АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ОРАЛЬНЫХ АНТИКОАГУЛЯНТОВ

Прочитайте:
  1. I. Отметить механизм действия местных анестетиков.
  2. IgE-независимый Т-лимфоцитзависимый механизм
  3. II АНТИКОАГУЛЯНТЫ прямого действия
  4. II. Ангиопротекторы прямого действия.
  5. III. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства)
  6. А) Пенициллины короткого действия
  7. А. ГН, обусловленный иммунологическими механизмами
  8. АКТИВНЫЕ И АВТОМАТИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЯ
  9. Аллергические заболевания, развивающиеся по механизму гиперчувствительности замедленного типа (клеточно-опосредованного).
  10. Аномалии механизмов и контактной, и прокоагулянтной активности тромбоцитов одновременно.

Витамин К необходим для карбоксилирования остатков у-карбоксиг-лютаминовой кислоты факторов свертывания II, VII, IX, X и антикоагу-лянтных протеинов С и S. В этом процессе витамин К участвует в форме гидрохинона, который образуется под действием витамин К-редуктазы. Дикумарол блокирует редуктазу витамина К, что делает невозможным об­разование гидрохинона. Вследствие этих нарушений не осуществляется дополнительное карбоксилирование глютаминовой кислоты по у-угле-родному атому и, как следствие, нарушается синтез полноценных вита­мин К-зависимых факторов свертывания. Все вышесказанное объясняет противотромботические свойства дикумарола и применяемые сегодня на­звания — оральные антикоагулянты (OAK) — антивитамины К (АВК).

В зависимости от химической структуры молекулы антикоагулянта раз­личают производные монокумарина и дикумарина, циклокумарины и ин-дандионы.

Наиболее широко в мире применяются производные монокумарина — варфарин (Coumadin®) и аценокумарол (Sintrom®, Nicoumadin®, Sincumar®), что обусловлено их оптимальной продолжительностью дейст­вия и хорошей переносимостью. Варфарин является препаратом выбора, т. к. время его нахождения в организме больного обеспечивает более ста­бильное воздействие на процесс свертывания крови, чем во время терапии аценокумарол ом. Назначение весьма популярных в России фенилина и пелентана ограничивается токсичностью первого и неустойчивым анти-коагулянтным эффектом второго (табл.1)

 


Таблица 1 Фармакокинетика оральных антикоагулянтов — антивитаминов К

препараты время полужизни часы время оптимальной гипокоагуляции сутки   форма поддерживающая доза
МОНОКУМАРИНЫ Варфарин (кумадин) Маркумар (фалитром, ликвомар 30-80 72-120 3-5 8-15 1,3,5,10мг 3 мг 2,5-10 0,75-6
фенпрокумон) Синкумар (аценокумарин, синтром, никумарол)     2 мг 1-8
ДИКУМАРИНЫ Дикумарин (бисгидроксикумарин, дикумарол) Тромексан (пелентан, неодикумарин) 24-400 2,5 2-10 1-1,5 50,100мг 50, 100мг   25-150, 150-1200
ИНДАНДИОНЫ Фенилин (фениндион, диндеван) Дипаксин (дифенадион) 5 5 1 2 30 мг 50 мг 50-150 50-100

В начале 2002 года компания «НИКОМЕД» (Дания) поставила на Российский фармацевтический рынок первый варфаринсодержащий препарат — ВАРФАРИН НИКОМЕД — мировой стандарт оральной антикоагулянтной терапии.

 

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 872 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.002 сек.)