АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Основні фармакодинамічні ефекти препаратів сульфонілсечовини
Панкреатичні ефекти
| Екстрапанкреатичні ефекти
| 1. Стимуляція екзоцитозу інсуліну.
2. Збільшення чутливості β-клітин до виділення інсуліну у відповідь на подразнення глюкозою
| 1. Збільшення кількості рецепторів до інсуліну.
2. Посилення транспорту глюкози в клітинах.
3. Підвищення синтезу глікогену.
4. Гальмування секреції глюкагону.
5. Гальмування глікогенолізу та глюконеогенезу.
6. Зменшення захвату інсуліну в печінці.
7. Нормалізація спорідненості рецепторів до інсуліну
|
Показання до призначення препаратів сульфонілсечовини: цукровий діабет типу 2 в літньому віці без схильності до кетозу, особливо в разі прогресування захворювання у хворих із легкою формою цукрового діабету, коли неможливо досягти компенсації захворювання тільки за допомогою дієти та дозованого фізичного навантаження. Препарати показані також хворим на цукровий діабет із нормальною або дещо підвищеною масою тіла для проведення інсулінотерапії на тлі досягнення компенсації та відсутності кетозу.
Протипоказання до призначення препаратів сульфонілсечовини: цукровий діабет типу 1 зі схильністю до кетозу; вагітність і лактація; ке-тоацидоз, прекома та кома; цитопенічні стани (лейкопенія, анемія, тром-
боцитопенія); ураження печінки та нирок; прогресуюча втрата маси тіла; підвищена чутливість до сульфаніламідних препаратів; гострі інфекції, оперативні втручання, гарячка, опіки; виражені стадії нефропатії та ангіо-патії нижніх кінцівок.
Методика призначення. Первинно хворим із вираженою декомпенсацією цукрового діабету призначають субмаксимальну дозу препарату (3—4 таблетки). У міру досягнення компенсації захворювання дозу поступово знижують до підтримувальної. За другою методикою спочатку призначають мінімальні дози (0,5—2 таблетки) з поступовим збільшенням її до адекватної під контролем рівня глікемії. Лікування розпочинають препаратами з помірною цукрознижувальною дією, поступово переходячи до більш ефективних (II—III генерацій).
Характеристика окремих препаратів. Найменш активним препаратом є толбутамід, який має найкоротшу дію. Його призначають особам літнього віку з невираженою декомпенсацією захворювання. Хлорпропа-мід діє протягом доби, тому вживають його один раз, що значно підвищує ризик гіпоглікемії. Його призначають також особам молодого віку. Найчастіше в практиці застосовують препарати сульфонілсечовини II генерації, серед яких призначають переважно глібенкламід (1—3 рази на добу), особливо його мікронізовану форму. Гліпізид тотожний глібенкламіду, може позитивно впливати на реологію крові та показники ліпідного обміну. Гліквідон виводиться через травний тракт, метаболізується печінкою до неактивної форми, а тому йому надають перевагу в разі ураження нирок. Гліклазид має також ангіопротекторну дію, нормалізує агрегаційну та адгезивну здатність тромбоцитів, підвищує фібринолітичну активність крові і гальмує розвиток мікроангіопатій. Перспективним є препарат III генерації — глімепірид, лікувальні властивості якого грунтуються на феномені реалізації взаємодії активної речовини з рецептором. Завдяки більшій впорядкованості і спорідненості до рецептора він економно діє на ін-сулярний апарат острівців. Через те він добре переноситься хворими, економно активує секрецію інсуліну.
Слід відзначити, що за умов поліпрагмазії треба враховувати антагонізм та агонізм лікарських засобів, які призначаються одночасно з препаратами сульфонілсечовини.
Побічні реакції препаратів сульфонілсечовини наведено в табл. 61, з якої видно, що найсуттєвіші з них зумовлені фармакодинамікою. Це гіпоглікемічні стани, перебіг яких характеризується рецидивами з переважанням неврологічної симптоматики, особливо в осіб літнього віку з нирковою недостатністю, на тлі гострого супутнього захворювання. Неадекватний підбір препаратів призводить відповідно до первинної та вторинної суль-фамідорезистентності. Остання розвивається в більшості хворих після 7— 8-річного вживання препаратів цієї групи. Препарати сульфонілсечовини можуть спричинити негативний вплив на печінку, нирки, кров. Можливі алергійні реакції, ендокринні та тератогенні порушення. Все це вимагає постійного контролю та максимально адекватного підбору препаратів.
Бігуаніди. Бігуаніди були першими цукрознижувальними засобами, які застосовували для лікування цукрового діабету. У 1918 р. із французької лілеї було виділено біологічно активну речовину гуанідин, яка мала достатню цукрознижувальну дію. Сьогодні для застосування в клініці експерти ВООЗ рекомендують лише один препарат цієї групи — метформін (сіофор), який випускається у вигляді таблеток по 500 та 850 мг.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 518 | Нарушение авторских прав
|