АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ацикловир

Синонимы: зовиракс (Zovirax, Glaxowellcome, Великобритания), ацикловир (РУП «Белмедпрепараты»), виролекс (Virolex, KRKA, Словения), медовир (Medochemie ltd, Кипр), ацигерпин (ЛайфСорсХэлтКер, Индия), герпевир (ОАО «Киевмедпрепараты»), герпесин (Lachema, Чехия), гевиран (Polpharma, Польша), ацикловир-фарма (Фармтехнология)

Механизм действия. Ацикловир – аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина – компонента ДНК. Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию цикла развития вируса. После проникновения ацикловира в пораженную клетку под влиянием тимидинкиназы вируса ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки хозяина превращается в ацикловир-дифосфат. После чего происходит превращение его в активную форму – ацикловир-трифосфат. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловир трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК. В здоровых клетках концентрации ацикловира трифосфата в 40-100 раз ниже, чем в клетках, пораженных вирусами, поэтому цитотоксичность препарата минимальна.

Спектр активности. Наиболее чувствительны к ацикловиру вирусы простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II. Вирус Varicella-Zoster более чем в 20 раз, ЦМВ в 470 раз менее чувствителен к ацикловиру, чем ВПГ 1 типа.

Существуют ацикловирорезистентные штаммы герпетических вирусов, распространенность которых при умеренном иммунодефиците – 6-8%, а у пациентов, длительно получавших иммуносупрессивную терапию, и у больных СПИДом – до 17%, у пациентов, страдающих рецидивирующим герпесом – до 57%. Механизм возникновения резистентности связан со снижением активности или отсутствием вирусной тимидинкиназы, повреждением субстратной специфичности этого фермента и появлением мутаций в гене ДНК-полимеразы. Следует учитывать, что ацикловирорезистентные штаммы также устойчивы к валацикловиру и фамцикловиру. В этом случае препаратом выбора является фоскарнет.

Дата добавления: 2015-01-12 | Просмотры: 760 | Нарушение авторских прав