АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Виды не совместимости.Антидотизм.Антидоты тяжелых металлов

Прочитайте:
  1. A) действие бензина, бензола, солей тяжелых металлов на костный мозг
  2. Болезненные изменения психики вследствие стечения тяжелых личных обстоятельств.
  3. В тяжелых случаях – иммунотерапия.
  4. ГРУППА КАТИОНОВ ЩЕЛОЧНЫХ МЕТАЛЛОВ И АММОНИЯ
  5. ИНФУЗИОННАЯ ТЕРАПИЯ ПРИ ТЯЖЕЛЫХ ФОРМАХ ГЕСТОЗА ПРЕДПОЛАГАЕТ
  6. Карбонилы металлов
  7. Качественные реакции на ионы некоторых металлов
  8. Классификация препаратов металлов.
  9. ЛЕЧЕНИЕ ОСОБО ТЯЖЕЛЫХ ФОРМ ОТСЛОЕК СЕТЧАТКИ

между веществами могут происходить различные виды взаимодействия. Различают фармацевтическую и фармакологическую несовместимость лекарственных веществ. 1-Фармацевтическая несовместимость подразумевает взаимодействие лекарственных веществ вне организма человека. Она подразделяется на физико-химическую и химическую несовместимость. Физико-химическая несовместимость характеризуется тем, что при смешивании выписанных ингредиентов невозможно приготовить требуемую лекарственную форму (например, приготовление раствора из несмешивающихся жидкостей). Химическая несовместимость наблюдается тогда, когда выписанные вещества вступают в химическую реакцию с образованием неактивных, ядовитых веществ или веществ с другим типом действия.2-Фармакологическая несовместимость подразумевает взаимодействие лекарственных веществ в организме человека, что может сопровождаться ослаблением основного действия, появлением дополнительных побочных эффектов, повышением токсичности и т. д.

Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, — антидотами.

Антидоты: 1) токсикотропные – связывающие, нейтрализующие и предупреждающие всасывание ОВ: действующие по принципу активированного угля, действующие по химическому принципу (унитиол, пеницилламин, пентацин)

2) токсикокинетические – ускоряют биотрансформацию ОВ (тримедоксима бромид, натрия тиосульфат, этанол, АО)

3) фармакологические – атропин, налоксон

4) иммунологические противоядия

Унитиол, сукцимер – связывает тяжелые металлы, металлоиды, сердечные гликозиды. Эсмолол связывает теофиллин, кофеин. Кальция тринатрия пентотат – образует комплексы с двух и трехвалентными металлами.

 

10-Пути введения лек. Средств.Сравнение энтерального и параэнтерального. Пути введения 1энтеральный путь –через пищ. Тракт:а- перорально внутрь(применяеться для резорбтивного действия,наиболее физиологический путь введения,не возможность введения лек. В безсознательном состоянии и при рвоте,пресистемный элеминации в печени,инактивация ряда лекарств в кислой среде желудка) б-субълингвально(путь введения лек вещ-тв,разрушающиеся в просвете ЖКТ и в печени,быстрое развитие эффекта,лек не попадает в систему воротной вены,отсудствие присестемной элиминации в печени,не возможность приема препарата с раздрожающим действием) в-ректально(применяется для местного и резорбтивного действия,лек эффект через 30 мин,применяется в педиатрической практике,лек не попадает в сист воротной вены отсудствие присистемн элиминации в печени,прихологическое затруднение в приеме,всасывание обычно до 50%введеной дозы)2-параэнтерально(минуя пищ тракт) а-инъекционно(не физиологический путь введения т.к. происходит нарушение целостности кожных покровов,это повышает вероятность развития побочных эффектов-аллергических и инфицирования-внутривенное быстрое наступление эффекта и точное дозирование,отсудствует присистемная элиминация,внутри артериально—для создания высокой концентрации лекарства в пороженном органе при минимальных системных эффектах,в/м эффект наступает в течении 30 мин объем вводимого вещ-ва не привышает 10мл,п/к—эффект в течении 30-60 мин,введение под оболочку спинного мозга—при анастезии и для введения противомикробных препаратов,при инфекц. Минингите,введение в полости организма(суставная брюшная пазухи носа)—для введения противовоспалительных противомикробных средств) б-ингаляционно-препарат вводиться в виде порошков,эрозолий,газов,быстрое начало эффекта 1-5 мин,виличина присистемной элиминации не значительна,при ингаляции раздр вещ-тв возможно развитие ларинго-и бронхоспазма. в- через кожу и слизистую(транкутанно лек вещ-ва вводиться в виде мазей,гелей,пластырей,при электрофорезе применяется рас-р;через слизистые оболочки носа и глаза испл рас-ры мазей,порошки,величина присистемной элиминации не значительна,дозу лек подбкерают индивидуально)

 

11-Факторы,влияющие на всасывание лек вещ-тв из ЖКТ 1.Физико -хим св-ва лек—всасывание липидораствр лек близко к 100%,на всасывание гидрофильных лек оказывает влияние рН среды и рК препарата.Лек вещ-во всасываеться из кишечника в виде целой молекулы,но не виде ионов.Диссоциация на ионы зависит от рН среды-в кислой среде дисоциируються щелочи,а в щелочной кислоты.Лек- основания принимаються до еды, а лек-слабые кислоты –после еды.2-лек.форма- быстрее оно всасывается из рас-ра и медленние из таблетки.3- концентрация лек вещ-ва в просвете кишечника—если концентрация лек вещ-ва гиперосмотическая,то всасывание прекращаеться,а перестальтика усиливаеться,например,солевые слабительные. 4- особенности диеты—грубая пища,сод-я большое кол-во клетчатки будет способствовать усилению перестальтике и адсорбцию лек вещ-ва; пищ продукты содерж дубящие вещ-ва(чай)будут связывать алколоиды. 5- функциональное состояние пищ тракта

 

 

12-мех-мы проникновения лек вещ-тв через мембрану клеток 1 пасивная диффузия-через мембрану кл-ок по градиенту концентрации,без затраты энергии путем растворения в липидах мембран—таким образом всасываються липофильные вещ-ва 2 фильтрация через поры мембран.Зависит от гидростатического и осмотического давления.Фильтрация осущ-ся по градиенту концентрации и по этому не требует энергии 3 облегченная диффузия – в переносе лекарств и метаболитов организма (глукоза и аминокислоты) через мембраны клеток принимают участие специальные транспортные белки по этому диффузия ускоряеться.Это диффузия идет по градиенту концентрации,не требует затраты энергии 4 активный траспорт – в этот процесс принимает участие транспортные системы мембран клеток.Активный транспорт хар-ся избирательностью к определенным соед-ям,возможностью конкуненции 2-х вещ-вт за один мех-м,насыщаюмостью,возможностью транспорта против градиента концентрации, транспорт должен быть обеспечен энергией.По этому мех-му всасфываеться гидрофильные полярные молекулы 5 пиноцитоз-процесс всасывания за счет выпячивания клеточной мембраны, захвата вещ-ва с последущим обр вакуоли, транспорта её через клетку и выведения содержимого вакуоли наружу(экзоцитоз).

 

 

13-Рапределение и перераспределение лек вещ-тв.Роль тканевых депо и гистогематических барьеров. Перераспределение и переспределение—процесс протекающии в организме практически одновременно, и поэтому не отдилимые друг от друга.Распределение лек вещ-ва по различным тканям организма происходит после попадания его в системный кровоток,распределение может быть равномерным и не равномерным.Факроты влияющии на процесс распределения лек-тв: 1 интенсивность регионарного кровотока—активно кровоснабжаються сердце и почки,лек вещ-ва поступают в первую минуту в эти органы, медленнее насыщение лек препаратами—мышцы, слизистые,кожа, жировая ткать. 2.связь с белками крови—связывание в крови с альбуминами лек вещ-тв., при этом снижаеться концентация лек в тканях т.к. временно теряеться фармокологическая активность лек., не проявляеться спецефическое действие, только не связанные препараты проходят через мембрану. 3.Определяет перераспределение лек вещ-ва. Гистогематические барьеры—являються эндотелиальные клетки стенок капилляров.У ряда органов и тканей(серое вещ-во ЦНС, фолькулы щит. Железы, клубочковый слой надпочечников, ктань хрусталика и яичка) ГГБ сложный, состоит из нескольких рядов специализированных клеток, основная функция которых не допустить к данным структурам антитела и иммунные клетки т.к эти ткани являються антигенами по отношению к прочим тканям организма.Наличие таких ГГБ затрудняют доставку лек вещ-тв(через гемато-энцефалический барьер ГЭБ плохо проходит полярные соединения и хорошо липофильные, черезГЭБ вещ-ва проходят путем диффузии и активного транспорта; плацентарный барьер ПБ –защищает плод от действия вредных вещ-тв, через ПБ лек вещ-ва проникают простой и облегченной диффузией, фильтрацией, активный транспорт, пиноцитоз). 4. Определяет перераспределение—депонирование-зависит от физико-хим свойств ЛВ. Активно депонируються жиро растворимые лек-ва в жировай клетчатке.Депонированное ве-во не активно.Между ним и его свободной формой в крови устанавливаеться динамическое равновесие. 5. Определяет перераспределение ЛВ-накопление ЛВ в месте действия(накопление в липидах ЦНС жирорастворимых психотропных вещ-тв).

 

14.Проникновение лекарств через плацинтарный барьер. ПБ защищает плод от действия вредных вещ-тв.Состоит из: эндотелия, базальной мембраны копеляров матери, и плода, расположены между ними однослойный синцитий.Перенос ЛВ осущ простой и облегченной диффузией, фильтрацией, активным транспортом, пинацитозом.Основными факторами, регулирующие транспорт ксенобиотиков-чужеродные вещ-ва через плпценту явл физико-хим св-ва препаратов(с высокой скоростью диффундируют липидорастворимые соединения, с меньей гидрофильные). степень ионизации(высоко ионизированные соед практически не проник через плаценту) и размер молекул(легко через плпценту проник соед с молекулярной массой до 500 Д (дальтон)).

Тератогенное действие – способность ЛС при назначении его беременной женщине вызывать анатомические аномалии развития плода {талидомид: фокомелия, противобластомные ЛС: множественные дефекты}

Эмбриотоксическое действие – неблагоприятное воздействие, не связанное с нарушением органогенеза в первые три месяца беременности. На более поздних сроках проявляется фетотоксическое действие.

Мутагенное действие ЛС – повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата ЛС, что проявляется изменением генотипа потомства {адреналин, цитостатики}.

 

 

15.Этапы элиминации лек. вещ-тв. Присистемная элиминация. Элиминация это комплексный процесс, вкл в себя как выведение ЛВ (экскреция), так и все подготовит реакции необходимые для этого (биотрансформация).1 Экскреция- Почки: актив. секреция (липоидонераст. силь. к-ты и их метаболиты после конъюгации), пассив. секр. (липо- и водораств.), пассивю реабс. (pH мочи 3-8. В кислой липораств. неполяр. в-ва в недиссоц. форме, обратно в кровь. А липонер. иони-зир. в-ва ­с мочой). При pHщ ­выведение кисл. сое-ий, и наоборот. Почеч. клиренс – колич. ха-ка, отраж. Vочищения от в-ва опред. объема плазмы в ед. времени. С желчью: тетрацик, пениц, колхицинàв кишки, и могут повторно всас-ся и выделяться в кишки (кишечно-печеноч. циркуляция). Легкими: ср-ва для инга-ляц. наркоза. Слю. ж-зы (йодиты), слез. ж-зы (рифампицин), лактация.2.Биотрансформация—это комплекс физ-хим и био-хим превращений ЛВ, в процессе которых обр полярные(водорастворимые) вещ-ва(метаболиты), корорые легче выводяться из орга-ма.Этапы:1. 1) метаболич. транс-ция (окис, восстан., гидролиз), обр у вещ-тв активных групп, способных вступать в реакцию конъюгации.Выделяют микросомальную(происх в печени почках эпителиальной ткани,микросомальное окислению потвергаються жирорастворимые вещ-ва) и немикросомальную(предстакленно реакциями восстановления и гидролиза происходящие под влиянием не микросомальных ферментов, происходит в печени так же в плазме крови, менее значительно) трансформацию.2.Конъюгация-образование сложной эфирной связи с эндогенными конъюгатами, Сделать молекулу ЛВ полярной(водорастворимой) Э.пресистем -комплекс биохим процессов, приводящие к инактивации лек до его попадния в систем кровоток.Пути введения 1 внутрь-всасываясь из кишечника ЛВ попадает в сис воротной вены-печень-потвергаеться разрушению при поможи микросомальных ферментов энтероцитов.2. Инъекции-на месте инъекции происходит деградация полипептидных соединений (гормоны, интерфероны, иммуноглобулины) тканевыми протеолитическими ферментами. 3. Ингаляционно-мех элиминации—микросомальные ферменты ольвеолы бронхов. 4. Кожа и слизистая –мех-м элиминачии микросомальные ферменты эпителиальные ткани.С ­дозы л/с ¯V элиминации. Период полужизни – время, когда содержание в-ва в плазме падает до 50% (учитывать депо и биотрансформацию).

 

 

16. Биотрансформация-- это комплекс физ-хим и био-хим превращений ЛВ, в процессе которых обр полярные(водорастворимые) вещ-ва(метаболиты), корорые легче выводяться из орга-ма.Этапы:1. 1) метаболич. транс-ция (окис, восстан., гидролиз), обр у вещ-тв активных групп, способных вступать в реакцию конъюгации.Выделяют микросомальную(происх в печени почках эпителиальной ткани,микросомальное окислению потвергаються жирорастворимые вещ-ва) и немикросомальную(предстакленно реакциями восстановления и гидролиза происходящие под влиянием не микросомальных ферментов, происходит в печени так же в плазме крови, менее значительно) трансформацию.2.Конъюгация-образование сложной эфирной связи с эндогенными конъюгатами, Сделать молекулу ЛВ полярной(водорастворимой).Вещ-ва изменяющие активность микросомального окисления:1 индукторы(барбитураты, этанол, рифампицин, тетрациклины, бутадион, гризиофульвин) –способны вызвать увиличение скорости распада ЛВ, метаболизирующихся микросомальными ферментами; снижает эффективность проводимой терапии; поражение печени в следствии обр гепатотоксических метеболитов. 2. Ингибиторы (левомицетин, изиниазид) –снижают скорость биотрансформации ЛВ метаболизирующихся микросомальными ферментами, в следствии чего в организме повышаеться их концентрация.

 

 

17.Особенности-фармококинетики лек. у детей и пожелых.

//// Важна комплементарность с рец-ром (D-изомер Ad круче, чем L-изомер), расстояние м-ду функц. актив. группировками, радикалы, экраниру-ющие катион. центры, конц-ия заряда. Также от раст-ти в воде и липидах, для по-рошков – от степ. их измельчения, для летучих от степ. летучести, степень дис-соц. Возраст: плод от 24 нед. до родов и до 4 нед. после (неразвиты ф-ты, почки, печень, др. чув-ть к л/с. Левомицетинàсмерть), детям младш. возр. – нельзя в-ва ­бронх. ж-з, полости носа (патология органов дых) Дозы: 1-8л. 1/10, в 14л. 2/3, в 18 л. ¾, в 20л. 100%. У стариков ¯всас. в-в, метаболизм, ¯Vвыведения почками, ­чув-ть к л/с. Дозу¯ и ограничить токсич. в-ва. (гериатрич. фарма и перинаталь.)

///. Возрастные различия фармакокинеткики лекарств.

Дети Пожилые
1. Роговой слой кожи тоньше, поэтому при накожном применении ЛС всасываются лучше. Абсорбция ЛС при ректальном применении также лучше. 2. Объем жидкости в организме детей 70-80%, тогда как у взрослых только»60%, поэтому Vd гидрофильных ЛС у них больше и требуются более высокие дозы. 3. У новорожденного уровень альбумина в плазме ниже, чем у взрослых, поэтому связывание ЛС с белком у них менее интенсивное 4. У новорожденных низкая интенсивность систем цитохрома Р450 и конъюгирующих ферментов, но высокая активность метилирующих систем. 5. Скорость клубочковой фильтрации в почках детей до 6 мес составляет 30-40% скорости взрослых, поэтому почечная эксркеция лекарств снижена. 1. Отмечается снижение концентрации альбумина в плазме крови и фракция лекарства, связанная с белком 2. Уменьшается содержание воды в организме с 60% до 45%, поэтому увеличивается кумуляция липофильных лекарств. 3. Скорость клубочковой фильтрации может падать до 50-60% от скорости зрелого пациента, поэтому почечная элиминация лекарств резко ограничивается.

 

18.Понятие о биодоступности. Биодоступность это доля от веденной дозы вещ-ва, которая поступает в систем кровоток в активной форме.Факроры определяющие биодоступность: 1 путь введения—биодост 100% при внетри венном внутри артериальном введении, друг введения –менее 100 %. 2. Пресистемная элиминация и факторы определяющие всасывание ЛВ из ЖКТ,через кожу, слизистые и дых пути.(э. присистемная- комплекс биохим процессов, приводящие к инактивации лек до его попадния в систем кровоток.). 3. Биофармацивтические факторы,зависящие от особенностей технологии производства лек.

 

 


Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 1575 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.005 сек.)