АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Понятие о фармокологических реакциях:фарм реакции,обусловленные взаимодействием лекарстра с рецептором.Эндогенные и экзогенные лигады.Понятие о вторичных мессенджерах

первичная фармакологическая реакция - это взаимодействие лекарства с молекулой-мишенью в организме, приводящее к запуску каскада фармакологических реакций (вторичной, третичной, четвертичной и т.д.), результатом которых будет изменение внутриклеточной, тканевой и органной активности. Рецептор - это специализированный участок клеточной мембраны, специфически взаимодействующий с определенным эндогенным лигандом, вследствие чего происходит изменение клеточной активности. Классификация рецепторов По механизму функционирования

- рецепторы, регулирующие функцию через "О-белок" (большинство рецепто­ров: М-холино-, адрснорецепторы, гис-таминовыс, пуриновые)

- рецепторы, осуществляющие прямой контроль ионных каналов (Ы-холиноре-цепторы, ГАМК_А-рецепторы)

- рецепторы, регулирующие активность мембранных тирозиновых протеинкиназ (инсупиновые, факторы роста)

внутриклеточные рецепторы, распола­гающиеся на мембране ядра и регули­рующие транскрипцию ДНК (стероид­ные и тиреоидные рецепторы. По локализ-постсинапгичсские пресинапгические внесинагггичес

Механизм функционирования рецепторов, связанных с С-белком=== Рецептор, находящийся на мембране клетки, как правило является компонен­том сложной системы, в которую помимо рецептора входят регуляторкый бе­лок (О-белок) и фермент. Наиболее важными рецепторно-ферментными сис­темами являются адеиилатциклаэа(АЦ) и система фосфатидилинозитола(ФИ). В результате взаимодействия с биологически активным веществом (лекарством) рецептор, при помощи регуляторных О-белков, соединяется с каталитически­ми субъединицами ферментов, которые после этого превращают АТФ в цАМФ или гидролизуют ФИ на инозитол трифосфат (ИФ-3) и диацилглицерин (ДАТ). Образовавшиеся метаболиты цАМФ, ИФ-3, ДАТ - являются внутриклеточ­ными посредниками (вторичными мессенджерами) в развитии функциональ­ного ответа клетки (сокращения, секреции, синтеза и т.д.). Свой эффект они осуществляют за счет регуляции мембранного транспорта ионов Са²⁺ и актив­ности внутриклеточных протеинкиназ, являющихся, в свою очередь, актива­торами или ингибиторами ферментных систем (липолнза, гликолиза и др.) Прекращается деятельность вторичных мессенджеров под воздействием спе­циальных ферментов (например, цАМФ превращается в неактивный АМФ при помощи фосфодизстераз). Лиганд - это биологически активное вешество, специфически взаи­модействующее с определенным рецептором.

33Понятие о рецепторе,аффинитете,внутренней активности лек, антогонистах и агонистах.
Рецептор - это специализированный участок клеточной мембраны, специфически взаимодействующий с определенным эндогенным лиган-дом, вследствие чего происходит изменение клеточной активности. Классификация рецепторов По механизму функционирования

- рецепторы, регулирующие функцию через "О-белок" (большинство рецепто­ров: М-холино-, адрснорецепторы, гис-таминовыс, пуриновые)

- рецепторы, осуществляющие прямой контроль ионных каналов (Ы-холиноре-цепторы, ГАМК_А-рецепторы)

- рецепторы, регулирующие активность мембранных тирозиновых протеинкиназ (инсупиновые, факторы роста) -внутриклеточные рецепторы, распола­гающиеся на мембране ядра и регули­рующие транскрипцию ДНК (стероид­ные и тиреоидные рецепторы. По локализ-постсинапгичсские пресинапгические внесинагггичес.. А ффинитет =Отражаетстепень сродства лиган-да к рецептору, т.е. способностьсвязыватьься с рецептором Внутренняя активность-Отражает способность лиганда к возбуждению рецептора.. Лиганд, обладающий аффинитетом и внутренней активностью назы­вается миметиком. Лиганд, обладающий аффинитетом, но не обладаю­щий внутренней активностью называется блокатором (литиком).

Лекар­с­т­вен­ные средства, повы­ша­ющие функ­ци­ональную актив­ность рецепторов, назы­ва­ются агонис­тами, а препараты, препят­с­т­ву­ющие дейс­т­вию специ­фи­чес­ких агонистов, – анта­го­нис­тами. Разли­чают анта­го­низм конку­рен­т­ный и неконкурентный. В первом случае лекар­с­т­вен­ное вещес­тво конку­ри­рует с естес­т­вен­ным меди­ато­ром за места соеди­не­ния в специ­фи­чес­ких рецепторах. Блокада рецептора, вызван­ная конку­рен­т­ным антагонистом, может быть восс­та­нов­лена большими дозами агониста или естес­т­вен­ного медиатора.

34-понятие о фармокол реакции: фармаколог реакции не обуслов взаимодейств с рецепторами -результат физико-химическ и химическ взаимодейств, регуляц мембран транспорта и сходства с метаболитами организма.

Первичная фармакологическая реакция - это взаимодействие лекарства с молекулой-мишенью в организме, приводящее к запуску каскада фармакологических реакций (вторичной, третичной, четвертичной и т.д.), результатом которых будет изменение внутриклеточной, тканевой и органной активности

Антиметаболиты – антагонисты естеств. метаболитов. Их создают при синтезе структур. аналогов естест. метаболитов с противоп. действиями (СА сходны с ПАБК микробов – антиметаболиты). Комплексоны – создание нов. л/с на основе их хим. превращ. в о-ме. Это комплекс в-во-носитель+актив. в-во (пролекарство).

35-симптомат, патогенет и этиотропн терапия заболеваний =

Терапия — процесс, желаемой (но не всегда достигаемой) целью которого является облегчение, снятие или устранение симптомов и проявлений того или иного заболевания, патологического состояния или иного нарушения жизнедеятельности, нормализация нарушенных процессов жизнедеятельности и выздоровление, восстановление здоровья. Этиотропная терапия направлена на устранение причины заболевания (например, антибактериальная терапия при инфекционных болезнях)==Терапия направлена на устранение причины болезни, напри­мер, применение противомикробных средств при инфекцион­ных заболеваниях, антидотов при отравлениях токсическими ве­ществами, витаминов при птовитаминозе.Профнлахтическая терапия является частным случаем этиотропной терапии и про­водится для предупреждения заболеваний. К профилактическим средствам относят некоторые противовирусные, дезинфициру­ющие препараты, вакцины, сыворотки и т.д.. Патогенетическая терапия направлена на механизмы развития заболевания, применяется при невозможности этиотропной терапии (например, заместительная терапия инсулином при сахарном диабете в связи с недостаточной продукцией этого гормона поджелудочной железой)===Терапия направлена на устранение или подавление механиз­мов развития болезни. Большинство лекарственных препаратов оказывают именно патогенетическое действие - гипотензивные, антиаритмические, противовоспалительные и т.д.Заместительная терапия является частным случаем патогене­тической терапии и проводится при недостаточности естествен­ных биологически активных веществ. К средствам заместитель­ной терапии относят ферментные препараты, гормоны и их ана­логи, которые, не устраняя причины заболевания, могут обеспе­чить нормальную жизнедеятельность организма в течение мно­гих лет. Симптоматическая (паллиативная) терапия применяется для устранения отдельных симптомов заболевания (например, применение анальгетиков при боли, жаропонижающих препаратов при «высокой» лихорадке и др.) в дополнение к этиотропной и патогенетической терапии. Паллиативная терапия пациентов при невозможности радикального излечения (терминальная стадия онкологического заболевания и др.) осуществляется в рамках спектра лечебно-социальных мероприятий, называемого паллиативной помощью.====Терапия направлена на устранение или уменьшение отдель­ных проявлений болезни. К симптоматическим средствам мож­но отнести обезболивающие препараты, не влияющие на при­чину или механизм развития болезни. Однако в некоторых слу­чаях (например, анальгетики при инфаркте миокарда) они мо­гут существенно влиять на течение патологического процесса, по сути дела оказывая патогенетическое действие

36-принципы классиф лекарств сред 1- Фармакоди намичес-кий= Основной принцип классификации в фармакологии. Ос­нован на знании механизма действия лекарств 2- По химическому строению= В основном используется в фармацевтической практике: качественный и количественный анализ лекарств прово­дится с учетом специфики их химического строения. В медицине используется в следующих случаях: 1. не изве­стен механизм действия лекарства; 2. механизм действия ясен, но химическое название широко вошло во врачеб­ную практику и нет смысла его менять (например, назва­ние групп антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины, тетрацикликы и др.) 3-по происхождению = В основном используется в фармакогнозии. В медицине применяется в том случае, когда не ясен ни механизм действия, ни состав препарата (пример: растительные стимуляторы ЦНС) 4-фармакотерапевтич = Основной принцип классификации в практической ме­дицине. Объединяет группы лекарств с различными ме­ханизмами действия для лечения определенных заболе­ваний (гипотензивные средства, противоаритмические препараты и т.д.) 5- этанолы и дженерики = Препарат впервые появляющийся на фармацевтическом рынке называется эталонным. Фирма-производитель про­водит все доклинические и клинические испытания ве­щества (обычно это занимает 10-15 лет и стоит от 100 до 500 млн долларов). Эталонный препарат, как правило, наиболее эффективный и безопасный, но имеет высокую цену.Дженериком называется копия эталона, воспроиз­веденная другими фармацевтическими фирмами. Джене-рнки чаще всего уступают эталонам по эффективности и обладают большим спектром побочных эффектов. Пре­имущество джененриков • низкая стоимость. К сожале­нию, на российском фармацевтическом рынке часто при­сутствуют дженерики, обладающие номинальным лечеб­ным действием, но имеющие весь спектр побочных эф­фектов. К качественным дженерикам относятся препа­раты западных фирм, а также производящиеся в Венг­рии. Восточной Германии, в странах бывшей Югославии.

37-средства для наркоза.классиф - Наркоз- искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Может быть самостоятельным и комбинированным. Четыре стадии- аналгезии, возбуждения, хирургического наркоза и пробуждения. Средства для наркоза делятся на: Средства для ингаляционного наркоза (летучие жидкости и газообразные средства) и средства для неингаляционного наркоза. Средства для ингаляционного наркоза. Летучие жидкости. МД: угнетают межрейронную передачу импульсов в ЦНС, что нарушает трансмембранный перенос Na и K. Эфир для наркоза. Э: вызывает чётко выраженные стадии наркоза. Достаточная аналгезия в послеоперационном периоде. ПЭ: раздражение слизистой, рефлекторное угнетение сердечной деятельности и дыхания. ПП: Болезни органов дыхания и ссс, болезни почек, печени, сахарный диабет, ацидоз. Фторотан,Энфлуран. Э: наркоз наступает быстро, стадия возбуждения выражена слабо или отсутствует, пробуждение быстрое, аналгезия в посленаркозовом периоде недостаточная. ПЭ: токсическое действие на сердце, снижают АД. ПП: аритмии, феохромоцитома, гипертиреоз, гипотензия, органические поражения печени. Метоксифлуран. Э: сильный, действует медленно, выраженное возбуждение и длительная аналгезия в посленаркозном периоде. П: комбинированный наркоз с закисью азота с закисью азота, барбитуратами и миорелаксантами. ПЭ:: токсическое действие на сердце, снижают АД. ПП: болезни почек. Газообразные средства: Азота закись: МД: неясен, Э: поверхностный наркоз не сопровождается миорелаксацией, сильное аналгетическое действие, не раздражает дыхательные пути, нет стадии возбуждения. П: для обезболивания родов, инфаркт, травмы, в комбинации- для наркоза. ПЭ: тошнота, рвота. ПП: гипоксия и нарушение диффузии в лёгких. Циклопропан: Э: быстрый наркоз с расслаблением мускулатуры, сильное аналгетичиское действие, нет стадии возбуждения, быстрое пробуждение и появление болей в послеоперационном периоде. П: больным с заболеваниями лёгких, заболевания печени и сахарный диабет- для наркоза. ПЭ: токсическое действие на сердце, остановка дыхания, головная боль, рвота, парез кишечника. ПП: заболевания ссс. Средства для неингаляционного наркоза. Тиопентал натрия, гексенал. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз без стадии возбуждения длительностью 20-30 мин. Слабое болеутоляющее действие. П: для вводного наркоза или самостоятельно при непродолжительных операциях, диагностические исследования. ПЭ: ларингоспазм, угнетение дыхания, поражение печени, нарушение сердечной деятельности. ПП: болезни печени, почек, гипотония, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, нарушение кровообращения, кишечная непроходимость, кесарево сечение. Пропанидид. МД: не ясен. Э: короткий наркоз 3-5 мин. Без стадии возбуждения. П: для кратковременного и вводного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты, мышечные поддёргивания. ПП: шок, поражение печени, почечная недостаточность, недостаточность крообращения и гипертензии. Натрия оксибутират. МД: является производным ГАМК, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, угнетает межнейронную передачу. Э: успокаивающее, транквилизирующее, снотворное, противосудорожное, наркотическое и антигипоксическое действие, действует медленно, но продолжительно. П: для вводного и базисного наркоза, при гипоксии мозга, шоке, в офтальмологии, в психиатрии. ПЭ: при быстром введении- двигательное возбуждение, мышечные подёргивания. ПП: гипокалиемия, токсикозы беременности, миастения. Кетамин. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз средней силы, наступает через 30-60 сек и длится 15- 30 мин без стадии возбуждения, нет хирургической стадии наркоза, аналгезия, утрата сознания, рефлексы сохранены, мышцы не расслабленны. П: для наркоза вводного и самостоятельного при кратковременных операциях. ПЭ: мышечная ригидность, психомоторное возбуждение, угнетение дыхания. ПП: гипертония, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия. Предион. Э: наркоз постепенно,через 5-15 мин, без стадии возбуждения, длительностью 20-30 мин, потенцирует действие миорелаксантов. П: для вводного и самостоятельного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты. ПП: тромбофлебиты.

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 1897 | Нарушение авторских прав