АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Транквилизаторы. Седативные средства. Антидепрессанты. Психостимуляторы

Транквилизаторы (tranquillo – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека.

По химическому строению – бензодиазепины.

1. Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум).

2. Диазепам (Сибазон, Седуксен, Реланиум).

3. Медазепам (Мезапам, Рудотель).

4. Нозепам (Оксазепам, Тазепам)

5. Феназепам.

Механизм действия транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными рецепторами (бензодиазепиновыми). Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов. В результате это проявляется ГАМК–миметической активностью, т.к. сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, происходит увеличение входа хлора внутрь постсинаптического окончания – это соответствует тормозному состоянию нейронов, т.о. затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Фармакодинамика транквилизаторов.

1.Анксиолитический эффект.

Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, конфликтности и внутреннего напряжения.

2.Седативно-гипнотическое действие.

Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.

3.Снотворное действие.

Ускоряют наступление сна и увеличивают его продолжительность, миорелаксантное действие, которое используют для проведения транквилоанестезии при премедикации, кривошее, миозитах, спастических параличах.

4.Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.

5.Потенцирование действия снотворных, средств для наркоза, наркотических анальгетиков и противосудорожных препаратов, нейролептиков.

Побочные эффекты.

1.Снижение работоспособности, настроения, внимания.

2.Вызывают сонливость, мышечную слабость, депрессивные состояния.

Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.

Механизм действия седативных средств.

Механизм действия этой группы препаратов до настоящего времени не известен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.

Седативными свойствами обладают:

1. Бромиды (KBr, NaBr).

2. Валерьяна.

3. Пустырник.

Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.

Показания к применению.

1.Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.

Фармакодинамика.

1.Уменьшение раздражительности.

2.Уменьшение взрывчатости человека, т.е. речевой и двигательной несдержанности.

3.Купирование эмоциональной лабильности.

4.Уменьшение эмоциональной напряженности.

5.Облегчение наступления сна.

Бромиды. Нетоксичны даже при длительном применении, но медленно выводятся из организма, способствуя, таким образом, развитию кумуляции, которая в конечном итоге приводит к хронической интоксикации – бромизму.

Бромиды в организме диссоциируют с образованием ионов бром (Br ^-), которые избирательно накапливаются в нейронах. В результате этого происходит усиление процессов торможения, но на процессы возбуждения бромиды влияния не оказывают. Таким образом бромиды нормализуют психическое состояние, восстанавливая правильное соотношение процессов возбуждения и торможения.

Лицам со слабым типом нервной системы бромиды назначают в малых дозах: 0,5 – 1 г/сут. А больным с сильным типом нервной системы в сравнительно высоких дозах 1 – 1,5 г/сут.

Клиническая картина бромизма.

При интоксикации бромидами происходит угнетение ВНД, что проявляется апатией, сонливостью, адинамией. Снижается острота зрения, слух, память. Возникает воспаление слизистых оболочек в виде конъюнктивита, ринита, стоматита, бронхита, гастроэнтерита. Появляется кожная сыпь по типу угревидной.

Лечение бромизма.

1.Отмена препарата.

2.Назначение повышенного количества поваренной соли (10-25 г/сут).

3.Назначение обильного питья (3-5 л/сут).

Антидепрессанты – препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, поэтому применяются при депрессивных состояниях.

Классификация антидепрессантов.

1.Трициклические:

- имизин (имипрамин);

- амитриптилин;

- нортриптилин;

- азафен.

2.Ингибиторы МАО:

- ниаламид.

3.Смешанного типа:

- пиразидол.

Механизм действия антидепрессантов.

Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, стимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается путем следующих процессов:

1.Повышение чувствительности постсинаптических адренорецепторов к норадреналину.

2. Угнетение процесса обратного нейронального захвата.

3. Блокирование пресинаптических a₂ – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи.

Механизм действия ингибиторов МАО.

Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, ДОФА, серотонина).

Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях усиливается передача импульсов с помощью соответствующих нейромедиаторов. Это происходит за счет того, что эти нейромедиаторы в синаптической щели не разрушаются, реагируют со своими рецепторами, что в конечном итоге улучшает синаптическую передачу в нейронах, а это в свою очередь приводит к повышению настроения.

Фармакодинамика антидепрессантов.

1.Повышение настроения. Исчезает тоска, пессимизм, подавленность, исчезают суицидные мысли.

2.Активация психомоторики - наблюдается бодрость, инициатива и исчезает умственная и физическая усталость.

3.Психоседативный эффект.

У больного исчезает чувство сраха, тревоги, беспокойство, психический дискомфорт, на лице исчезает мимика печали и скорби.

Побочные эффекты

I. Вегетативные расстройства.

1. Тахикардия.

2. Сухость во рту.

3. Нарушение аккомодации.

4. Запор.

5. Уменьшение мочеиспускания.

II. Аллергические реакции.

1. Кожная сыпь.

2. Зуд.

3. Дерматит.

4. Эозинофилия.

5. Агранулоцитоз.

6. Боли в животе с анорексией.

III. Со стороны сердечно-сосудистой системы.

1. Гипотензия.

2. Нарушение сердечного ритма.

IV. Со стороны печени.

1. Токсический гепатит, переходящий в цирроз.

2. Внутрипеченочная желтуха.

V. Неврологические расстройства (по типу экстрапирамидных нарушений).

1. Тремор пальцев.

2. Повышенный тонус мышц.

3. Дизартрия.

Психостимуляторы – ЛС, которые за счет стимуляции психической активности, снижают чувство усталости и повышают умственную и физическую работоспособность..

Классификация психостимуляторов.

1.Производные фенилалкиламина:

- фенамин

2.Производные пиперидина:

- меридил.

3.Производные сидноридина:

- сиднокарб.

4.Жень-шень.

5.Китайский лимонник.

6.Элеутерококк.

7.Кофе, чай.

Механизм действия.

В основе лежит активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов). Это происходит за счет следующих процессов (см. рис.):

1.Психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т.е. способствуют выделению адреналина и норадреналина.

2.Психостимуляторы угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно.

3.Психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО.

Фармакодинамика.

1.Психостимулирующее действие.

Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психических больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации.

2.Повышение физической выносливости.

У человека повышается темп и объем выполняемой работы.Однако происходит ослабление контроля за опасностью в пределах физических нагрузок (т.е. развивается допинговый эффект).

3.Сжение сосудов, повышение АД.

4.Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза в жировой ткани.

5.Вызывают анорексию.

Показания к применению.

1.Депрессивные состояния с явлениями заторможенности.

2.Астения и астенические неврозы при нейроинфекциях.

3.Адинамия при гипертиреозе.

Побочные эффекты.

1.Сухость во рту.

2.Повышение АД.

3.Головная боль.

4.Боль в области сердца.

5.Аллергические сыпи.

6.Нарушение суточного ритма сна.

7.Развитие пристрастия при длительном применении (кофеизм).

Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 1762 | Нарушение авторских прав