АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакодинамика инсулина

Основными клетками-мишенями для инсулина являются клетки печени, мышц и жировой ткани. Сахароснижающее действие инсулина проявляется за счет его действия на различные виды обмена:

I. Углеводный обмен

1. Инсулин повышает проникновение глюкозы в клетки тканей, усиливая при этом внутриклеточный метаболизм глюкозы.

2. Под действием инсулина увеличивается синтез в организме гликогена, главным образом в печени и мышцах, и синтез липидов в жировой ткани.

3. Инсулин угнетает процесс гликогенолиза, таким образом он угнетает распад гликогена до глюгозо-6-фосфата и глюкозы.

II. Белковый обмен

1. Под действием инсулина увеличивается транспорт аминокислот в клетку.

2. Усиливает образование нуклеиновых кислот (ДНК, РНК).

3. Усиливает рибосомальный синтез полипептидов и белков.

4. Под действием инсулина угнетается процессы катаболизма

III. Липидный обмен

1. Инсулин способствует усилению липогенеза

2. Угнетает липолиз

IV. Водно-солевой обмен

1. Инсулин уменьшает выведение из организма воды и калия с мочой.

Показания к применению инсулина

1. Инсулинзависимый сахарный диабет (сахарный диабет I-го типа)

2. Часто используется как анаболическое средство (усиливает все виды обмена, особенно углеводный)

§ Истощение

§ Обширные ожоги

§ Тиреотоксикоз

§ Фурункулез

3. Входит в состав поляризующей смеси, которая используется в кардиологии (глюкоза, калия хлорид, инсулин)

Вводится парентерально – подкожно или внутримышечно, иногда внутривенно и, следовательно, у больных нередко возникают осложнения терапии инсулином. Весьма часто у больных развивается гипогликемическая кома, которая сопровождается потерей сознания, судорогами и заканчивается летально. Вводятся: внутривенно 40% раствор глюкозы и (или) подкожно 0,1% раствор адреналина гидрохлорида 0,5 мл.

1. Больные, которые применяют инсулин часто страдают аллергическими реакциями:

a) Местные – отек, гиперемия и болезненность в месте инъекции;

b) Общие – зуд, гипо-, гипертермия, боли в суставах.

2. Длительное лечение нередко сопровождается инсулинорезистентностью (то есть выработкой антител к инсулину, в результате чего снижается гипогликемическая активность инсулина). Антигенность препаратов инсулина обусловлена в основном клетками внешнесекреторной части поджелудочной железы, которые попадают в препарат (в процессе получения в инсулин попадают клетки соединительной ткани, которые обладают антигенностью, и к которым образуются антитела). Кроме того, может быть обусловлена продуктами распада в процессе хранения. Примеси глюкагона так же приводят к антигенности.

3. Липодистрофия – характеризуется нарушением обмена в жировой ткани и местах инъекций (наблюдается западение подкожной жировой клетчатки – она отсутствует). Для предупреждения - профилактика липодистрофии:

a) инсулин перед введением следует подогреть до температуры тела (36-37˚). Основная причина липодистрофии – введение холодного раствора.

b) Вводить глубоко и медленно. Длительность инъекции не менее 10-20 сек.

c) Часто менять места инъекций.

d) Не допускать попадания спирта в места инъекций (после обработки кожи дать спирту высохнуть).

e) Пользоваться острыми иглами.

При выборе инсулина и схемы его введения следует исходить из:

1. Тяжесть течения диабета

2. Общее состояние и возраст больного

3. Длительность действия инсулина

Один из самых больших недостатков лечения инсулином это то, что вводится он парентерально, иногда 2-3 инъекции в течение суток. Для устранения этого были получены синтетические (пероральные) сахароснижающие средства, которые используются для лечения сахарного диабета путем применения per os в таблетках.

I. Производные сульфонилмочевины

a) Первое поколение

· бутамид

· букарбан

· глинизид

Недостаток – токсичность (в основном гепатотоксичность)

b) Второе поколение

· глибенкланид (манинил) - в сравнении с препаратами первого поколения - в 2 раза менее токсичны и в 1000 раз активнее по сахароснижающей активности.

II. Производные бигуанидина (бигуанидины, бигуаниды)

· глибутид

· глиформин (метформин)

III. Сборы лекарственных средств (готовят настой)

· “арфозитин”

· “мерфозитин”

Основным показанием для назначения этих препаратов является инсулиннезависимый диабет.

Противопоказания:

I. Тяжелая форма сахарного диабета

II. В анамнезе диабетическая кома

III. Больные моложе 35-40 лет и с длительностью болезни не менее 5 лет.

Механизм действия производных сульфонилмочевины:

Стимуляция ими ß-клеток островков Лангерганса, что приводит к мобилизации и усилению выброса в кровь эндогенного инсулина. Отсюда следует, что производные сульфонилмочевины можно назначить только если у больного имеются функциональноспособные ß-клетки поджелудочной железы.

Механизм действия бигуанидинов:

I. Эти препараты угнетают процесс глюконеогенеза и липогенеза при одновременном усилении липолиза

II. Угнетают процесс всасывания глюкозы из ЖКТ

III. Угнетают инактивацию эндогенного инсулина путем ингибирования фермента инсулиназы, которая расщепляет инсулин

IV. Потенцирует действие эндогенного инсулина за счет повышения его сродства к инсулиновым рецепторам.

Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 1699 | Нарушение авторских прав