Фармакодинамика. a) Стимулируют глюконеогенез
I. Углеводный обмен
a) Стимулируют глюконеогенез
b) Снижают вход глюкозы в клетку
c) Вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного диабета – стероидный диабет
II. Белковый обмен
a) Угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и язв (в том числе язв желудка и двенадцатиперстной кишки)
III. Липидный обмен
a) Усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.
IV. Обмен электролитов и воды
a) Усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают как бы антидиуретическим действием) и одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к повышению артериального давления и к отекам.
При длительном введении глюкокортикоидов возможно развитие эйфории и даже психического расстройства (стероидный психоз – по маниакальному типу).
Фармакокинетика
При всасывании в кровь происходит их обратимое взаимодействие со своим специфическим транспортным белком транскортином, после насыщения которого глюкокортикоиды связываются уже с сывороточным альбумином. В процессе циркуляции в крови глюкокортикоиды в 90-95% находятся в связи с белком и лишь 5-10% - свободная активная часть гормона.
Биотрансформация происходит главным образом в печени, а экскреция – с мочой. Биотрансформация угнетается при заболевании печени и почек и усиливается при индукции цитохрома Р-450 алкоголем или фенобарбиталом.
Минералокортикоиды
Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – это синтетический аналог природного минералокортикоида коры надпочечников 11-дезоксикортикостерона.
Основные показания к применению минералокортикоидов и ДОКСА в том числе:
1. Хроническая недостаточность надпочечников – болезнь Аддисона
2. Миастения
3. Астения
4. Адинамия
Минералокортикоид ДОКСА типичный стероидный, но имеет свои особенности. Точкой приложения ДОКСА является эпителий канальцев почек, где образуется стероид-рецепторный комплекс. Образовавшийся комплекс связывается с ядерным хроматином, и происходит усиление синтеза ДНК, а в последующем повышается синтез белка в цитоплазме и в частности происходит увеличение количество белка пермиазы, который принимает участие в активном транспорте натрия из просвета канальцев через апикальную мембрану эпителия канальцев в клетку. Таким образом, происходит задержка натрия в организме. В результате увеличивается гидрофильность ткани – задержка в организме воды, что приводит к увеличению ОЦК, и в свою очередь к повышению артериального давления. Это способствует повышению тонуса скелетных мышц и повышению их работоспособности.
Противопоказания:
1. Гипертоническая болезнь
2. Хроническая сердечная недостаточность, которая сопровождается отеками
3. Стенокардия
4. Заболевания почек
5. Цирроз печени с асцитом
Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 773 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 |
|