АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ФАРМАКОДИНАМИКА. Конкурентные селективные антагонисты ЦЛТ₁рецепторов (зафирлукаст и монтелукаст) ингибируют эффекты цистеиниловых ЛТ

Конкурентные селективные антагонисты ЦЛТ₁рецепторов (зафирлукаст и монтелукаст) ингибируют эффекты цистеиниловых ЛТ С₄, Д₄ и Е₄, но не воздействуют на рецепторы II типа, отвечающие за взаимодействие с простагландинами и тромбоксанами [75]. Блокаторы ЦЛТ₁ способны устранять спазм гладкой мускулатуры бронхов, они также уменьшают проницаемость сосудов и гиперсекрецию слизи, оказывают положительное влияние на мукоцилиарный клиренс и уменьшают хемотаксис эозинофилов [76]. Доказана способность для этих препаратов предупреждать приступы БА, вызванные аспирином, контактом с антигенами, физической нагрузкой и холодным воздухом [77] (табл. 3-8).

Таблица 3-8. Влияние антилейкотриеновых препаратов на различные виды бронхоспазма

Терапевтический эффект монтелукаста достигается после первой дозы и поддерживается на протяжении 24 ч. Терапевтический эффект зафирлукаста развивается в течение первых недель или дней приема этого препарата.

В настоящее время продемонстрирована клиническая эффективность применения монтелукаста, зафирлукаста и других антилейкотриеновых препаратов для лечения различных форм БА, в том числе у детей, - атопической, аспириновой, астмы физического усилия. Антилейкотриеновые препараты успешно применяются в качестве основного средства базисной терапии при БА легкого течения и в сочетании с ГКС при тяжелом течении БА [78].

Часть своих эффектов лейкотриены реализуют через цистеиниловые лейкотриеновые рецепторы II типа. Несмотря на то что ингибитор синтеза лейкотриенов зилеутон нарушает действие лейкотриенов независимо от типа рецептора, клинически этот препарат не имеет преимуществ перед антагонистами лейкотриеновых рецепторов I типа.

Дата добавления: 2015-01-18 | Просмотры: 962 | Нарушение авторских прав