АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ДНК и РНК

Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, который необходим для синтеза дигидрофолиеваой кислоты. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется в задержке роста и развития микробов.

Условия, необходимые для проявления механизма действия:

1. Микроорганизмы могут использовать сульфаниламид вместо ПАБК в том случае, если их концентрация в тканях в 20-100 раз превышает ПАБК.

2. В присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резко снижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК.

3. Оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые сами синтезируют фолиевую кислоту.

4. У резистентных к СА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК.

5. Применение СА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммов микроорганизмов и приводит к неэффективности СА.

Спектр действия:

Достаточно широкий.

Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа, возбудитель особо опасных инфекций: холера, чума, дифтерия.

Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы.

Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов.

Простейшие: токсоплазмоз.

Фармакокинетика.

1. Всасывание.

Незначительно в желудке и в основном в толстой кишке, обладают высокой липофильностью (через 30 минут после введения уже обнаруживаются в моче).

Биодоступность высокая 70-90%.

2. Биотранспорт.

Обратимо связываются с сывороточным альбумином. К_{АСС СА/белок} прямо пропорционален степени гидрофобности. СА могут вытеснять из связи с белком другие одновременно назначаемые ЛС, в частности НПВС и эндогенные вещества (билирубин).

3. Распределение.

СА проходят через гистогематический, плацентарный и гемато-энцефалический барьеры. Через ГЭБ лучше, если есть воспалительный процесс. Также проникают в грудное молоко.

4. Биотрансформация.

Пути:

1. Ацетилирование.

Н

H₂N - SO₂ –N

R

CH₃COO

Образовываются ацетилированные производные, которые не обладают антимикробной активностью и в кислой среде образует кристаллы, что нарушает функцию почек.

2. Образование соединений с глюкуроновой кислотой.

5. Экскреция.

Преимущественно с мочой, в меньшей степени слюной и кишечным содержимым.

Выводятся в виде метаболитов, а также в неизмененном виде.

Осложнения фармакотерапии.

1. ЦНС: тошнота, рвота, головная боль, депрессия, повышенная утомленность.

2. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

3. Почки: олигурия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Нарушения со стороны почек можно предупредить:

- обильное питье 3-5 литров в сутки;

- запивать щелочными минеральными водами.

4. Аллергические реакции: лихорадка, зуд, сыпь, боли в суставах.

Показания.

Часто назначают в комбинации с антибиотиками.

1. Инфекции мочевыводящих путей.

2. Инфекции желчных путей.

3. Инфекции ЛОР-органов.

4. Инфекции бронхо-легочной системы.

5. Кишечные инфекции (в частности токсоплазмоз, малярия).

6. Раневые инфекции.

Противопоказания:

1. Токсико-аллергические реакции к препаратам.

Комбинированные сульфаниламидные препараты.

Механизм действия.

Biseptolum-480, содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках:

1- на уровне включения СА - компонента в ПАБК.

2- на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты за счет ингибирования фермента ДГФ - редуктазы. Благодаря этому бисептол оказывает бактерицидное действие.

Особенности комбинирования СА препаратов.

1. Эффективны даже в условиях резистентности к СА препаратам.

2. Резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней.

Побочные эффекты.

1. Диспептические нарушения.

2. Кожные высыпания.

3. Иногда суперинфекция.

4. Снижение репродуктивной функции (редко).

Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 604 | Нарушение авторских прав