 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Антибиотики (продолжение)
β-лактамные антибиотики. К этой группе антибиотиков относятся: - пенициллины: - цефалоспорины: - монобактамы: - карбапенемы. β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью. Механизм действия. β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок и нарушается образование микробной стенки. Это ведет к гибели микроорганизма.
Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллиновой кислоты. Классификация пенициллинов. I. Природные пенициллины. 1. Короткого действия: - бензилпенициллина натриевая соль - бензилпенициллина калиевая соль - бензилпенициллина новокаиновая соль 2. Длительного действия: - бициллин – 1 - бициллин – 5 II. Антистафилококковые. - оксациллин III. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия). - ампициллин - амоксициллин IV. Антисинегнойные. - карбенициллин
Спектр действия. Стафило - срепто - менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей. Антисинегнойные сходны с предыдущей группой, но мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- стрептококков). Основное действие отмечается в отношении неспорообразующих анаэробов. Показания. 1. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей. 2. Менингит. Побочные явления. 1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок. 2. Раздражающее действие в месте введения. 3. Нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей). 4. Эндотоксический шок. Резистентность к пенициллинам. Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности. Комбинированный препарат – амоксиклав. Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Классификация цефалоспоринов 1. Препараты 1-го поколения: - цефазолин - цефалексин 2. Препараты 2-го поколения: - цефтриаксон - цеаклор 3. Препараты 3-го поколения: - цефаперазон - цефатаксим Спектр действия. Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения: на грамположительную и грамотрицательную флору. Препараты 3-го поколения: преимущественное действие на грамотрицательную флору. Показания. 1. Инфекции верхних дыхательных путей. 2. Инфекции мочевыводящих путей. 3. Инфекции желчевывлящих путей. 4. Заболевания кожи и суставов. 5. Послеоперационный период. Побочные явления. 1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация). 2. Нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения). 3. Гематологические реакции: лейкопения, эозинофилия. 4.Дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений). 5. Местные реакции: флебиты при внутривенном введении. Противопоказания. 1. Индивидуальная непереносимость. 2. Ранние сроки беременности. 3. Нарушение функции почек.
Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Препарат – имипенем (тиенам). Показания. Инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами. Побочное действие. 1. Аллергические реакции. 2. Дисбактериоз. Макролиды – это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Препараты: эритромицин, олеандомицин. Механизм действия: угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, нарушая доступ т–РНК к и–РНК. Спектр действия - узкий, в основном чувствительна грамположительная флора. Показания: 1. Инфекции верхних дыхательных путей. 2. Инфекции нижних дыхательных путей. 3. Дифтерия, скарлатина. Побочные явления. Диспепсические расстройства. В последнее время синтезированы новые макролиды: – азитромицин (сумамед), по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо. - розамицин - кларитромицин Особенности новых макролидов: 1. Более широкий спектр действия (грамположительная и грамотрицательная микрофлора). 2. Бактерицидный тип действия на микроорганизмы. 3. Являются препаратами выбора у детей и кормящих матерей.
Аминогликозиды – антибиотики, производные циклогексана с аминосахарами. Классификация. 1. Препараты 1-го поколения: - стрептомицин - неомицин - канамицин - мономицин 2. Препараты 2-го поколения: - гентамицин 3. Препараты 3-го поколения: - амикацин Механизм действия. 1. Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей. 2. Нарушают синтез белка и образуют так называемые аномальные белки. Спектр действия. Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно, а также грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза. Показания. 1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой. 2. Синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения). 3. Туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин) 4. Чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин. Побочные эффекты. 1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха). 2. Нефротоксичность (вплоть до некроза канальцев, протеинурия). 3. Нервно-мышечня блокада (поэтому нельзя комбинировать с миорелаксантами). 4. Угнетение функций костного мозга. Противопоказания. 1. Неврит слухового нерва. 2. Тяжелые заболевания почек. 3. Беременность.
Тетрациклины – группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла. Классификация. 1. Природные: - тетрациклин 2. Полусинтетические: - метациклин - вибрациклин Механизм действия. 1. Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка. 2. Угнетают ферментативные системы за счет образования так называемых связей с ионами магния, кальция, железа. Спектр действия. Широкий: грамположительные кокки, наиболее чувствительный пневмококк, возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки, холерный вибрион, возбудитель туляремии; анаэробы-клостридии. Показания. 1. Инфекции нижних дыхательных путей. 2. Инфекции моче- и желчевыводящих путей. 3. Сифилис. 4. Хламидийная инфекция половых путей. 5. Лечение угрей (в связи с угнетением функции сальных желез). 6. Чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия. 7. Амебиаз. Побочные эффекты. 1. Аллергические реакции. 2. Угнетение синтеза белка у макроорганизма. 3. Диспепсические расстройства. 4. Дисбактериоз и суперинфекция. 5. Нарушение образования костной и зубной ткани. 6. Фотодермит. 7. Гепато - и нефротоксичность. Взаимодействие тетрациклинов. Синергизм: с макролидами и линкосамидами. Антагонизм: с препаратами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими Al, так как тетрациклины образуют с ними хилатные соединения.
Линкосамиды – по строению сходны с макролидами, являются производными пиранозида. Препарат: линкомицин. Спектр действия. Грамположительные кокки, анаэробы. Показания. 1. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс). 2. Инфекции кожи, мягких тканей и суставов. 3. Сепсис. Побочные эффекты. 1. Диспепсические расстройства. 2. Аллергические реакции. 3. Лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 1154 | Нарушение авторских прав |