Антибиотики (продолжение)
β-лактамные антибиотики.
К этой группе антибиотиков относятся:
- пенициллины:
- цефалоспорины:
- монобактамы:
- карбапенемы.
β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.
Механизм действия.
β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок и нарушается образование микробной стенки. Это ведет к гибели микроорганизма.
Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллиновой кислоты.
Классификация пенициллинов.
I. Природные пенициллины.
1. Короткого действия:
- бензилпенициллина натриевая соль
- бензилпенициллина калиевая соль
- бензилпенициллина новокаиновая соль
2. Длительного действия:
- бициллин – 1
- бициллин – 5
II. Антистафилококковые.
- оксациллин
III. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия).
- ампициллин
- амоксициллин
IV. Антисинегнойные.
- карбенициллин
Спектр действия.
Стафило - срепто - менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей.
Антисинегнойные сходны с предыдущей группой, но мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- стрептококков). Основное действие отмечается в отношении неспорообразующих анаэробов.
Показания.
1. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
2. Менингит.
Побочные явления.
1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.
2. Раздражающее действие в месте введения.
3. Нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей).
4. Эндотоксический шок.
Резистентность к пенициллинам.
Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности.
Комбинированный препарат – амоксиклав.
Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.
Классификация цефалоспоринов
1. Препараты 1-го поколения:
- цефазолин
- цефалексин
2. Препараты 2-го поколения:
- цефтриаксон
- цеаклор
3. Препараты 3-го поколения:
- цефаперазон
- цефатаксим
Спектр действия.
Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют на грамположительную флору.
Препараты 2-го поколения: на грамположительную и грамотрицательную флору.
Препараты 3-го поколения: преимущественное действие на грамотрицательную флору.
Показания.
1. Инфекции верхних дыхательных путей.
2. Инфекции мочевыводящих путей.
3. Инфекции желчевывлящих путей.
4. Заболевания кожи и суставов.
5. Послеоперационный период.
Побочные явления.
1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация).
2. Нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).
3. Гематологические реакции: лейкопения, эозинофилия.
4.Дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений).
5. Местные реакции: флебиты при внутривенном введении.
Противопоказания.
1. Индивидуальная непереносимость.
2. Ранние сроки беременности.
3. Нарушение функции почек.
Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Препарат – имипенем (тиенам).
Показания.
Инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.
Побочное действие.
1. Аллергические реакции.
2. Дисбактериоз.
Макролиды – это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.
Препараты: эритромицин, олеандомицин.
Механизм действия: угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.
Спектр действия - узкий, в основном чувствительна грамположительная флора.
Показания:
1. Инфекции верхних дыхательных путей.
2. Инфекции нижних дыхательных путей.
3. Дифтерия, скарлатина.
Побочные явления.
Диспепсические расстройства.
В последнее время синтезированы новые макролиды:
– азитромицин (сумамед), по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо.
- розамицин
- кларитромицин
Особенности новых макролидов:
1. Более широкий спектр действия (грамположительная и грамотрицательная микрофлора).
2. Бактерицидный тип действия на микроорганизмы.
3. Являются препаратами выбора у детей и кормящих матерей.
Аминогликозиды – антибиотики, производные циклогексана с аминосахарами.
Классификация.
1. Препараты 1-го поколения:
- стрептомицин
- неомицин
- канамицин
- мономицин
2. Препараты 2-го поколения:
- гентамицин
3. Препараты 3-го поколения:
- амикацин
Механизм действия.
1. Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей.
2. Нарушают синтез белка и образуют так называемые аномальные белки.
Спектр действия.
Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно, а также грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.
Показания.
1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой.
2. Синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения).
3. Туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин)
4. Чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин.
Побочные эффекты.
1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха).
2. Нефротоксичность (вплоть до некроза канальцев, протеинурия).
3. Нервно-мышечня блокада (поэтому нельзя комбинировать с миорелаксантами).
4. Угнетение функций костного мозга.
Противопоказания.
1. Неврит слухового нерва.
2. Тяжелые заболевания почек.
3. Беременность.
Тетрациклины – группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.
Классификация.
1. Природные:
- тетрациклин
2. Полусинтетические:
- метациклин
- вибрациклин
Механизм действия.
1. Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка.
2. Угнетают ферментативные системы за счет образования так называемых связей с ионами магния, кальция, железа.
Спектр действия.
Широкий: грамположительные кокки, наиболее чувствительный пневмококк, возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки, холерный вибрион, возбудитель туляремии; анаэробы-клостридии.
Показания.
1. Инфекции нижних дыхательных путей.
2. Инфекции моче- и желчевыводящих путей.
3. Сифилис.
4. Хламидийная инфекция половых путей.
5. Лечение угрей (в связи с угнетением функции сальных желез).
6. Чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия.
7. Амебиаз.
Побочные эффекты.
1. Аллергические реакции.
2. Угнетение синтеза белка у макроорганизма.
3. Диспепсические расстройства.
4. Дисбактериоз и суперинфекция.
5. Нарушение образования костной и зубной ткани.
6. Фотодермит.
7. Гепато - и нефротоксичность.
Взаимодействие тетрациклинов.
Синергизм: с макролидами и линкосамидами.
Антагонизм: с препаратами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими Al, так как тетрациклины образуют с ними хилатные соединения.
Линкосамиды – по строению сходны с макролидами, являются производными пиранозида.
Препарат: линкомицин.
Спектр действия.
Грамположительные кокки, анаэробы.
Показания.
1. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс).
2. Инфекции кожи, мягких тканей и суставов.
3. Сепсис.
Побочные эффекты.
1. Диспепсические расстройства.
2. Аллергические реакции.
3. Лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 1137 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 |
|