АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антибиотики (продолжение)

Прочитайте:
  1. А) антибиотики
  2. Антибиотики
  3. Антибиотики
  4. Антибиотики
  5. Антибиотики
  6. АНТИБИОТИКИ
  7. Антибиотики
  8. Антибиотики
  9. АНТИБИОТИКИ
  10. Антибиотики

β-лактамные антибиотики.

К этой группе антибиотиков относятся:

- пенициллины:

- цефалоспорины:

- монобактамы:

- карбапенемы.

β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.

Механизм действия.

β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок и нарушается образование микробной стенки. Это ведет к гибели микроорганизма.

 

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллиновой кислоты.

Классификация пенициллинов.

I. Природные пенициллины.

1. Короткого действия:

- бензилпенициллина натриевая соль

- бензилпенициллина калиевая соль

- бензилпенициллина новокаиновая соль

2. Длительного действия:

- бициллин – 1

- бициллин – 5

II. Антистафилококковые.

- оксациллин

III. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия).

- ампициллин

- амоксициллин

IV. Антисинегнойные.

- карбенициллин

 

Спектр действия.

Стафило - срепто - менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей.

Антисинегнойные сходны с предыдущей группой, но мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- стрептококков). Основное действие отмечается в отношении неспорообразующих анаэробов.

Показания.

1. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

2. Менингит.

Побочные явления.

1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.

2. Раздражающее действие в месте введения.

3. Нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей).

4. Эндотоксический шок.

Резистентность к пенициллинам.

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности.

Комбинированный препарат – амоксиклав.

Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

Классификация цефалоспоринов

1. Препараты 1-го поколения:

- цефазолин

- цефалексин

2. Препараты 2-го поколения:

- цефтриаксон

- цеаклор

3. Препараты 3-го поколения:

- цефаперазон

- цефатаксим

Спектр действия.

Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют на грамположительную флору.

Препараты 2-го поколения: на грамположительную и грамотрицательную флору.

Препараты 3-го поколения: преимущественное действие на грамотрицательную флору.

Показания.

1. Инфекции верхних дыхательных путей.

2. Инфекции мочевыводящих путей.

3. Инфекции желчевывлящих путей.

4. Заболевания кожи и суставов.

5. Послеоперационный период.

Побочные явления.

1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация).

2. Нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).

3. Гематологические реакции: лейкопения, эозинофилия.

4.Дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений).

5. Местные реакции: флебиты при внутривенном введении.

Противопоказания.

1. Индивидуальная непереносимость.

2. Ранние сроки беременности.

3. Нарушение функции почек.

 

Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Препарат – имипенем (тиенам).

Показания.

Инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.

Побочное действие.

1. Аллергические реакции.

2. Дисбактериоз.

Макролиды – это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия: угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.

Спектр действия - узкий, в основном чувствительна грамположительная флора.

Показания:

1. Инфекции верхних дыхательных путей.

2. Инфекции нижних дыхательных путей.

3. Дифтерия, скарлатина.

Побочные явления.

Диспепсические расстройства.

В последнее время синтезированы новые макролиды:

– азитромицин (сумамед), по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо.

- розамицин

- кларитромицин

Особенности новых макролидов:

1. Более широкий спектр действия (грамположительная и грамотрицательная микрофлора).

2. Бактерицидный тип действия на микроорганизмы.

3. Являются препаратами выбора у детей и кормящих матерей.

 

Аминогликозиды – антибиотики, производные циклогексана с аминосахарами.

Классификация.

1. Препараты 1-го поколения:

- стрептомицин

- неомицин

- канамицин

- мономицин

2. Препараты 2-го поколения:

- гентамицин

3. Препараты 3-го поколения:

- амикацин

Механизм действия.

1. Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей.

2. Нарушают синтез белка и образуют так называемые аномальные белки.

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно, а также грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.

Показания.

1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой.

2. Синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения).

3. Туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин)

4. Чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин.

Побочные эффекты.

1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха).

2. Нефротоксичность (вплоть до некроза канальцев, протеинурия).

3. Нервно-мышечня блокада (поэтому нельзя комбинировать с миорелаксантами).

4. Угнетение функций костного мозга.

Противопоказания.

1. Неврит слухового нерва.

2. Тяжелые заболевания почек.

3. Беременность.

 

Тетрациклины – группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.

Классификация.

1. Природные:

- тетрациклин

2. Полусинтетические:

- метациклин

- вибрациклин

Механизм действия.

1. Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка.

2. Угнетают ферментативные системы за счет образования так называемых связей с ионами магния, кальция, железа.

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки, наиболее чувствительный пневмококк, возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки, холерный вибрион, возбудитель туляремии; анаэробы-клостридии.

Показания.

1. Инфекции нижних дыхательных путей.

2. Инфекции моче- и желчевыводящих путей.

3. Сифилис.

4. Хламидийная инфекция половых путей.

5. Лечение угрей (в связи с угнетением функции сальных желез).

6. Чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия.

7. Амебиаз.

Побочные эффекты.

1. Аллергические реакции.

2. Угнетение синтеза белка у макроорганизма.

3. Диспепсические расстройства.

4. Дисбактериоз и суперинфекция.

5. Нарушение образования костной и зубной ткани.

6. Фотодермит.

7. Гепато - и нефротоксичность.

Взаимодействие тетрациклинов.

Синергизм: с макролидами и линкосамидами.

Антагонизм: с препаратами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими Al, так как тетрациклины образуют с ними хилатные соединения.

 

Линкосамиды – по строению сходны с макролидами, являются производными пиранозида.

Препарат: линкомицин.

Спектр действия.

Грамположительные кокки, анаэробы.

Показания.

1. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс).

2. Инфекции кожи, мягких тканей и суставов.

3. Сепсис.

Побочные эффекты.

1. Диспепсические расстройства.

2. Аллергические реакции.

3. Лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

 

 


Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 1135 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.011 сек.)