АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Принципы механизмов действия препаратов нестероидной природы

Эти препараты являются гидрофильными соединениями и, следовательно, внутрь клетки проникать не могут. Поэтому нестероидный гормональный препарат, поступив в организм, подойдя к клетке, взаимодействуют со своим рецептором. Образуются так называемый гормонально-рецепторный комплекс, образование которого приводит к активации мембраносвязанного фермента – аденилатциклазы.

Аденилатциклаза имеет 3 субъединицы: одна направлена наружу, другая во внутрь клетки, третья встроена в мембрану. Наружная субъединица может выступать в качестве рецептора.

Активированная аденилатциклаза принимает участие в превращении АТФ в цАМФ, которая осуществляет каталитические превращения неактивной формы протеинкиназы в активную. Активированная протеинкиназа осуществляет процессы фосфорилирования белков.

Фосфорилирование белков – это перенос фосфатной группы от АТФ на ОН-группу (гидроксил) серина и тирозина, входящих в состав белков. Преобразованные белки обеспечивают биологический ответ на воздействие гормона.

При фосфорилировании белков наблюдаются следующие основные эффекты:

Повышение проницаемости мембран клеток

Усиление синтеза белков и нуклеиновых кислот

Повышение активности ферментов

Стимуляция гликогенолиза

Активация липолиза

Усиление мышечного сокращения

В последние годы появились сведения о том, что при образовании гормоно-рецепторного комплекса происходит открытие медленных Са–каналов; это приводит к усилению входа в клетку внеклеточного кальция. С другой стороны под воздействием комплекса происходит усиление выхода кальция из ЭПС. Все это приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция. Повышенная концентрация кальция в свою очередь усиливает переход неактивной креатинкиназы в активную форму, а далее она способствует фосфорилированию белков и как результат – ответ клетки.

Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 706 | Нарушение авторских прав