Синтез і секреція гормонів регулюються нервовою системою безпосередньо або через виділення інших гормонів або гуморальних чинників. Основним регулюючим органом внутрішньої секреції є гіпоталамус. Гіпоталамусом є скупчення нервових клітин з численними аферентними і еферентними зв'язками. У цьому органі численні нервові сигнали частіше трансформуються в гуморальні. У гіпоталамусі концентруються нейрони, що виділяють у відповідь на імпульси, які приходять ззовні, або нейромедіатори, особливі рилізінг-гормони, в кров портальної системи гіпофіза. Ці рилізінг-гормони діють на специфічні клітинні популяції передньої частки гіпофіза, стимулюючи або пригнічуючи виділення гіпофізарних гормонів.
Регуляція тропних функцій гіпофіза здійснюється шляхом виділення гіпоталамічних нейрогормонів. Між гормонами гіпоталамуса і гіпофіза існує зворотний зв'язок. Процес секреції тропних гормонів гіпофіза контролюється гипоталамічними рилізцінг-гормонами і гормонами периферичних ендокринних органів. До гіпоталамічних нейрогормонів, стимулюючих виділення відповідних гормонів гіпофіза, відносять кортиколіберин-рилізінг-гормон (КРГ), тиреоліберин-тиреотропін-рилізінг-гормон (ТРГ), люлиберин-рилізінг-гормон лютеїнізуючого гормону (ЛГ-РГ), фоллиберин-рилізінг-гормон фолликулостимулюючого гормону (ФСГ-РГ) і соматоліберин-соматотропін-рилізінг-гормон, стимулюючий гормон росту (ГР-.РГ). До гіпоталамічних нейрогормонів, гальмуючих секрецію гіпофизарних гормонів, відносять пролактостатин — пролактинингібуючий гормон, меланостатинінгібуючий гормон, меланоцитостимулююючий гормон, соматостатин-соматотропінінгібуючий чинник. У гіпоталамусі також секретуються нейрогормони Вазопресин і окситоцин, які переміщуються в задню частку гіпофіза. Таким чином, гіпоталамічні нейрогормони представляють речовини, які забезпечують систему зворотного зв'язку між гіпоталамусом, гіпофізом і залозами-мішенями. Їх роль зводиться до збільшення або зниження концентрації відповідних гормонів в крові.
Функціональна активація гіпофіза відбувається також біологічно активними речовинами— дофаміном, норадреналіном і серотоніном, які локалізуються в гіпоталамусі і інших органах. Дофамін надає безпосередній вплив на клітини аденогіпофіза. У свою чергу, гормони головного ендокринного органу — гіпофіза (АКТГ, ТТГ, ФСГ, Л Г, СТГ, пролактин, меланоцитостимулюючий гормон і ін.) роблять свій регулюючий вплив на гормони периферичних органів ендокринної системи.
Секреція гормонів регулюється механізмами зворотного зв'язку; при надмірному вмісті певного гормону в крові гальмується секреція його фізіологічних стимуляторів, а при його нестачі вона посилюється. Проявом механізму зворотного зв'язку є підвищення секреції інсуліну при наростанні концентрації глюкози в крові. На секрецію інсуліну роблять вплив глюкогон, соматостатин, панкреатичний нейропептид галанін. Всі гормони спочатку зв'язуються із специфічними клітинними рецепторами, які включають цикл реакцій, що призводять до зміни активності ферментів, до відповідної відповіді клітини (тканини, органу).
Таким чином, в організмі існує складна система регуляції синтезу і секреції гормонів, в якій найважливіша роль належить гіпоталамічним нейрогормонам, що забезпечують систему зворотного зв'язку між гіпоталамусом, гіпофізом і периферичними залозами-мішенями. Потоки нервової і ендокринної інформації зливаються в гіпоталамусі. У гіпоталамусі у відповідь на цю інформацію визначається продукція гормонів самого гіпоталамуса, гіпофіза і периферичних ендокринних залоз. Гормони периферичних ендокринних залоз, у свою чергу, контролюють секрецію гіпоталамічних гормонів. Зрештою в здоровому організмі вміст гормонів в крові підтримується за принципом саморегулювання (мал. 1). Необґрунтоване введення в організм один з гормонів приведе до зміни секреції інших гормонів, порушення фізіологічного балансу. От чому введення в організм гормонів строго регламентується.