АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Их противомикробного действия

Антибиотики, подавляющие синтез бактериальной клеточной стенки

К данной группе относятся пенициллины, цефалоспорины, цихлосерин.

Пенициллины. Продуцентами тенициллинов являются плесневые грибы рода Penicillium, которые в процессе своей жизнедеятельности образуют несколько видов пенициллинов. Наиболее активным природным соединени­ем является бензилпеиициллин.

Остальные виды пенициллинов отличаются от него тем, что вместо бензильного радикала (С2Н5-СН2-) содержат другие. Основной частью молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота., Путем присоединения к пенициллановой кислоте вместо бензильного различных других радикалов были получены полусинтетические пенициллины несколь­ких поколений, отличающиеся друг от друга антибактериальными спектрами, устойчивостью к пенициллиназе и фармакологическими свойствами,

К 1-му поколению относят: а) природные пенициллины- бензилпени-циллин; б) пенмциллиназоустойчивые полусинтетические пенициллины -метициллин, оксациллин, клоксациллин, нафциллин; в) аминопенициллины с расширенным антибактериальным спектром-ампицидлин (петриксил), амик-сициллин, циклоцнллин и другие. Ко 2-3-му поколениям - карбоксипеницил-лины- карбенициллин, тикарциллии и другие; к 4-му поколению — пеницил-лины с широким антибактериальным спектром: а) уреидопенициллины - мезлоциллин, азлоциллин, пиперациллин и др.; б) амидинопенициллины. Широкий спектр действий.

Антибактериальный спектр пенициллины 1-го поколения имеют сравнительно узкий: природные антибиотики (бензилпенициллин) действуют преимущественно на гноеродные кокки и некоторые грамположительные бактерии. У аминопенициллинов и карбоксипенициллинов антибактериаль­ный спектр расширен за счет ряда грамотрицательных бактерий (прежде всего энтеробактерий). Уреидопенициллины активны в отношении некоторых других грамотрицательных бактерий в частности, псевдомонад. Особый интерес приобретают фиксированные комбинации пенициллиновс другими препаратами, устойчивыми и чувствительными к пеницилиназе (амниоке, синоним тотоциллин, апрокеил), а также с ингибиторами беталактамаз (тиментин, аугментин и др.).Эти комбинации позволяют устранить многие недостатки пенициллинов при сохранении их достоинств.

Механизм антибактериального всех пенициллинов связан с нарушением синтеза клеточной стенки за счет блокирования реакции транспептидирования синтеза пептидогликана (муреина). Вследствие отсутствия пептидогликана в клетках человека пенициллин не оказывает на них ингибирующего действия (отсутствие «мишени»), т. е. является практически нетоксичным антибиотиком.

Пенициллины - антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков.

Родоначальником пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 1940-х годов.

В настоящее время в группу пенициллинов входят препараты, которые в зависимости от происхождения, химической структуры и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Из природных пенициллинов применяются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Другие препараты представляют собой полусинтетические соединения, получаемые при помощи химической модификации различных природных антибиотиков или промежуточных продуктов их биосинтеза.

Пенициллины обладают бактерицидным эффектом. Они препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов — β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, — были разработаны так называемые защищённые пенициллины, включающие соединения, способные необратимо подавлять активность β-лактамаз (ингибиторы β-лактамаз) — клавулановую кислоту, сульбактам и тазобактам.

Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, пенициллины практически не имеют серьезных побочных эффектов. Однако у некоторых больных могут развиться аллергические реакции на пенициллин, которые проявляются в виде кожных высыпаний, отека гортани и повышения температуры.

Цефалоспорины - большая группа природных антибиотиков, продуци­руемых грибами рода Cepfaalosporiuin, и их полусинтетических производных. Основным структурным компонентом цефалоспоринов является 7- аминоцефалоспориновая кислота (7-АЦК), которая имеет сходство с 6-аминопенициллановой кислотой (6-АПК), основой пенициллинов.

Цефалоспорины (англ. cephalosporins) — это класс β-лактамных антибиотиков.

Дата добавления: 2015-02-05 | Просмотры: 719 | Нарушение авторских прав