АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Лекарственными растениями называют виды растений, содержащие БАВ, оказывающие лечебный эффект на организм человека и животных и используемые для заготовки лекарственного сырья. В настоящее время на земном шаре в качестве лекарственных растений используют около 21000 видов. Растения, разрешённые к применению уполномоченными организациями, называют официнальными. Основные официнальные растения включают в Государственные фармакопеи и называют фармакопейными.
Фармакопейные лекарственные растения в России используют в следующих целях:
- в качестве сырья для получения чистых активных веществ, синтез которых пока неосуществим или экономически не выгоден;
- для получения галеновых препаратов;
- для приготовления чайных сборов (применяют в виде отвара или настоя);
- как сырьё для улучшения качества пищевых изделий, обогащения их витаминами, микроэлементами, аминокислотами, ферментами и другими веществами;
- в качестве моделей для синтеза новых более эффективных лекарственных веществ;
- для поиска новых видов растений, обладающих лечебным эффектом.
Биологически (фармакологически) активные вещества лекарственных растений
В данной главе представлены характеристики некоторых наиболее изученных и часто используемых на практике БАВ лекарственных растений.
Слизи - смесь гетеро- и гомополисахаридов. Образуются в результате нормального слизистого перерождения клеточных стенок или клеточного содержимого. В значительных количествах слизь содержится в корнях алтея, листьях подорожника большого, мать-и-мачехи, семенах льна, цветках коровяка, слоевищах ламинарии японской и некоторых других растениях. Слизи оказывают обволакивающее и мягчительное действие, их применяют для уменьшения раздражающего действия на слизистые оболочки, например пищевода, желудка, тонкой кишки, различных веществ, а также при отравлениях. При приёме внутрь слизи могут замедлить всасывание других БАВ растения или иных ЛC.
Терпеноиды наиболее часто являются компонентом эфирных масел. Их подразделяют на следующие подклассы: изопрен (широко распространён в природе), монотерпены (входят в состав эфирных масел), сесквитерпены (горечи), дитерпены (смолы и бальзамы, также входят в состав эфирных масел), тритерпены (в растениях распространены повсеместно), тетратерпены (включают каротины), политерпены (каучук, гутта, используемые для производства лейкопластырей, горчичников, изделий медико-фармацевтической практики).
Моноциклические монотерпеноиды - циклические соединения, преимущественно производные метилизопропилциклогексана. К ним относят углеводороды (лимонен, фелландрен, терпинен), кислородсодержащие соединения (спирты - терпинеол, ментол; кетоны - ментон, карвон; оксиды - цинеол). Эти соединения в больших количествах содержатся в листьях мяты перечной, шалфея и эвкалипта прутовидного, плодах укропа пахучего и тмина, шишках ели европейской. Листья мяты в виде настоя применяют как спазмолитическое, желчегонное, противорвотное средство. Настойка листьев мяты оказывает и аналгезирующее действие. Ментол как обезболивающее (отвлекающее) средство входит в состав многих мазей, косметических спиртовых растворов. Настой листьев шалфея, содержащий терпены (цинеол, пинен, камфору, туйон, сальвен), обладает вяжущим противовоспалительным свойством, его применяют для полосканий полости рта, глотки. Препараты из листьев эвкалипта обладают дезинфицирующими свойствами, их используют в виде влажных ингаляций, полосканий, а также как отвлекающее средство при радикулитах, артралгиях. Масло пихты содержит борнилацетат, борнеол, камфен; применяют как раздражающее и отвлекающее средство. Плоды укропа оказывают ветрогонное действие, их используют при метеоризме, синдроме раздражённой кишки.
Бициклические монотерпеноиды - соединения с двумя конденсированными неароматическими кольцами и одной этиленовой связью. Бициклические монотерпеноиды преобладают в эфирном масле корневищ и корней валерианы, плодов можжевельника, цветков пижмы, камфорном дереве (камфорный лавр), пихте сибирской и др. Хорошо известны такие терпеноиды валерианы, как борнилизовалерианат, изовалериановая кислота, борнеол, пинен, сесквитер- пеноиды, свободная валериановая кислота, валепотриаты, тритерпеновые гликозиды и др. С ними связано седативное действие препаратов валерианы, что позволяет применять их при многих заболеваниях, сопровождающихся астеническими проявлениями. Бициклические монотерпеноиды плодов можжевельника обусловливают антимикробный эффект при ингаляциях его препаратов или входят в состав ряда мочегонных средств, применяемых при циститах, пиелонефритах. Сесквитерпеноиды в эфирно-масличных растениях представлены группой соединений (спирты, альдегиды, кетоны, лактоны и др.). В большом количестве сесквитерпеноиды содержатся в эфирном масле цветков ромашки аптечной и пахучей (хамазулен), в цветках арники (арнифолин), цитварной полыни (артабсин и абсинтин), корневищах и корнях девясила, почках и листьях берёзы, соплодиях хмеля (мирцен), побегах багульника болотного (ледол), корневищах аира, траве и листьях полыни горькой, цветках тысячелистника. Цветки ромашки используют в составе различных желудочных, мягчительных сборов, для получения жидкого экстракта и ротокана. Препараты ромашки, как правило, назначают в качестве противовоспалительных, седативных, спазмолитических средств при заболеваниях желудка и кишечника. Хамазулен и его синтетические аналоги применяют при бронхиальной астме, ревматизме, аллергических заболеваниях, ожогах, экземе.
Ароматические соединения. В эфирных маслах растений из ароматических соединений преобладают фенолы и ароматические спирты. Фенилпропаноиды в значительном количестве содержатся в эфирном масле травы тимьяна обыкновенного, чабреца и душицы, в плодах аниса обыкновенного и фенхеля, коричнике цейлонском и китайском, гвоздичном дереве, бадьяне, душистом перце, шафране и др.
Горечи - вещества преимущественно растительного происхождения, возбуждающие аппетит и улучшающие пищеварение в ЖКТ. Горечи раздражают вкусовые рецепторы, что приводит к рефлекторному усилению секреции слюны, желудочного, панкреатического и кишечного соков, стимуляции перистальтики кишечника. По химической структуре большинство горечей относят к терпеноидам (моно-, сескви-, ди- и тритерпеноидам). Растения и сырьё, содержащие горечи, подразделяют на две подгруппы: горько-ароматическое, или горько-пряное, сырьё (трава полыни и тысячелистника, корневища аира) и сырьё, содержащее «чистые» горечи (корни горечавки и одуванчика, листья вахты трёхлистной, трава золототысячника). Препараты корневища аира, содержащие моно- и сесквитерпены (аинен, камфен и др.), а также гликозид акорин, повышают аппетит, оказывают желчегонное, мочегонное, противомикробное и противовоспалительное действия. Горький вкус полыни обусловлен бициклическими монотерпенами и азуленогенными сесквитерпеновыми лактонами. Препараты полыни назначают для стимуляции аппетита при анорексии, истощении после тяжёлых заболеваний. В народной медицине траву полыни применяли в качестве тонизирующего, возбуждающего средства. Трава тысячелистника входит в состав желчегонных и слабительных лекарственных сборов, обладает и кровоостанавливающими свойствами, поэтому её применяют при маточных и геморроидальных кровотечениях. Препараты из корней одуванчика (содержат стерины, тритерпеновые соединения, гликозиды тараксацин и тараксацерин) применяют в качестве горечи и желчегонного средства, они оказывают также мочегонное действие. Основные действующие вещества листьев вахты трёхлистной - монотерпеноидные горечи логанин, сверозид, мени- антин и другие, стимулируют секрецию желёз органов пищеварения.
Сердечные гликозиды - гетерозиды, агликоны которых представлены стероидами (производными циклопентанпергидрофенантрена). Стероиды содержат С17-ненасыщенное лактонное, пятичленное бутенолидное (карденолиды) или шестичленное кумалиновое (буфадиенолиды) кольцо. Сердечные гликозиды обнаружены в видах растений, относящихся к 13 семействам (ластовневым, кутровым, лютиковым, бобовым, крестоцветным, ландышевым, гиацинтовым, норичниковым и др.).
Наиболее распространённые источники сердечных гликозидов - листья наперстянки, трава ландыша, горицвета весеннего, семена строфанта, трава и семена желтушника раскидистого, корневища и корни кендыря коноплёвого, семена джута, листья олеандра, кора обвойника греческого, корневища с корнями морозника краснеющего и др.
Сапонины в зависимости от строения агликона подразделяют на стероидные и тритерпеновые. Сапонины обладают широким спектром фармакологического действия: стимулирующее и тонизирующее (женьшень, аралия), противовоспалительное, регулирующее водно-солевой обмен, противоаллергическое (солодка), отхаркивающее, седативное, мочегонное, слабительное. При передозировке сапонины могут вызвать гемолиз эритроцитов. В качестве сапониноносного лекарственного растительного сырья наиболее часто используют корни солодки, женьшеня и аралии, траву астрагала шерстистоцветково- го, корневища с корнями синюхи, семена конского каштана, листья ортосифона тычиночного и др. Препараты полиспонин (из диоскореи ниппонской) и трибуспонин (из якорцев стелющихся) обладают гиполипидемическим действием. Препараты солодки ликвиритон, флакарбин применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глицирам - как противовоспалительное средство, глидеринин - при экземах, аллергических дерматитах. Корень женьшеня содержит смесь тритерпеновых сапонинов даммаронового ряда, обусловливающих его тонизирующие и адаптогенные свойства.
Фенолы, их гликозиды и фенолкислоты. Фенольные соединения представляют собой активные метаболиты, участвующие в дыхании, фотосинтезе, росте и развитии растения. Некоторые фенолы обладают противомикробной активностью. Препараты на основе фенольных соединений широко используют в качестве антисептических, противовоспалительных, кровоостанавливающих, желчегонных, диуретических, гипотензивных, тонизирующих, вяжущих и слабительных средств. Так, эвгенол, входящий в состав эфирного масла лаврового и гвоздичного деревьев, обладает противомикробными свойствами. Гидрохинон и его гликозид аротин листьев толокнянки, брусники, а также метиловый и этиловый эфиры гидрохинона (примверин, примуловерин), накапливающися в различных видах примул, оказывают антисептическое действие в мочевыводящих путях. Производные флоглюцина, содержащиеся в папоротниках, оказывают противоглистное действие, некоторые эфиры тетраоксибензола, например апиол, обнаруживаемый в плодах петрушки, - спазмолитическое и мочегонное. Оксикоричные кислоты (кумаровая, кофейная, феруловая, синаповая и др.), содержащиеся, например, в зёрнах кофе, листьях черники обыкновенной, арники горной и ромашки лекарственной, оказывают противовоспалительное и желчегонное действия. Фенолоспирты (тиразол) и их гликозиды (салидрозид) родиолы розовой оказывают тонизирующее и адаптогенное действие. Фенологлюкозид салицин корней пиона уклоняющегося (марьина корня) оказывает седативное действие.
Витамины накапливаются обычно в надземных частях растений (обычно в листьях, плодах), реже - в подземных органах. Витаминоносными считают растения, содержание витаминов в которых может иметь промышленное значение или определяет возможность их применения как витаминного лечебного средства (см. также главу «Витамины. Средства, активирующие и корригирующие метаболизм. Препараты железа»),
Каротиноиды - жирорастворимые растительные пигменты жёлтого, оранжевого или красного цвета, предшественники витамина А в растениях (провитамины А). Каротиноиды синтезируются высшими растениями, грибами и бактериями. Широко распространены ос-, Р- и у-каротины, ликопин, зеаксантин, виолаксантин, флавок- сантин и др. Наиболее важные источники провитамина А - морковь, томаты, салат, шпинат, зелёный лук, петрушка, крапива, плоды облепихи, рябины обыкновенной, смородины, шиповника, абрикоса, черники, ежевики, крыжовника, тыквы, цветки календулы.
Флавоноиды - многочисленная группа растительных фенольных соединений, основу химической структуры которых составляет скелет, состоящий из двух бензольных колец. Флавоноиды содержатся практически во всех растениях, многие обладают Р-витаминной активностью. В качестве сырья, содержащего флавоноиды, используют, например, плоды аронии черноплодной, листья и цветки астрагала серпоплодного, траву череды, володушки многожильчатой, пастушьей сумки, хвоща полевого, сушеницы топяной, цветки василька синего, цветки и плоды боярышника.
Кумарины - производные ортогидроксикоричной (кумариновой) кислоты. Они участвуют в регуляции роста растений, защищают их от избыточного солнечного облучения, вирусных заболеваний. Одна из характерных особенностей кумаринов - антикоагулянтная активность (особенно у дикумарола и скополатина). На основе дикумарола синтетическим путём получено много антикоагулянтов. Фурокумарины обладают фотосенсибилизирующей активностью, что позволило создать препараты (аммифурин, псорален, бероксан), применяемые при витилиго, псориазе, круговидной плешивости. Ряд производных кумаринов обладает бактериостатическими, спазмолитическими (фловерин, применяемый при спазмах периферических сосоудов) и коронарорасширяющими свойствами, у куместрола и его аналогов выявлена эстрогенная активность. Наиболее изучено следующее сырьё, содержащее кумарины: трава донника, плоды амми большой, псоралеи костянковой, пастернака посевного, моркови дикой, корневища и корни вздутоплодника сибирского, листья смоковницы обыкновенной.
Антрацены (эмодины, хризофанол, реин, фисцион) широко представлены в растениях (коре крушины, плодах жостера слабительного, корнях ревеня, конского щавеля, листьях сенны, алоэ древовидного, траве зверобоя, корневищах и корнях марены). Они оказывают послабляющее действие.
Дубильные вещества (танниды) - высокомолекулярные соединения растительного происхождения, способные осаждать белки, алкалоиды и обладающие вяжущим действием. В растениях танниды накапливаются в основном в подземных органах растений, коре, древесине и в значительно меньших количествах - в листьях и плодах. Лекарственные растения, содержащие большое количество дубильных веществ, применяют в качестве вяжущих, гемостатических, противовоспалительных, антисептических, противодиарейных средств. К ним относят галлы (патологические наросты на органах растений, вызываемые вирусами, грибами, червями, бактериями, насекомыми), листья скумпии, сумаха дубильного, корневища змеевика, бадана и лапчатки, корневища и корни кровохлёбки, плоды и побеги черники, соплодия ольхи, кору дуба. Препараты, содержащие танниды: та- нальбин, танин, тансал, галаскорбин, дерматол и др.
Алкалоиды (позднелат. alkali, alcali - щёлочь, от арабск. al-qali растительная зола + греч. eidos вид) - азотсодержащие органические соединения природного, преимущественно растительного происхождения, обладающие свойствами оснований и фармакологической активностью (транквилизирующей, психостимулирующей, сосудосуживающей, сосудорасширяющей и т. д.). Источниками алкалоидов, применяемых в медицине, служат листья красавки, белены и дурмана, корневища скополии карниолийской, кубышки жёлтой, трава крестовника плосколистного, термопсиса ланцетного, софоры толстоплодной, чистотела, мачка жёлтого, маклейи, пассифлоры, барвинка малого, паслёна дольчатого, баранца обыкновенного, побеги анабазиса, эфедры хвощевой, листья барбариса обыкновенного, клубни с корнями стефании гладкой, корни раувольфии змеиной, семена чилибухи, плоды стручкового перца, корневища с корнями чемерицы и др.
Примеры алкалоидов, применяемых в медицине.
- Морфин - основной алкалоид мака снотворного (в России не возделывают). Из лекарственного сырья получают морфин, омнопон (наркотические анальгетики), кодеин (угнетает кашлевой и дыхательный центры).
- Атропин содержится в растениях семейства паслёновых (красавке, белене, скополии, дурмане), блокирует м-холинорецепторы.
- Гиосциамин и скополамин, подобно атропину, содержатся в красавке, белене, скополии, дурмане и блокируют м-холинорецепторы.
- Кофеин содержится в листьях чая, семенах кофе, орехах кола и обладает психостимулирующим действием.
- Хинин вместе с хинидином, цинхонином, цинходином, хинидином, эпихинином и другими алкалоидами содержится в листьях, стеблях и корнях хинного дерева, применяют для лечения и профилактики малярии. Стереоизомер хинина хинидин обладает антиаритмической активностью.
- Кокаин содержится в листьях растения кока, оказывает, в частности, местноанестезирующее действие.
- Резерпин - производное индола, наряду с алкалоидами (аймалином, серпентином и др.) выделен из корней вечнозеленого кустарника раувольфии. Препараты резерпин и раунатин (сумма алкалоидов) применяют при артериальной гипертензии, аймалин - при аритмиях.
- Секуринин содержится в побегах культивируемого кустарника секуринеги полукустарниковой, оказывает аналептическое действие.
- Берберин - производное изохинолина, содержится во многих растениях, в том числе в листьях и корнях барбариса обыкновенного. Берберина бисульфат используют как желчегонное средство.
Жиры (жирные масла) состоят из ТГ высокомолекулярных жирных кислот. Входящие в состав ТГ жирные кислоты могут быть насыщенными и ненасыщенными. Жиросодержащие растения: шоколадное дерево, кокосовая и масличная пальмы, лавр благородный, оливковое дерево, земляной орех, кунжут, клещевина, чаульмугра, хлопковое дерево и др.
Пигменты - красящие вещества растений, содержатся главным образом в корнях, цветках, листьях, кожуре плодов. Растения, содержащие пигменты (например, хна, сумах, клён, клевер, гранат), издавна использовались в народной медицине, особенно в качестве дезинфицирующих и стимулирующих заживление средств. Листья крапивы двудомной, например, содержат витамины С, К, В2, пантотеновую кислоту, а также до 5% хлорофилла, в виде настоя их применяют как витаминное средство, а также для повышения свёртываемости крови при различных кровотечениях, для повышения содержания в крови гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов.
Смолы - вещества растительного происхождения, сложного химического состава, близкие к эфирным маслам, обычно нерастворимые в воде, но растворимые в органических растворителях. Они не прогоркают, легко воспламеняются, обладают приятным запахом и фитонцидными свойствами. Смолы, применяемые в фармации, подразделяют на смолы, маслосмолы, или бальзамы, и камедесмолы. В боьшом количестве смолы содержатся в сосне обыкновенной, ревене тангутском, зверобое продырявленном, имбире лекарственном, берёзе повислой, алоэ древовидном. В медицине смолы применяют для приготовления пластырей, настоек. Смолистые растительные вещества (ладан, мирра, канифоль) использовали в Египте для бальзамирования трупов.
Минеральные вещества. Многие лечебные свойства растений обусловлены содержащимися в них минеральными веществами, например благоприятное действие при гипотиреозе и атеросклерозе ламинарии японской - высоким содержанием йода, кровоостанавливающие свойства лагохилуса опьяняющего - кальция, лечебный эффект горца птичьего (спорыша) при лёгочных заболеваниях - кремния.
Особенности фитотерапии
Совокупность БАВ и их конечный лечебный эффект. Известно, что совокупность химически активных соединений в лекарственном растении не всегда позволяет с полной уверенностью прогнозировать конечный клинический эффект их применения. Так, терпеноиды, флавоноиды и другие химические соединения растения обладают многочисленными лечебными действиями (мочегонным, анальгетическим, антиоксидантным, коронарорасширяющим, желчегонным и др.), поэтому при применении препарата, содержащего растения или лекарственный сбор сложно предсказать конечный лечебный эффект.
Характер лечебного эффекта в зависимости от сырья (органа растения)
В корнях солодки голой содержится до 23% глицирризина (калиевой и кальциевой солей глицирризиновой кислоты), флавоноиды и другие химические вещества. Глицирризин стимулирует активность реснитчатого эпителия трахеи и бронхов, стимулирует секрецию и применяется при заболеваниях верхних дыхательных путей. Помимо этого, экстракты корня, содержащие флавоноиды (например, ликвиритозид), оказывают спазмолитическое действие и используются при заболеваниях ЖКТ. Противовоспалительные свойства корня солодки обусловлены глицирризиновой кислотой и проявляются в ослаблении реакций, вызванных гистамином, серотонином и брадикинином. В надземной части растения глицирризиновая кислота отсутствует, а содержащиеся дубильные вещества, сапонины, флавоноиды не обладают лечебными свойствами, присущими корню растения, поэтому препараты этой части растения не применяют в медицине.
В листьях мяты перечной максимальное содержание эфирного масла обнаруживают в начале и середине цветения, затем оно уменьшается. Изменяется и состав мятного масла - ментол в начале лета находится преимущественно в свободном состоянии, а к осени постепенно образует сложные эфиры, и концентрация его снижается.
Листья брусники обыкновенной содержат до 9% арбутина, органические кислоты, флавоноиды и другие вещества, применяются преимущественно при заболеваниях почек и мочевого пузыря. В ягодах брусники преобладают аскорбиновая кислота, глюкоза, дубильные вещества, каротин, органические кислоты, их назначают, как правило, в качестве витаминного, вяжущего, мочегонного средства.
Настой листьев подорожника большого повышает активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, повышает секрецию слизи и оказывает отхаркивающее действие. Семена подорожника разбухают в кишечнике и действуют как слабительное средство.
В листьях болиголова пятнистого содержится до 0,1% алкалоидов, до 0,02% эфирного масла, кофейная кислота, в цветках - преимущественно кверцетин и кемпферол, в плодах - до 2% алкалоидов, в том числе кониин (ядовитое вещество). Поэтому в народной медицине сок растения использовали при эпилепсии, коклюше и мигрени, настой травы - при отёках и желтухе, экстракт травы - для промывания язв и ран, свежую траву прикладывали к зобу.
Семена пикульника обыкновенного содержат до 50% жирного масла (ядовитого вещества, используемого иногда для приготовления олифы). Трава пикульника содержит сапонины и соли салициловой кислоты, её применяют как отхаркивающее средство.
Цветы кувшинки белой содержат эфирные масла и применяются в качестве седативного, снотворного, болеутоляющего средства, а корневища и корни, содержащие много смолистых, горьких веществ и алкалоиды, используют преимущественно при лечении воспалительных процессов кожи в качестве отвлекающего средства.
В хинном дереве алкалоиды накапливаются преимущественно в коре, в наперстянке сердечные гликозиды определяют в основном в листьях, а в фенхеле обыкновенном эфирное масло содержится в плодах.
Зависимость лечебного эффект препарата от способа приготовления сырья
Эфирные экстракты солодки голой задерживают рост Candida albicans и Microsporum lanosum сильнее, чем спиртовые, при этом экстракт эффективнее наиболее активной фракции фенолов, в нём содержащихся.
Настой, экстракт или сироп из сушёных ягод черники обыкновенной оказывает вяжущее, антисептическое, противодиарейное действия, что связано с наличием в них пектиновых, дубильных веществ, антоцианов, катехинов, органических кислот и других, и используется при энтеритах и колитах. Употребление же свежих ягод черники, особенно с молоком и сахаром, приводит к слабительному эффекту, что связано с действием Сахаров (до 9, 4%), органических кислот (до 7%) и рядом других химических веществ.
Ежевика сизая содержит большое количество БАВ: до 10% глюкозы, фруктозы, пектозы, лимонную, яблочную, винную, салициловую кислоты, витамины А, группы В, С, дубильные вещества, каротин, соли калия, меди, марганца, причём в листьях растения преобладают дубильные вещества (до 14%) и флавоноиды, в семенах - до 22% жирного масла. Поэтому способы лечебного применения растения различаются. Например, спелые плоды оказывают слабое слабительное действие, незрелые - закрепляющее. Чай из плодов рекомендован при климактерических неврозах в качестве седативного средства. Настой из листьев вызывает преимущественно потогонный эффект, а отвар (1:10) - кровоостанавливающий и вяжущий, а отвар корня в народной медицине используют как мочегонное средство.
Лечебный эффект петрушки кудрявой зависит от способа приготовления. Так, эфирное масло, получаемое перегонкой с водяным паром из семян петрушки, а также семена используют как мочегонное и спазмолитическое средство. Сок из свежих листьев и корней оказывает обезболивающее действие (можно применять при местном лечении дерматитов), мазь из семян - инсектицидное действие (применяют в народной медицине при головных вшах). Измельчённые семена втирают в кожу головы при облысении, а свежие или сушеные листья или корешки устраняют неприятный запах изо рта.
Основной лечебный эффект лекарственного растительного сырья может отличаться по силе от выделенного из него компонента. Например, мята перечная содержит эфирное (мятное) масло, в состав которого входят ментол (до 60%), танины, горечи, сапонины, флавоноиды и др. Одно из основных действий мяты и содержащегося в ней эфирного масла - холеретическое, однако выделенный в чистом виде ментол оказывает более слабое действие (вызывает преимущественно местноанестезирующий эффект). Более мощный желчегонный эффект растения обусловлен наличием в его составе других БАВ (например, флавоноидов, горечей).
Авран лекарственный содержит гликозиды (грациозид, грациолин, грациотоксин), алкалоиды, сапонины, органические кислоты, жирное масло. Грациотоксин обусловливает мочегонное и кардиотоническое действия, а грациолин — слабительное.
Лечебный эффект комбинации нескольких растений не является алгебраической суммой эффектов каждого из компонентов в связи с возможным их антагонизмом или синергизмом. Например, при совместном применении ромашки аптечной, календулы лекарственной, тысячелистника обыкновенного усиливаются противовоспалительный, спазмолитический, ранозаживляющий эффекты, так как противовоспалительное действие обусловлено азуленом, хамазуленом ромашки, флавоноидами календулы, эфирными маслами тысячелистника, спазмолитический - потенцированием действий апигенина, апиина и других веществ ромашки, эфирных масел календулы и тысячелистника, ранозаживляющий связан с сочетанным действием азулена ромашки, проазулена, витаминов и других веществ тысячелистника.
При комбинации в сборе мяты перечной и мелиссы лекарственной в значительной мере усиливается седативное действие, что обусловлено потенцированием действия компонентов эфирного масла цитралем, цитронеллалем, гераниолом и другими веществами, содержащимися в мелиссе.
Для усиления мочегонного и противовоспалительного действий полевой хвощ (содержит флавоноиды) применяют вместе с толокнянкой обыкновенной (арбутин и метиларбутин расщепляются при гидролизе с образованием гидрохинона и метилгидрохинона).
Сочетание сырья растений не всегда целесообразно. Так, например, листья наперстянки пурпурной, цветки и трава ландыша майского, трава желтушника левкойного, содержащие сердечные гликозиды, несовместимы с лекарственным сырьём, содержащим дубильные вещества, например цветками тмина песчаного, травой зверобоя продырявленного, листьями шалфея лекарственного, травой пустырника пятилопастного в связи с образованием неактивных комплексов.
Народные и научные способы применения растительного сырья.
Большинство галеновых препаратов из лекарственного растительного сырья нетоксичны (или малотоксичны), поэтому они рекомендованы для безрецептурного отпуска и нашли широкое применение для профилактического лечения. Однако существует множество используемых в медицине (в том числе народной) растений, содержащих сильнодействующие или ядовитые вещества. При этом сила действия растительного сырья или его ядовитость зависит от многих факторов, в том числе дозы, способа приготовления, правильности хранения сырья. Так, из листьев барвинка розового получены цитостатики винбластин и винкристин. Трава донника лекарственного содержит значительное количество кумаринов, препятствующих свёртыванию крови. Растение широко применяют в народной медицине, дозу и курс лечения подбирают эмпирически. Содержание дикумарина резко возрастает в траве растения лишь при длительном и неправильном хранении. Лютик едкий содержит ядовитое вещество (протоанемонин), однако водный настой свежих растений в народной медицине в малых дозах рекомендован при болях в животе и головных болях, отвар травы - при подагре, ревматизме, кожных заболеваниях в качестве наружного средства. Очиток едкий содержит алкалоиды, в том числе сильнодействующий седамин, и применялся в виде настоя в народной медицине как слабительное, мочегонное, рвотное средство (ядовитые компоненты в значительной степени разлагаются при приготовлении настоя). Копытень европейский содержит в корнях ядовитое вещество азарон, однако водный настой листьев в народной медицине использовали как противолихорадочное, мочегонное, противоглистное и противоалкогольное средство. Из паслёна сладко-горького выделены ядовитые вещества (глюкоалкалоид соланин и гликозид дулькамарин), оказывающие атропиноподобное действие. Отвар ягод паслёна в народной медицине применяли при эпилепсии, приступах головной боли, а отвар цветков - при лёгочных и острых респираторных заболеваниях.
Несомненно, безопасность применения растений, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, обусловлена эмпирически подобранной дозой препарата, способом приготовления (преимущественно термическим, способствующим инактивации ядовитых компонентов), выбором наиболее безопасного органа растения, а также способом его заготовки. Например, прострел широкоцветный содержит токсическое вещество анемонин, вызывающее воспаление кожи и слизистых оболочек, но при сушке травы и корней оно разрушается.
Токсичность ломоноса винограднолистного также снижается при высушивании (разрушается ядовитое вещество протоанемонин).
Фармакокинетика БАВ растений, обладающих лечебными свойствами, до конца не изучена. Основная часть этих веществ всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Поэтому от скорости эвакуции содержимого желудка зависят время начала действия и его интенсивность. При снижении кислотности содержимого желудка уменьшается всасывание кумаринов, сердечных гликозидов, сали- цилатов. На скорость всасывания активных веществ в кишечнике могут существенно влиять лекарственные растения, замедляющие (например, белладонна обыкновенная, белена чёрная) или стимулирующие (например, крушина ольховидная, жостер слабительный, кассия остролистная) перистальтику кишечника.
Всасывание многих лекарственных веществ зависит от активности ферментов и состояния транспортных систем мембран эпителия кишечника. Например, слизь, выделяющаяся из семян льна посевного, покрывая слизистую оболочку тонкой кишки, может нарушать всасывание других растительных препаратов.
БАВ связываются с белками крови. От степени связывания и скорости последующего высвобождения вещества зависят время развития и длительность лечебного эффекта. Так, строфантин незначительно (2% дозы) связывается с белками, поэтому оказывает быстрое и кратковременное действие, а дигитоксин практически полностью (более 90%) связывается с белками, поэтому оказывает длительное действие. Следовательно, если в комплексе БАВ один компонент лучше других связывается с белками, это отражается на фармакологической активности фитопрепарата. Аналогичным образом на особенность действия препарата влияет различие в скорости выведения разных компонентов. Например, лечебное действие флавоноидных соединений, содержащихся, например, в солодке голой и уральской, ноготках лекарственных, обусловлено не только строением молекулы исходного вещества, но и продуктами её метаболизма, имеющими различную активность.
Распределение БАВ лекарственных растений в значительной степени может зависеть от состояния гемодинамики. Например, при сердечной недостаточности уменьшается кровоснабжение печени и почек, что может обусловить кумуляцию веществ в организме или существенно изменить их активность.
Различия во времени развития максимального эффекта каждого из компонентов комплекса БАВ растения. Практически невозможно достичь одновременного развития максимального действия всех химически разнородных БАВ, содержащихся в растении (алкалоидов, гликозидов, флавоноидов, эфирных масел, горечей, ферментов, витаминов и др.), так как время развития эффекта зависит от многих факторов, в том числе растворимости в воде или жирах, функционального состояния ЖКТ, механизма действия.
Взаимодействие отдельных компонентов биологически активного комплекса растения. Как правило, одни БАВ в той или иной степени влияют на резорбцию, транспорт, метаболизм, экскрецию других. Например, ненасыщенные жирные кислоты (линолевая, линоленовая, арахидоновая) содержат большое количество двойных связей и не синтезируются в организме. Их необходимо вводить в рацион питания как незаменимые компоненты пищи. Например, действие ненасыщенных жирных кислот, являющихся незаменимыми компонентами пищи (в сливочном масле их содержание 4%, в подсолнечном масле - 56%, в оливковом - 15%, в хлопковом 50%, в кукурузном - 49%), может существенно усиливаться при добавлении лекарственных растений, содержащих аскорбиновую кислоту (шиповника коричного), витамин Е (девясила высокого, лимонника китайского, рябины черноплодной).
Сопутствующие вещества растения. Сопутствующие вещества (пектины, крахмал, органические кислоты, слизи, красители, сапонины, неорганические соли, микроэлементы и др.) могут влиять на кинетику некоторых основных БАВ. Например, сапонины в водных вытяжках из наперстянки улучшают и ускоряют всасывание сердечных гликозидов.
Базисная и клиническая фармакология: Пер. с англ.: В 2 т. / Под ред. Б. Г. Катцунга. - С. -Пб.: Невский диалект, 1998.
Государственный реестр лекарственных средств: Т. II. Типовые клинико- фармакологические статьи. Официальное издание Минздрава России. - М., 2000.
Деримедведь Л. В., Перцев И. М., Шуванова Е. В. и др. Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Под ред. И. М. Перцева. - Харьков: Мегаполис, 2001.
Змушко Е. И., Белозеров Е. И. Медикаментозные осложнения. - С-Пб.: Питер, 2001.
Каркищенко Н. Н., Хоронько В. В., Сергеева Л. Л. и др. Фармакокинетика. - Ростов на Дону: Феникс, 2001.
Карпов О. И., Зайцев А. А. Риск применения лекарственных препаратов при беременности и лактации. - М., С-Пб., 2003.
Лоуренс Д. Р., Беннит П. П. Клиническая фармакология: В 2 т. - М.: Медицина, 1993.
Метелица В. И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-со- судистых лекарственных средств. - М.: Медпрактика, 1996.
Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии / Под ред. Ю. Б. Белоусова, М. В. Неновой. -М.: Бионика, 2002.
Goodman and Gilman'sThe Pharmacological Basis of Therapeutics. - N. Y., 1996.
Opie H. Lionel. Drugs for the Heart. - Philadelphia: W. B. Suunders company, 1998.
Metabolic Drug Interactions / Ed. Levy R. H., Thummmel K. E., TragerW. F. et al. — Philadelphia: Lippincott Williams and Wilkins, 2000.
Pharmacogenomics / Ed. Rothstein M. A. - New Jersey: Willy-liss, 2003.
Page C., Curtis M., Sutter M. et al. Integrated Pharmacology. - Edinburgh: Mosby, 2002.
Электронная библиотека систематических обзоров по доказательной медицине и реестр клинических испытаний международного сообщества врачей The Cochrane Collaboration http: //www. cochrane. ru
Доступ к полнотекстовым статьям нескольких десятков медицинских журналов в т. ч. по фармакологии и клинической фармакологии http: // www. freemedicaljournals. com
• возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет);
• курение;
• содержание общего ХС (более 6, 6 ммоль/л);
• сахарный диабет;
• преждевременное развитие сердечно-сосудистых заболеваний в семейном анамнезе.
Основная цель лечения - нормализация АД при отсутствии (или незначительных) нежелательных лекарственных реакций. При низкой степени риска развития осложнений лечение начинают с изме-
[1]Первый и пока единственный блокатор кальциевых каналов Т-типа — мибефрадил (позикор). В терапевтических дозах он преимущественно блокирует каналы Т-типа, расположенные в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки и клетках синусового и АВ-узла. Мибефрадил был разрешён для лечения больных артериальной гипертензией и стенокардией напряжения. Однако, вызывая ингибирование изоферментов цитохрома Р450 ЗА4 и 2D6, он нарушал метаболизм многих ЛС (например, амиодарона, циклоспорина, эритромицина, флекаинида, ловастатина, симвастатина, мекси- летина, пропафенона, хинидина, дигоксина, терфенадина), приводил к повышению концентраций этих препаратов до опасных уровней. Поэтому практическое использование препарата было приостановлено.
[2] Омапатрилат применяют для длительной терапии артериальной гипертензии. Рассматривается возможность применения препарата у больных с хронической сердечной недостаточностью. Среди побочных эффектов наиболее часто отмечают ангионевротический отёк. Препарат в России не зарегистрирован.
Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 1684 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 |
|