АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Лекарственными растениями называют виды растений, содержа­щие БАВ, оказывающие лечебный эффект на организм человека и животных и используемые для заготовки лекарственного сырья. В настоящее время на земном шаре в качестве лекарственных рас­тений используют около 21000 видов. Растения, разрешённые к применению уполномоченными организациями, называют официнальными. Основные официнальные растения включают в Государ­ственные фармакопеи и называют фармакопейными.

Фармакопейные лекарственные растения в России используют в следующих целях:

- в качестве сырья для получения чистых активных веществ, син­тез которых пока неосуществим или экономически не выгоден;

- для получения галеновых препаратов;

- для приготовления чайных сборов (применяют в виде отвара или настоя);

- как сырьё для улучшения качества пищевых изделий, обогаще­ния их витаминами, микроэлементами, аминокислотами, фермента­ми и другими веществами;

- в качестве моделей для синтеза новых более эффективных ле­карственных веществ;

- для поиска новых видов растений, обладающих лечебным эф­фектом.

Биологически (фармакологически) активные вещества лекарственных растений

В данной главе представлены характеристики некоторых наибо­лее изученных и часто используемых на практике БАВ лекарствен­ных растений.

Слизи - смесь гетеро- и гомополисахаридов. Образуются в резуль­тате нормального слизистого перерождения клеточных стенок или клеточного содержимого. В значительных количествах слизь содер­жится в корнях алтея, листьях подорожника большого, мать-и-маче­хи, семенах льна, цветках коровяка, слоевищах ламинарии японской и некоторых других растениях. Слизи оказывают обволакивающее и мягчительное действие, их применяют для уменьшения раздражаю­щего действия на слизистые оболочки, например пищевода, желуд­ка, тонкой кишки, различных веществ, а также при отравлениях. При приёме внутрь слизи могут замедлить всасывание других БАВ расте­ния или иных ЛC.

Терпеноиды наиболее часто являются компонентом эфирных ма­сел. Их подразделяют на следующие подклассы: изопрен (широко распространён в природе), монотерпены (входят в состав эфирных масел), сесквитерпены (горечи), дитерпены (смолы и бальзамы, так­же входят в состав эфирных масел), тритерпены (в растениях распрос­транены повсеместно), тетратерпены (включают каротины), политер­пены (каучук, гутта, используемые для производства лейкопластырей, горчичников, изделий медико-фармацевтической практики).

Моноциклические монотерпеноиды - циклические соединения, преимущественно производные метилизопропилциклогексана. К ним относят углеводороды (лимонен, фелландрен, терпинен), кислородсодержащие соединения (спирты - терпинеол, ментол; кетоны - ментон, карвон; оксиды - цинеол). Эти соединения в боль­ших количествах содержатся в листьях мяты перечной, шалфея и эвкалипта прутовидного, плодах укропа пахучего и тмина, шишках ели европейской. Листья мяты в виде настоя применяют как спаз­молитическое, желчегонное, противорвотное средство. Настойка листьев мяты оказывает и аналгезирующее действие. Ментол как обезболивающее (отвлекающее) средство входит в состав многих мазей, косметических спиртовых растворов. Настой листьев шалфея, содержащий терпены (цинеол, пинен, камфору, туйон, сальвен), об­ладает вяжущим противовоспалительным свойством, его применяют для полосканий полости рта, глотки. Препараты из листьев эвкалипта обладают дезинфицирующими свойствами, их используют в виде влажных ингаляций, полосканий, а также как отвлекающее средство при радикулитах, артралгиях. Масло пихты содержит борнилацетат, борнеол, камфен; применяют как раздражающее и отвлекающее средство. Плоды укропа оказывают ветрогонное действие, их ис­пользуют при метеоризме, синдроме раздражённой кишки.

Бициклические монотерпеноиды - соединения с двумя конденси­рованными неароматическими кольцами и одной этиленовой свя­зью. Бициклические монотерпеноиды преобладают в эфирном мас­ле корневищ и корней валерианы, плодов можжевельника, цветков пижмы, камфорном дереве (камфорный лавр), пихте сибирской и др. Хорошо известны такие терпеноиды валерианы, как борнилизовалерианат, изовалериановая кислота, борнеол, пинен, сесквитер- пеноиды, свободная валериановая кислота, валепотриаты, тритерпеновые гликозиды и др. С ними связано седативное действие препаратов валерианы, что позволяет применять их при многих за­болеваниях, сопровождающихся астеническими проявлениями. Бициклические монотерпеноиды плодов можжевельника обуслов­ливают антимикробный эффект при ингаляциях его препаратов или входят в состав ряда мочегонных средств, применяемых при цисти­тах, пиелонефритах. Сесквитерпеноиды в эфирно-масличных растениях представлены группой соединений (спирты, альдегиды, кетоны, лактоны и др.). В большом количестве сесквитерпеноиды содержатся в эфирном масле цветков ромашки аптечной и пахучей (хамазулен), в цветках арники (арнифолин), цитварной полыни (артабсин и абсинтин), корневищах и корнях девясила, почках и листьях берёзы, соплодиях хмеля (мирцен), побегах багульника болотного (ледол), корневи­щах аира, траве и листьях полыни горькой, цветках тысячелистни­ка. Цветки ромашки используют в составе различных желудочных, мягчительных сборов, для получения жидкого экстракта и ротокана. Препараты ромашки, как правило, назначают в качестве про­тивовоспалительных, седативных, спазмолитических средств при заболеваниях желудка и кишечника. Хамазулен и его синтетичес­кие аналоги применяют при бронхиальной астме, ревматизме, аллергических заболеваниях, ожогах, экземе.

Ароматические соединения. В эфирных маслах растений из аро­матических соединений преобладают фенолы и ароматические спир­ты. Фенилпропаноиды в значительном количестве содержатся в эфир­ном масле травы тимьяна обыкновенного, чабреца и душицы, в плодах аниса обыкновенного и фенхеля, коричнике цейлонском и китайс­ком, гвоздичном дереве, бадьяне, душистом перце, шафране и др.

Горечи - вещества преимущественно растительного происхожде­ния, возбуждающие аппетит и улучшающие пищеварение в ЖКТ. Го­речи раздражают вкусовые рецепторы, что приводит к рефлекторно­му усилению секреции слюны, желудочного, панкреатического и кишечного соков, стимуляции перистальтики кишечника. По хими­ческой структуре большинство горечей относят к терпеноидам (моно-, сескви-, ди- и тритерпеноидам). Растения и сырьё, содержащие горе­чи, подразделяют на две подгруппы: горько-ароматическое, или горь­ко-пряное, сырьё (трава полыни и тысячелистника, корневища аира) и сырьё, содержащее «чистые» горечи (корни горечавки и одуванчика, листья вахты трёхлистной, трава золототысячника). Препараты корневища аира, содержащие моно- и сесквитерпены (аинен, камфен и др.), а также гликозид акорин, повышают аппетит, оказывают жел­чегонное, мочегонное, противомикробное и противовоспалительное действия. Горький вкус полыни обусловлен бициклическими монотер­пенами и азуленогенными сесквитерпеновыми лактонами. Препара­ты полыни назначают для стимуляции аппетита при анорексии, исто­щении после тяжёлых заболеваний. В народной медицине траву полыни применяли в качестве тонизирующего, возбуждающего средства. Тра­ва тысячелистника входит в состав желчегонных и слабительных ле­карственных сборов, обладает и кровоостанавливающими свойствами, поэтому её применяют при маточных и геморроидальных кровотече­ниях. Препараты из корней одуванчика (содержат стерины, тритерпеновые соединения, гликозиды тараксацин и тараксацерин) применя­ют в качестве горечи и желчегонного средства, они оказывают также мочегонное действие. Основные действующие вещества листьев вахты трёхлистной - монотерпеноидные горечи логанин, сверозид, мени- антин и другие, стимулируют секрецию желёз органов пищеварения.

Сердечные гликозиды - гетерозиды, агликоны которых представ­лены стероидами (производными циклопентанпергидрофенантрена). Стероиды содержат С₁₇-ненасыщенное лактонное, пятичленное бутенолидное (карденолиды) или шестичленное кумалиновое (буфадиенолиды) кольцо. Сердечные гликозиды обнаружены в видах расте­ний, относящихся к 13 семействам (ластовневым, кутровым, лютиковым, бобовым, крестоцветным, ландышевым, гиацинтовым, норичниковым и др.).

Наиболее распространённые источники сердечных гликозидов - листья наперстянки, трава ландыша, горицвета весеннего, семе­на строфанта, трава и семена желтушника раскидистого, корневища и корни кендыря коноплёвого, семена джута, листья олеандра, ко­ра обвойника греческого, корневища с корнями морозника красне­ющего и др.

Сапонины в зависимости от строения агликона подразделяют на стероидные и тритерпеновые. Сапонины обладают широким спект­ром фармакологического действия: стимулирующее и тонизирующее (женьшень, аралия), противовоспалительное, регулирующее водно-солевой обмен, противоаллергическое (солодка), отхаркивающее, седативное, мочегонное, слабительное. При передозировке сапони­ны могут вызвать гемолиз эритроцитов. В качестве сапониноносного лекарственного растительного сырья наиболее часто используют корни солодки, женьшеня и аралии, траву астрагала шерстистоцветково- го, корневища с корнями синюхи, семена конского каштана, листья ортосифона тычиночного и др. Препараты полиспонин (из диоскореи ниппонской) и трибуспонин (из якорцев стелющихся) обладают гиполипидемическим действием. Препараты солодки ликвиритон, флакарбин применяют при язвенной болезни желудка и двенадцати­перстной кишки, глицирам - как противовоспалительное средство, глидеринин - при экземах, аллергических дерматитах. Корень жень­шеня содержит смесь тритерпеновых сапонинов даммаронового ряда, обусловливающих его тонизирующие и адаптогенные свойства.

Фенолы, их гликозиды и фенолкислоты. Фенольные соединения представляют собой активные метаболиты, участвующие в дыхании, фотосинтезе, росте и развитии растения. Некоторые фенолы облада­ют противомикробной активностью. Препараты на основе фенольных соединений широко используют в качестве антисептических, противовоспалительных, кровоостанавливающих, желчегонных, диуретических, гипотензивных, тонизирующих, вяжущих и слаби­тельных средств. Так, эвгенол, входящий в состав эфирного масла лав­рового и гвоздичного деревьев, обладает противомикробными свой­ствами. Гидрохинон и его гликозид аротин листьев толокнянки, брусники, а также метиловый и этиловый эфиры гидрохинона (примверин, примуловерин), накапливающися в различных видах примул, оказывают антисептическое действие в мочевыводящих путях. Про­изводные флоглюцина, содержащиеся в папоротниках, оказывают противоглистное действие, некоторые эфиры тетраоксибензола, на­пример апиол, обнаруживаемый в плодах петрушки, - спазмолити­ческое и мочегонное. Оксикоричные кислоты (кумаровая, кофейная, феруловая, синаповая и др.), содержащиеся, например, в зёрнах кофе, листьях черники обыкновенной, арники горной и ромашки лекар­ственной, оказывают противовоспалительное и желчегонное дей­ствия. Фенолоспирты (тиразол) и их гликозиды (салидрозид) родиолы розовой оказывают тонизирующее и адаптогенное действие. Фенологлюкозид салицин корней пиона уклоняющегося (марьина корня) оказывает седативное действие.

Витамины накапливаются обычно в надземных частях растений (обычно в листьях, плодах), реже - в подземных органах. Витаминоносными считают растения, содержание витаминов в которых может иметь промышленное значение или определяет возможность их при­менения как витаминного лечебного средства (см. также главу «Ви­тамины. Средства, активирующие и корригирующие метаболизм. Препараты железа»),

Каротиноиды - жирорастворимые растительные пигменты жёл­того, оранжевого или красного цвета, предшественники витамина А в растениях (провитамины А). Каротиноиды синтезируются высши­ми растениями, грибами и бактериями. Широко распространены ос-, Р- и у-каротины, ликопин, зеаксантин, виолаксантин, флавок- сантин и др. Наиболее важные источники провитамина А - морковь, томаты, салат, шпинат, зелёный лук, петрушка, крапива, плоды об­лепихи, рябины обыкновенной, смородины, шиповника, абрикоса, черники, ежевики, крыжовника, тыквы, цветки календулы.

Флавоноиды - многочисленная группа растительных фенольных соединений, основу химической структуры которых составляет ске­лет, состоящий из двух бензольных колец. Флавоноиды содержатся практически во всех растениях, многие обладают Р-витаминной ак­тивностью. В качестве сырья, содержащего флавоноиды, использу­ют, например, плоды аронии черноплодной, листья и цветки астра­гала серпоплодного, траву череды, володушки многожильчатой, пастушьей сумки, хвоща полевого, сушеницы топяной, цветки ва­силька синего, цветки и плоды боярышника.

Кумарины - производные ортогидроксикоричной (кумариновой) кислоты. Они участвуют в регуляции роста растений, защищают их от избыточного солнечного облучения, вирусных заболеваний. Одна из характерных особенностей кумаринов - антикоагулянтная актив­ность (особенно у дикумарола и скополатина). На основе дикумарола синтетическим путём получено много антикоагулянтов. Фурокумарины обладают фотосенсибилизирующей активностью, что позволило создать препараты (аммифурин, псорален, бероксан), при­меняемые при витилиго, псориазе, круговидной плешивости. Ряд производных кумаринов обладает бактериостатическими, спазмоли­тическими (фловерин, применяемый при спазмах периферических сосоудов) и коронарорасширяющими свойствами, у куместрола и его аналогов выявлена эстрогенная активность. Наиболее изучено сле­дующее сырьё, содержащее кумарины: трава донника, плоды амми большой, псоралеи костянковой, пастернака посевного, моркови дикой, корневища и корни вздутоплодника сибирского, листья смо­ковницы обыкновенной.

Антрацены (эмодины, хризофанол, реин, фисцион) широко пред­ставлены в растениях (коре крушины, плодах жостера слабительно­го, корнях ревеня, конского щавеля, листьях сенны, алоэ древовид­ного, траве зверобоя, корневищах и корнях марены). Они оказывают послабляющее действие.

Дубильные вещества (танниды) - высокомолекулярные соедине­ния растительного происхождения, способные осаждать белки, ал­калоиды и обладающие вяжущим действием. В растениях танниды накапливаются в основном в подземных органах растений, коре, дре­весине и в значительно меньших количествах - в листьях и плодах. Лекарственные растения, содержащие большое количество дубиль­ных веществ, применяют в качестве вяжущих, гемостатических, про­тивовоспалительных, антисептических, противодиарейных средств. К ним относят галлы (патологические наросты на органах растений, вызываемые вирусами, грибами, червями, бактериями, насекомыми), листья скумпии, сумаха дубильного, корневища змеевика, бадана и лапчатки, корневища и корни кровохлёбки, плоды и побеги черни­ки, соплодия ольхи, кору дуба. Препараты, содержащие танниды: та- нальбин, танин, тансал, галаскорбин, дерматол и др.

Алкалоиды (позднелат. alkali, alcali - щёлочь, от арабск. al-qali растительная зола + греч. eidos вид) - азотсодержащие органические соединения природного, преимущественно растительного происхож­дения, обладающие свойствами оснований и фармакологической ак­тивностью (транквилизирующей, психостимулирующей, сосудосужи­вающей, сосудорасширяющей и т. д.). Источниками алкалоидов, применяемых в медицине, служат листья красавки, белены и дурмана, корневища скополии карниолийской, кубышки жёлтой, трава крес­товника плосколистного, термопсиса ланцетного, софоры толстоплод­ной, чистотела, мачка жёлтого, маклейи, пассифлоры, барвинка ма­лого, паслёна дольчатого, баранца обыкновенного, побеги анабазиса, эфедры хвощевой, листья барбариса обыкновенного, клубни с корня­ми стефании гладкой, корни раувольфии змеиной, семена чилибу­хи, плоды стручкового перца, корневища с корнями чемерицы и др.

Примеры алкалоидов, применяемых в медицине.

- Морфин - основной алкалоид мака снотворного (в России не воз­делывают). Из лекарственного сырья получают морфин, омнопон (наркотические анальгетики), кодеин (угнетает кашлевой и дыха­тельный центры).

- Атропин содержится в растениях семейства паслёновых (красавке, белене, скополии, дурмане), блокирует м-холинорецепторы.

- Гиосциамин и скополамин, подобно атропину, содержатся в кра­савке, белене, скополии, дурмане и блокируют м-холинорецепторы.

- Кофеин содержится в листьях чая, семенах кофе, орехах кола и об­ладает психостимулирующим действием.

- Хинин вместе с хинидином, цинхонином, цинходином, хинидином, эпихинином и другими алкалоидами содержится в листьях, стеб­лях и корнях хинного дерева, применяют для лечения и профилак­тики малярии. Стереоизомер хинина хинидин обладает антиарит­мической активностью.

- Кокаин содержится в листьях растения кока, оказывает, в частно­сти, местноанестезирующее действие.

- Резерпин - производное индола, наряду с алкалоидами (аймалином, серпентином и др.) выделен из корней вечнозеленого кустарника раувольфии. Препараты резерпин и раунатин (сумма алкалоидов) при­меняют при артериальной гипертензии, аймалин - при аритмиях.

- Секуринин содержится в побегах культивируемого кустарника секуринеги полукустарниковой, оказывает аналептическое действие.

- Берберин - производное изохинолина, содержится во многих рас­тениях, в том числе в листьях и корнях барбариса обыкновенного. Берберина бисульфат используют как желчегонное средство.

Жиры (жирные масла) состоят из ТГ высокомолекулярных жир­ных кислот. Входящие в состав ТГ жирные кислоты могут быть на­сыщенными и ненасыщенными. Жиросодержащие растения: шоко­ладное дерево, кокосовая и масличная пальмы, лавр благородный, оливковое дерево, земляной орех, кунжут, клещевина, чаульмугра, хлопковое дерево и др.

Пигменты - красящие вещества растений, содержатся главным образом в корнях, цветках, листьях, кожуре плодов. Растения, содер­жащие пигменты (например, хна, сумах, клён, клевер, гранат), из­давна использовались в народной медицине, особенно в качестве дезинфицирующих и стимулирующих заживление средств. Листья крапивы двудомной, например, содержат витамины С, К, В₂, пантотеновую кислоту, а также до 5% хлорофилла, в виде настоя их приме­няют как витаминное средство, а также для повышения свёртываемо­сти крови при различных кровотечениях, для повышения содержания в крови гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов.

Смолы - вещества растительного происхождения, сложного хи­мического состава, близкие к эфирным маслам, обычно нераствори­мые в воде, но растворимые в органических растворителях. Они не прогоркают, легко воспламеняются, обладают приятным запахом и фитонцидными свойствами. Смолы, применяемые в фармации, под­разделяют на смолы, маслосмолы, или бальзамы, и камедесмолы. В боьшом количестве смолы содержатся в сосне обыкновенной, реве­не тангутском, зверобое продырявленном, имбире лекарственном, берёзе повислой, алоэ древовидном. В медицине смолы применяют для приготовления пластырей, настоек. Смолистые растительные вещества (ладан, мирра, канифоль) использовали в Египте для баль­замирования трупов.

Минеральные вещества. Многие лечебные свойства растений обус­ловлены содержащимися в них минеральными веществами, например благоприятное действие при гипотиреозе и атеросклерозе ламинарии японской - высоким содержанием йода, кровоостанавливающие свойства лагохилуса опьяняющего - кальция, лечебный эффект горца птичьего (спорыша) при лёгочных заболеваниях - кремния.

Особенности фитотерапии

Совокупность БАВ и их конечный лечебный эффект. Известно, что совокупность химически активных соединений в лекарственном ра­стении не всегда позволяет с полной уверенностью прогнозировать конечный клинический эффект их применения. Так, терпеноиды, флавоноиды и другие химические соединения растения обладают многочисленными лечебными действиями (мочегонным, анальгетическим, антиоксидантным, коронарорасширяющим, желчегонным и др.), поэтому при применении препарата, содержащего растения или лекарственный сбор сложно предсказать конечный лечебный эффект.

Характер лечебного эффекта в зависимости от сырья (органа растения)

В корнях солодки голой содержится до 23% глицирризина (калие­вой и кальциевой солей глицирризиновой кислоты), флавоноиды и другие химические вещества. Глицирризин стимулирует активность реснитчатого эпителия трахеи и бронхов, стимулирует секрецию и применяется при заболеваниях верхних дыхательных путей. Помимо этого, экстракты корня, содержащие флавоноиды (например, ликвиритозид), оказывают спазмолитическое действие и используются при заболеваниях ЖКТ. Противовоспалительные свойства корня солодки обусловлены глицирризиновой кислотой и проявляются в ослабле­нии реакций, вызванных гистамином, серотонином и брадикинином. В надземной части растения глицирризиновая кислота отсутствует, а содержащиеся дубильные вещества, сапонины, флавоноиды не об­ладают лечебными свойствами, присущими корню растения, поэто­му препараты этой части растения не применяют в медицине.

В листьях мяты перечной максимальное содержание эфирного масла обнаруживают в начале и середине цветения, затем оно умень­шается. Изменяется и состав мятного масла - ментол в начале лета находится преимущественно в свободном состоянии, а к осени по­степенно образует сложные эфиры, и концентрация его снижается.

Листья брусники обыкновенной содержат до 9% арбутина, орга­нические кислоты, флавоноиды и другие вещества, применяются преимущественно при заболеваниях почек и мочевого пузыря. В яго­дах брусники преобладают аскорбиновая кислота, глюкоза, дубиль­ные вещества, каротин, органические кислоты, их назначают, как правило, в качестве витаминного, вяжущего, мочегонного средства.

Настой листьев подорожника большого повышает активность рес­ничек мерцательного эпителия бронхов, повышает секрецию слизи и оказывает отхаркивающее действие. Семена подорожника разбуха­ют в кишечнике и действуют как слабительное средство.

В листьях болиголова пятнистого содержится до 0,1% алкалоидов, до 0,02% эфирного масла, кофейная кислота, в цветках - преимуще­ственно кверцетин и кемпферол, в плодах - до 2% алкалоидов, в том числе кониин (ядовитое вещество). Поэтому в народной медицине сок растения использовали при эпилепсии, коклюше и мигрени, на­стой травы - при отёках и желтухе, экстракт травы - для промыва­ния язв и ран, свежую траву прикладывали к зобу.

Семена пикульника обыкновенного содержат до 50% жирного мас­ла (ядовитого вещества, используемого иногда для приготовления олифы). Трава пикульника содержит сапонины и соли салициловой кислоты, её применяют как отхаркивающее средство.

Цветы кувшинки белой содержат эфирные масла и применяются в качестве седативного, снотворного, болеутоляющего средства, а корневища и корни, содержащие много смолистых, горьких веществ и алкалоиды, используют преимущественно при лечении воспали­тельных процессов кожи в качестве отвлекающего средства.

В хинном дереве алкалоиды накапливаются преимущественно в коре, в наперстянке сердечные гликозиды определяют в основном в листьях, а в фенхеле обыкновенном эфирное масло содержится в плодах.

Зависимость лечебного эффект препарата от способа приготовления сырья

Эфирные экстракты солодки голой задерживают рост Candida al­bicans и Microsporum lanosum сильнее, чем спиртовые, при этом экст­ракт эффективнее наиболее активной фракции фенолов, в нём со­держащихся.

Настой, экстракт или сироп из сушёных ягод черники обыкновен­ной оказывает вяжущее, антисептическое, противодиарейное дей­ствия, что связано с наличием в них пектиновых, дубильных веществ, антоцианов, катехинов, органических кислот и других, и использу­ется при энтеритах и колитах. Употребление же свежих ягод черни­ки, особенно с молоком и сахаром, приводит к слабительному эффекту, что связано с действием Сахаров (до 9, 4%), органических кислот (до 7%) и рядом других химических веществ.

Ежевика сизая содержит большое количество БАВ: до 10% глюкозы, фруктозы, пектозы, лимонную, яблочную, винную, салициловую кислоты, витамины А, группы В, С, дубильные вещества, каротин, соли калия, меди, марганца, причём в листьях растения преобладают дубильные вещества (до 14%) и флавоноиды, в семенах - до 22% жирного масла. Поэтому способы лечебного применения растения различаются. Например, спелые плоды оказывают слабое слабитель­ное действие, незрелые - закрепляющее. Чай из плодов рекомендо­ван при климактерических неврозах в качестве седативного средства. Настой из листьев вызывает преимущественно потогонный эффект, а отвар (1:10) - кровоостанавливающий и вяжущий, а отвар корня в народной медицине используют как мочегонное средство.

Лечебный эффект петрушки кудрявой зависит от способа приго­товления. Так, эфирное масло, получаемое перегонкой с водяным паром из семян петрушки, а также семена используют как мочегон­ное и спазмолитическое средство. Сок из свежих листьев и корней оказывает обезболивающее действие (можно применять при местном лечении дерматитов), мазь из семян - инсектицидное действие (применяют в народной медицине при головных вшах). Измельчённые семена втирают в кожу головы при облысении, а свежие или сушеные листья или корешки устраняют неприятный запах изо рта.

Основной лечебный эффект лекарственного растительного сырья может отличаться по силе от выделенного из него компонента. На­пример, мята перечная содержит эфирное (мятное) масло, в состав которого входят ментол (до 60%), танины, горечи, сапонины, флавоноиды и др. Одно из основных действий мяты и содержащегося в ней эфирного масла - холеретическое, однако выделенный в чистом виде ментол оказывает более слабое действие (вызывает преимуществен­но местноанестезирующий эффект). Более мощный желчегонный эффект растения обусловлен наличием в его составе других БАВ (на­пример, флавоноидов, горечей).

Авран лекарственный содержит гликозиды (грациозид, грациолин, грациотоксин), алкалоиды, сапонины, органические кислоты, жир­ное масло. Грациотоксин обусловливает мочегонное и кардиотоническое действия, а грациолин — слабительное.

Лечебный эффект комбинации нескольких растений не является ал­гебраической суммой эффектов каждого из компонентов в связи с возможным их антагонизмом или синергизмом. Например, при со­вместном применении ромашки аптечной, календулы лекарственной, тысячелистника обыкновенного усиливаются противовоспалительный, спазмолитический, ранозаживляющий эффекты, так как про­тивовоспалительное действие обусловлено азуленом, хамазуленом ромашки, флавоноидами календулы, эфирными маслами тысячели­стника, спазмолитический - потенцированием действий апигенина, апиина и других веществ ромашки, эфирных масел календулы и тысячелистника, ранозаживляющий связан с сочетанным дейст­вием азулена ромашки, проазулена, витаминов и других веществ тысячелистника.

При комбинации в сборе мяты перечной и мелиссы лекарственной в значительной мере усиливается седативное действие, что обус­ловлено потенцированием действия компонентов эфирного масла цитралем, цитронеллалем, гераниолом и другими веществами, содержащимися в мелиссе.

Для усиления мочегонного и противовоспалительного действий полевой хвощ (содержит флавоноиды) применяют вместе с толокнян­кой обыкновенной (арбутин и метиларбутин расщепляются при гидролизе с образованием гидрохинона и метилгидрохинона).

Сочетание сырья растений не всегда целесообразно. Так, например, листья наперстянки пурпурной, цветки и трава ландыша майского, трава желтушника левкойного, содержащие сердечные гликозиды, несовместимы с лекарственным сырьём, содержащим дубильные вещества, например цветками тмина песчаного, травой зверобоя продырявленного, листьями шалфея лекарственного, травой пустырника пятилопастного в связи с образованием неактивных комплексов.

Народные и научные способы применения растительного сырья.

Большинство галеновых препаратов из лекарственного растительного сырья нетоксичны (или малотоксичны), поэтому они рекомендо­ваны для безрецептурного отпуска и нашли широкое применение для профилактического лечения. Однако существует множество используемых в медицине (в том числе народной) растений, содержащих сильнодействующие или ядовитые вещества. При этом сила действия растительного сырья или его ядовитость зависит от многих факторов, в том числе дозы, способа приготовления, правильности хранения сырья. Так, из листьев барвинка розового получены цитостатики винбластин и винкристин. Трава донника лекарственного содержит значительное количество кумаринов, препятствующих свёртыванию крови. Растение широко применяют в народной медицине, дозу и курс лечения подбирают эмпирически. Содержание дикумарина резко воз­растает в траве растения лишь при длительном и неправильном хра­нении. Лютик едкий содержит ядовитое вещество (протоанемонин), однако водный настой свежих растений в народной медицине в малых дозах рекомендован при болях в животе и головных болях, отвар травы - при подагре, ревматизме, кожных заболеваниях в качестве наружного средства. Очиток едкий содержит алкалоиды, в том числе сильнодействующий седамин, и применялся в виде настоя в народной медицине как слабительное, мочегонное, рвотное средство (ядовитые компоненты в значительной степени разлагаются при приготовлении настоя). Копытень европейский содержит в корнях ядовитое вещество азарон, однако водный настой листьев в народной медици­не использовали как противолихорадочное, мочегонное, противоглистное и противоалкогольное средство. Из паслёна сладко-горького выделены ядовитые вещества (глюкоалкалоид соланин и гликозид дулькамарин), оказывающие атропиноподобное действие. Отвар ягод паслёна в народной медицине применяли при эпилепсии, приступах головной боли, а отвар цветков - при лёгочных и острых респи­раторных заболеваниях.

Несомненно, безопасность применения растений, содержащих ядо­витые и сильнодействующие вещества, обусловлена эмпирически подобранной дозой препарата, способом приготовления (преимуще­ственно термическим, способствующим инактивации ядовитых ком­понентов), выбором наиболее безопасного органа растения, а также способом его заготовки. Например, прострел широкоцветный содержит токсическое вещество анемонин, вызывающее воспаление кожи и слизистых оболочек, но при сушке травы и корней оно разрушается.

Токсичность ломоноса винограднолистного также снижается при высушивании (разрушается ядовитое вещество протоанемонин).

Фармакокинетика БАВ растений, обладающих лечебными свойствами, до конца не изучена. Основная часть этих веществ всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Поэтому от скорости эваку­ции содержимого желудка зависят время начала действия и его интенсивность. При снижении кислотности содержимого желудка уменьшается всасывание кумаринов, сердечных гликозидов, сали- цилатов. На скорость всасывания активных веществ в кишечнике могут существенно влиять лекарственные растения, замедляющие (например, белладонна обыкновенная, белена чёрная) или стимулирующие (например, крушина ольховидная, жостер слабительный, кассия остролистная) перистальтику кишечника.

Всасывание многих лекарственных веществ зависит от активности ферментов и состояния транспортных систем мембран эпителия кишечника. Например, слизь, выделяющаяся из семян льна посевного, покрывая слизистую оболочку тонкой кишки, может нарушать всасывание других растительных препаратов.

БАВ связываются с белками крови. От степени связывания и ско­рости последующего высвобождения вещества зависят время развития и длительность лечебного эффекта. Так, строфантин незначительно (2% дозы) связывается с белками, поэтому оказывает быстрое и кратковременное действие, а дигитоксин практически полностью (более 90%) связывается с белками, поэтому оказывает длительное действие. Следовательно, если в комплексе БАВ один компонент лучше других связывается с белками, это отражается на фармакологической активности фитопрепарата. Аналогичным образом на особенность действия препарата влияет различие в скорости выведения разных компонентов. Например, лечебное действие флавоноидных соединений, содержащихся, например, в солодке голой и уральской, ноготках лекарственных, обусловлено не только строением молекулы исходного вещества, но и продуктами её метаболизма, имеющими различную активность.

Распределение БАВ лекарственных растений в значительной степени может зависеть от состояния гемодинамики. Например, при сердечной недостаточности уменьшается кровоснабжение печени и почек, что может обусловить кумуляцию веществ в организме или существенно изменить их активность.

Различия во времени развития максимального эффекта каждого из компонентов комплекса БАВ растения. Практически невозможно достичь одновременного развития максимального действия всех химически разнородных БАВ, содержащихся в растении (алкалоидов, гликозидов, флавоноидов, эфирных масел, горечей, ферментов, витаминов и др.), так как время развития эффекта зависит от многих факторов, в том числе растворимости в воде или жирах, функционального состояния ЖКТ, механизма действия.

Взаимодействие отдельных компонентов биологически активного комплекса растения. Как правило, одни БАВ в той или иной степени влияют на резорбцию, транспорт, метаболизм, экскрецию других. Например, ненасыщенные жирные кислоты (линолевая, линоленовая, арахидоновая) содержат большое количество двойных связей и не синтезируются в организме. Их необходимо вводить в рацион питания как незаменимые компоненты пищи. Например, действие ненасыщенных жирных кислот, являющихся незаменимыми компонентами пищи (в сливочном масле их содержание 4%, в подсолнечном масле - 56%, в оливковом - 15%, в хлопковом 50%, в кукурузном - 49%), может существенно усиливаться при добавлении лекарствен­ных растений, содержащих аскорбиновую кислоту (шиповника ко­ричного), витамин Е (девясила высокого, лимонника китайского, рябины черноплодной).

Сопутствующие вещества растения. Сопутствующие вещества (пектины, крахмал, органические кислоты, слизи, красители, сапонины, неорганические соли, микроэлементы и др.) могут влиять на кинетику некоторых основных БАВ. Например, сапонины в водных вытяжках из наперстянки улучшают и ускоряют всасывание сердечных гликозидов.

Базисная и клиническая фармакология: Пер. с англ.: В 2 т. / Под ред. Б. Г. Катцунга. - С. -Пб.: Невский диалект, 1998.

Государственный реестр лекарственных средств: Т. II. Типовые клинико- фармакологические статьи. Официальное издание Минздрава России. - М., 2000.

Деримедведь Л. В., Перцев И. М., Шуванова Е. В. и др. Взаимодействие ле­карств и эффективность фармакотерапии / Под ред. И. М. Перцева. - Харь­ков: Мегаполис, 2001.

Змушко Е. И., Белозеров Е. И. Медикаментозные осложнения. - С-Пб.: Питер, 2001.

Каркищенко Н. Н., Хоронько В. В., Сергеева Л. Л. и др. Фармакокинетика. - Ростов на Дону: Феникс, 2001.

Карпов О. И., Зайцев А. А. Риск применения лекарственных препаратов при беременности и лактации. - М., С-Пб., 2003.

Лоуренс Д. Р., Беннит П. П. Клиническая фармакология: В 2 т. - М.: Ме­дицина, 1993.

Метелица В. И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-со- судистых лекарственных средств. - М.: Медпрактика, 1996.

Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии / Под ред. Ю. Б. Белоусова, М. В. Неновой. -М.: Бионика, 2002.

Goodman and Gilman'sThe Pharmacological Basis of Therapeutics. - N. Y., 1996.

Opie H. Lionel. Drugs for the Heart. - Philadelphia: W. B. Suunders company, 1998.

Metabolic Drug Interactions / Ed. Levy R. H., Thummmel K. E., TragerW. F. et al. — Philadelphia: Lippincott Williams and Wilkins, 2000.

Pharmacogenomics / Ed. Rothstein M. A. - New Jersey: Willy-liss, 2003.

Page C., Curtis M., Sutter M. et al. Integrated Pharmacology. - Edinburgh: Mosby, 2002.

Электронная библиотека систематических обзоров по доказательной ме­дицине и реестр клинических испытаний международного сообщества вра­чей The Cochrane Collaboration http: //www. cochrane. ru

Доступ к полнотекстовым статьям нескольких десятков медицинских журналов в т. ч. по фармакологии и клинической фармакологии http: // www. freemedicaljournals. com

• возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет);

• курение;

• содержание общего ХС (более 6, 6 ммоль/л);

• сахарный диабет;

• преждевременное развитие сердечно-сосудистых заболеваний в семейном анамнезе.

Основная цель лечения - нормализация АД при отсутствии (или незначительных) нежелательных лекарственных реакций. При низ­кой степени риска развития осложнений лечение начинают с изме-

[1]Первый и пока единственный блокатор кальциевых каналов Т-типа — мибефрадил (позикор). В терапевтических дозах он преимущественно бло­кирует каналы Т-типа, расположенные в мембранах гладкомышечных кле­ток сосудистой стенки и клетках синусового и АВ-узла. Мибефрадил был разрешён для лечения больных артериальной гипертензией и стенокардией напряжения. Однако, вызывая ингибирование изоферментов цитохрома Р450 ЗА4 и 2D6, он нарушал метаболизм многих ЛС (например, амиодарона, цик­лоспорина, эритромицина, флекаинида, ловастатина, симвастатина, мекси- летина, пропафенона, хинидина, дигоксина, терфенадина), приводил к по­вышению концентраций этих препаратов до опасных уровней. Поэтому практическое использование препарата было приостановлено.

[2] Омапатрилат применяют для длительной терапии артериальной гипертензии. Рассматривается возможность применения препарата у больных с хрони­ческой сердечной недостаточностью. Среди побочных эффектов наиболее час­то отмечают ангионевротический отёк. Препарат в России не зарегистрирован.

Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 1706 | Нарушение авторских прав