АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Опиоиды Механизм действия

Прочитайте:
  1. A) действия медиаторов воспаления
  2. A) снижением бактерицидного действия соляной кислоты
  3. II.Механорецепторные механизмы регуляции. Легочно-вагусная регуляция дыхания
  4. III). Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства).
  5. III. Психосоциальные воздействия
  6. III. Сердечная недостаточность, понятие, формы, патофизиологические механизмы развития
  7. L. Механизмы терморегуляции человека
  8. V2: Мышцы, фасции и топография бедра, голени и стопы. Механизм движений в суставах нижней конечности. Разбор лекционного материала.
  9. VII. Побочные действия средств, применяемых для лечения заболеваний глаз
  10. X.3.3. Действия в случае профессионального контакта

Опиоиды связываются со специфическими рецеп­торами, которые широко представлены в ЦНС и в других органах (например, в ЖKT.- Примеч. пер.). Выделяют четыре главных типа опиатных ре­цепторов (табл. 8-4): мю (μ, подтипы μ-1 и μ-2), каппа (х), дельта (δ)и сигма (σ).

ТАБЛИЦА 8-4. Классификация опиатных рецепторов

Рецептор Клинический эффект Агонист
Мю Супраспинальная аналгезия (μ-1) Морфин
  Депрессия дыхания (μ-2) Мет-энкефалин1
  Физическая зависимость β-Эндорфин1
  Мышечная ригидность  
Каппа Седация Морфин
  Спинальная аналгезия Нальбуфин Буторфанол Динорфин1
Дельта Аналгезия Лей-энкефалин1
  Изменение поведения β-Эндорфин1
  Эпилептогенный  
Сигма Дисфория Пентазоцин
  Галлюцинации Налорфин
  Стимуляция дыхания Кетамин?

Примечание. Взаимоотношение между рецептором, агонис-том и клиническим эффектом на самом деле сложнее, чем показано в таблице. Например, пентазоцин является анта­гонистом μ-рецепторов, частичным агонистом χ-рецепторов и чистым агонистом σ-рецепторов. 1 Эндогенный опиоид.

Опиоиды вызывают незначительную седацию, но в клинике их применя­ют благодаря мощному аналгетическому эффекту. Фармакодинамические свойства опиоидов зависят от взаимодействия со специфическим рецептором, от степени сродства к рецептору и, наконец, от ха­рактера взаимодействия (есть активация или нет). Хотя с опиатными рецепторами связываются как агонисты, так и антагонисты, активировать рецеп­торы способны только агонисты. Агонисты-антаго-нисты (например, нальбуфин, налорфин, буторфа-нол и пентазоцин) являются препаратами, которые не одинаково влияют на разные типы опиатных ре­цепторов. "Чистый антагонист" опиатных рецепто­ров налоксон обсуждается в гл. 15.

Эндорфины, энкефалины и динорфины — это эндогенные пептиды, которые связываются с опи­атными рецепторами. Отличаются эти три семей­ства эндогенных опиоидов белками-предшествен­никами, анатомической локализацией и сродством к рецепторам.

Активация опиатного рецептора угнетает преси-наптическое высвобождение и постсинаптическое взаимодействие возбуждающих нейротрансмитте-ров (например, ацетилхолина и вещества P) ноци-цептивных нейронов. На клеточном уровне этот эф­фект проявляется изменением проницаемости мембраны для ионов калия и кальция. При интрате-кальном или эпидуральном введении опиоидов пере­дача болевого импульса блокируется на уровне зад­них рогов спинного мозга. В опиоидной аналгезии также играет роль модуляция нисходящих ингиби-рующих импульсов, поступающих из вокругводо-проводного серого вещества через ядро большого шва в задний рог спинного мозга. Опиоиды опосре-дуют большинство эффектов в ЦНС. Кроме того, опиатные рецепторы были обнаружены в соматичес­ких и симпатических периферических нервах.


Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 738 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 | 164 | 165 | 166 | 167 | 168 | 169 | 170 | 171 | 172 | 173 | 174 | 175 | 176 | 177 | 178 | 179 | 180 | 181 | 182 | 183 | 184 | 185 | 186 | 187 | 188 | 189 | 190 | 191 | 192 | 193 | 194 | 195 | 196 | 197 | 198 | 199 | 200 | 201 | 202 | 203 | 204 | 205 | 206 | 207 | 208 | 209 | 210 | 211 | 212 | 213 | 214 | 215 | 216 | 217 | 218 | 219 | 220 | 221 | 222 | 223 | 224 | 225 | 226 | 227 | 228 | 229 | 230 | 231 | 232 | 233 | 234 | 235 | 236 | 237 | 238 | 239 | 240 | 241 | 242 | 243 | 244 | 245 | 246 | 247 | 248 | 249 | 250 | 251 | 252 | 253 | 254 | 255 | 256 | 257 | 258 | 259 | 260 | 261 | 262 | 263 | 264 | 265 | 266 | 267 | 268 | 269 | 270 | 271 | 272 | 273 | 274 | 275 | 276 | 277 | 278 | 279 | 280 | 281 | 282 | 283 | 284 | 285 | 286 | 287 | 288 | 289 | 290 | 291 | 292 | 293 | 294 | 295 | 296 | 297 | 298 | 299 | 300 | 301 | 302 | 303 | 304 | 305 | 306 | 307 | 308 | 309 | 310 | 311 | 312 | 313 | 314 | 315 | 316 | 317 | 318 | 319 | 320 | 321 | 322 | 323 | 324 | 325 | 326 | 327 | 328 | 329 | 330 | 331 | 332 | 333 | 334 | 335 | 336 | 337 | 338 | 339 | 340 | 341 | 342 | 343 | 344 | 345 | 346 | 347 | 348 | 349 | 350 | 351 | 352 | 353 | 354 | 355 | 356 | 357 | 358 | 359 | 360 | 361 | 362 | 363 | 364 | 365 | 366 | 367 | 368 | 369 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)