АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Рецепторы лекарственных средств
Рецепторы лекарственных средств представляют собой макромолекулы — обычно это встроенные в клеточные мембраны белки. Рецепторы взаимодействуют с лекарственным веществом, опосредуя его внутриклеточные эффекты. Механизм действия многих (но не всех) лекарственных средств зависит от связывания с рецептором. Эндогенные соединения (например, гормоны) и экзогенные соединения (например,лекарственные средства), которые при взаимодействии с рецепторами дают биологический эффект, называются агонистами. Антагонисты тоже связываются с рецепторами, но не дают эффекта. Фармакологический эффект антагониста обусловлен блокадой рецептора, что делает невозможным действие агониста. Конкурентные антагонисты связываются с рецепторами обратимо, и высокие концентрации агониста устраняют блокаду рецептора. Неконкурентные (необратимые) антагонисты имеют очень высокое сродство к рецептору, так что даже высокие концентрации агониста не позволяют устранить блокаду рецепторов. Конкуренция двух препаратов за один рецептор — одна из причин межлекарственного взаимодействия.
Активированные рецепторы влияют на функции клетки либо прямо (например, изменяя трансмембранный поток ионов), либо опосредованно, контролируя выработку регуляторных молекул (например, вторичного мессенджера цАМФ). Вариабельность ответа при взаимодействии препарата с рецептором — важная причина отсутствия стандартной реакции организма на стандартную дозу препарата у разных людей. Длительная активация рецептора приводит к гипореактивности, в то время как отсутствие стимуляции — к гиперреактивности. Химическая структура определяет степень аффинности (сродства) между рецептором и лекарственным средством (соотношение между структурой и активностью). Незначительные изменения в конфигурации молекулы могут коренным образом изменить клиническую фармакологию препарата.
Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 949 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 | 164 | 165 | 166 | 167 | 168 | 169 | 170 | 171 | 172 | 173 | 174 | 175 | 176 | 177 | 178 | 179 | 180 | 181 | 182 | 183 | 184 | 185 | 186 | 187 | 188 | 189 | 190 | 191 | 192 | 193 | 194 | 195 | 196 | 197 | 198 | 199 | 200 | 201 | 202 | 203 | 204 | 205 | 206 | 207 | 208 | 209 | 210 | 211 | 212 | 213 | 214 | 215 | 216 | 217 | 218 | 219 | 220 | 221 | 222 | 223 | 224 | 225 | 226 | 227 | 228 | 229 | 230 | 231 | 232 | 233 | 234 | 235 | 236 | 237 | 238 | 239 | 240 | 241 | 242 | 243 | 244 | 245 | 246 | 247 | 248 | 249 | 250 | 251 | 252 | 253 | 254 | 255 | 256 | 257 | 258 | 259 | 260 | 261 | 262 | 263 | 264 | 265 | 266 | 267 | 268 | 269 | 270 | 271 | 272 | 273 | 274 | 275 | 276 | 277 | 278 | 279 | 280 | 281 | 282 | 283 | 284 | 285 | 286 | 287 | 288 | 289 | 290 | 291 | 292 | 293 | 294 | 295 | 296 | 297 | 298 | 299 | 300 | 301 | 302 | 303 | 304 | 305 | 306 | 307 | 308 | 309 | 310 | 311 | 312 | 313 | 314 | 315 | 316 | 317 | 318 | 319 | 320 | 321 | 322 | 323 | 324 | 325 | 326 | 327 | 328 | 329 | 330 | 331 | 332 | 333 | 334 | 335 | 336 | 337 | 338 | 339 | 340 | 341 | 342 | 343 | 344 | 345 | 346 | 347 | 348 | 349 | 350 | 351 | 352 | 353 | 354 | 355 | 356 | 357 | 358 | 359 | 360 | 361 | 362 | 363 | 364 | 365 | 366 | 367 | 368 | 369 |
|