АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Ингибиторы циклооксигеназы
Для приема внутрь используются такие ингибиторы циклооксигеназы, как салицилаты, ацетами-нофен и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (табл. 18-12). Ингибируя цик-лооксигеназу, эти препараты подавляют синтез простагландинов, что дает аналитический, жаропонижающий и противовоспалительный эффект. А цетаминофен не обладает выраженной противовоспалительной активностью. Аналитический эффект является следствием блокады синтеза простагландинов, которые вызывают сенситиза-цию и усиление ноцицептивной импульсации (см. ранее). Ингибиторы циклооксигеназы очень эффективно устраняют некоторые виды боли, особенно после ортопедических и гинекологических вмешательств, что указывает на важную роль простагландинов в их генезе. Ингибиторы цикло-
ТАБЛИЦА 18-12. Неопиоидные анальгетики для приема внутрь
Анальгетик
| Период
полужизни (ч)
| Начало
действия (ч)
| Разовая
доза (мг)
| Интервалы
между
приемом (ч)
| Максимальная
суточная доза (мг)
| Салицилаты
|
|
|
|
|
| Ацетисалициловая кислота (АСА, аспирин)
| 2-3
| 0,5-1
| 500-1000
|
| 3600-6000
| Дифлунизал (долобид)
| 8-12
| 1-2
| 500-1000
| 8-12
|
| Трисалицилат холина магния (трилисат)
| 8-12
| 1-2
| 500-1000
|
| 2000-3000
| р-Аминофенолы
|
|
|
|
|
| Ацетаминофен (тайленол, др.)
| 1-4
| 0,5
| 500-1000
|
| 1200-4000
| Производные пропионовой кислоты
| Ибупрофен (мотрин, др.)
| 1,8-2,5
| 0,5
|
| 4-6
|
| Напроксен (напросин)
| 12-15
|
| 250-500
|
|
| Напроксен натрия (анапрокс)
|
| 1-2
| 275-550
| 6-8
|
| Индолы
|
|
|
|
|
| Индометацин (индоцин)
|
| 0,5
| 25-50
| 8-12
| 150-200
| Кеторолак (торадол)
| 4-6
| 0,5-1
|
| 4-6
|
| | | | | | | | | оксигеназы также оказывают важное влияние на периферическую и центральную нервную систему. Их аналгетический эффект несколько ограничивается побочными эффектами и токсичностью при применении в высоких дозах.
Ингибиторы циклооксигеназы хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Принятая пища замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность. В значительной степени связываясь с белками плазмы (> 80 %), они могут вытесняться из этой связи другими препаратами с подобными свойствами, например варфарином. Все препараты подвергаются метаболизму в печени и выводятся через почки, поэтому при заболеваниях печени и почек их дозы следует уменьшать.
Из всех ингибиторов циклооксигеназы самые незначительные побочные эффекты присущи аце-таминофену, но и он гепатотоксичен в высоких дозах. Наиболее часто встречаются такие побочные эффекты аспирина и нестероидных противовоспалительных средств, как расстройство желудка, изжога, тошнота и диспепсия. У некоторых больных возникают язвы слизистой оболочки желудка, что обусловлено ингибированием простагландинзави-симого механизма секреции желудочной слизи и бикарбоната. К прочим побочным эффектам относятся головокружение, головная боль и сонливость. За исключением ацетаминофена, все ингибиторы циклооксигеназы вызывают нарушение агрегации тромбоцитов. Аспирин необратимо ацетилирует тромбоциты, угнетая их адгезию и агрегацию на 1-2 нед, тогда как антиагрегантный эффект НПВС обратим и соответствует приблизительно пяти периодам полусуществования (полувыведения), а именно 24-96 ч. Вместе с тем, этот побочный эффект достоверно не увеличивает риск послеоперационного кровотечения после подавляющего большинства амбулаторных вмешательств. Аспирин и НПВС могут провоцировать бронхоспазм, если у больного полипы в носу сочетаются с ринитом и астмой (так называемая триада). Наконец, НПВС могут провоцировать развитие острой почечной недостаточности и папиллярные некрозы почек, особенно при сопутствующей дисфункции почек.
Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 879 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 | 164 | 165 | 166 | 167 | 168 | 169 | 170 | 171 | 172 | 173 | 174 | 175 | 176 | 177 | 178 | 179 | 180 | 181 | 182 | 183 | 184 | 185 | 186 | 187 | 188 | 189 | 190 | 191 | 192 | 193 | 194 | 195 | 196 | 197 | 198 | 199 | 200 | 201 | 202 | 203 | 204 | 205 | 206 | 207 | 208 | 209 | 210 | 211 | 212 | 213 | 214 | 215 | 216 | 217 | 218 | 219 | 220 | 221 | 222 | 223 | 224 | 225 | 226 | 227 | 228 | 229 | 230 | 231 | 232 | 233 | 234 | 235 | 236 | 237 | 238 | 239 | 240 | 241 | 242 | 243 | 244 | 245 | 246 | 247 | 248 | 249 | 250 | 251 | 252 | 253 | 254 | 255 | 256 | 257 | 258 | 259 | 260 | 261 | 262 | 263 | 264 | 265 | 266 | 267 | 268 | 269 | 270 | 271 | 272 | 273 | 274 | 275 | 276 | 277 | 278 | 279 | 280 | 281 | 282 | 283 | 284 | 285 | 286 | 287 | 288 | 289 | 290 | 291 | 292 | 293 | 294 | 295 | 296 | 297 | 298 | 299 | 300 | 301 | 302 | 303 | 304 | 305 | 306 | 307 | 308 | 309 | 310 | 311 | 312 | 313 | 314 | 315 | 316 | 317 | 318 | 319 | 320 | 321 | 322 | 323 | 324 | 325 | 326 | 327 | 328 | 329 | 330 | 331 | 332 | 333 | 334 | 335 | 336 | 337 | 338 | 339 | 340 | 341 | 342 | 343 | 344 | 345 | 346 | 347 | 348 | 349 | 350 | 351 | 352 | 353 | 354 | 355 | 356 | 357 | 358 | 359 | 360 | 361 | 362 | 363 | 364 | 365 | 366 | 367 | 368 | 369 |
|