 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
ПеніциліниПеніциліни чинять антибактеріальну (бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що приводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препарати руйнується під дією пеніциліназ, отже, всі м/о, що виділяють ферменти цього класу є нечутливими. Препарати активні відносно грам (+) м/о: Staph. spp. (штами, що не продукують пeніциліназу), Str. spp., Сorynebacterium diphtheriae; грам(-) м/о: Baccillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.; анаеробів: Сlostridium spp. Пеніциліни (табл. 18-1.) добре проникають в тканини та рідини організму, за винятком СМР, внутрішніх середовищ ока та передміхурової залози. При запаленні мозкових оболонок та введ. у великих дозах створюють терапевтичні концентрації у СМР. Екскретуються, в основному, з сечею. Найсуттєвішою небажаною реакцією є ГЧ негайного типу, що має різні клінічні вияви – від висипу до анафілактичного шоку (часто носить перехресний характер з іншими β-лактамами). Можуть викликати (частіше – ампіцилін та цефалоспорини) антибіотикоасоційовану діарею. Через ризик тяжких нейротоксичних реакційне можна вводити ендолюмбально (за винятком бензилпеніциліну натрієвої солі, яку вводять дуже обережно за життєвими показаннями). При призначенні пацієнтам з нирковою недостатністю слід враховувати вміст у препаратах калію та натрію. Бензилпеніцилін залишається важливим препаратом для лікування інфекцій, викликаних стрептококами, в тому числі пневмококами та β-гемолітичними стрептококами, а також менінгококами та спірохетами. Є а/б вибору при лікуванні дифтерії, газової гангрени, лептоспірозу, кліщового бореліозу (хвороба Лайма). Гонококи, як правило, є резистентними. Застосовують лише парентерально (в/в, в/м). Інші похідні (феноксиметилпеніцилін, бензатину бензилпеніцилін) мають той же спектр, але вони менше активні. Особливості фармакокінетики дозволяють приймати їх п/о (феноксиметилпеніцилін) або забезпечувати пролонг. ефект при в/м введ. (бензатину бензилпеніцилін). Таблиця 1. Класифікація пеніцилінів
· Бензилпеніциллін (Benzylpenicillin)* Фармакотерапевтична група. J01C E01 - бета-лактамні а/б. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: відповідає описаному в загальній частині, окрім цього активний щодо ентерококів, актиноміцетів, Pasteurella multocida, Spirillum minus, у високих концентраціях - відносно інших грам (-) м/о, наприклад, E. coli, Proteus mirabilis, сальмонел, шигел, Enterobacter aerogenes та Alcaligenes faecalis; після застосування високих доз терапевтичні концентрації досягаються також у тяжкодоступних тканинах, таких як клапани серця, кістки та ліквор; максимальні рівні в плазмі 150 - 200 МО/мл досягаються в межах 15 - 30 хв після в/м введення 10 млн МО; після короткочасних інфузій (30 хв) рівні можуть досягати максимуму до 500 МО/мл; зв’язування з білками плазми становить приблизно 55% від загальної дози; 50 - 80% введеної дози виводиться нирками в незміненому вигляді (85 - 95%); виведення активної речовини з жовчю - приблизно 5% дози; в недоношених дітей та немовлят інтервал між дозами має бути не менше 8 - 12 год, оскільки T1/2 із сироватки становить приблизно 3 год; виведення також сповільнено у пацієнтів літнього віку; для збільшення інтервалу між дозами препарат можна комбінувати с препаратами пеніцилінів, що утворюють депо. Показання для застосування ЛЗ: сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія, пневмонія, емпіема, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит, медіастеніт, перитоніт, менінгіт, абсцеси мозку, артрит, остеомієліт, інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічні інфекції: сибірка, інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз, пропасницю, спричинену укусами щурів, фузоспірохетоз, актиномікоз; лікування ускладнень, спричинених гонореєю та сифілісом, бореліоз Лайма після першої стадії захворювання. Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 30 000 МО/кг/добу; кількість введень становить 2 - 6 р/добу, залежно від призначеної дози; середня добова доза для дорослих вагою від 40 кг - 1 - 5 млн МО/добу, за необхідності добову дозу можна збільшувати; лікування продовжувати протягом 3 днів після зникнення основних симптомів захворювання; при стрептококових інфекціях приймати щонайменше 10 днів; спеціальні рекомендації з дозування: бактеріальний ендокардит - 10 - 80 млн. МО/добу в/в (в комбінації з аміноглікозидами); менінгіт - не вище 20 - 30 млн МО/добу для дорослих; при тяжких клінічних станах першу дозу слід розтягнути у часі, починаючи з ¼ від індивідуально призначеної разової дози, та вводити повільно; бореліоз Лайма - 20 - 30 млн. МО/добу в/в, розділена на 2 - 3 дози, протягом 14 днів; інші способи введення - внутрішньоплеврально в дозах до 200 000 МО (5 000 МО на 1мл розчинника); внутрішньосуглобово в дозах до 100 000 МО (25 000 МО на 1 мл розчинника); інтралюмбально в дозах, які не повинні перевищувати 10 000 - 20 000 МО (р-н в концентрації не вище 1000 МО на 1 мл розчинника підігрівають до t° тіла і вводять повільно (1 мл/хв) після видалення відповідної кількості спинно-мозкової рідини, при цьому загальна добова доза препарату для системного введення (в/в або в/м) повинна бути знижена. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість до препарату – АР (кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лихоманка, біль у суглобах, анафілактичний шок з колапсом та анафілактоїдними реакціями, астма; ШКТ – стоматит, глосит, діарея; кров – рідко еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія та агранулоцитоз; у пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу - реакція Яриш-Герксгеймера вторинно до бактеріолізу; інші – рідко можливі серйозні місцеві реакції (перевагу надати в/в введенню); після введення препарату в дозі вище 10 млн. МО, може розвинутись нефропатія; при введенні високих доз шляхом інфузії (більше 20 млн МО) - можливі судоми, особливо при вираженій нирковій недостатності, епілепсії, менінгіті або набряку мозку, а також при проведенні екстракорпорального кровообігу. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату в анамнезі. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 тис МО, по 1 млн МО у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; свіжоприготовлені р-ни для ін’єкцій або інфузій мають бути використані негайно; термін придатності – 5 років. Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 689 | Нарушение авторских прав |