 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Протитуберкульозні препарати ІІ ряду· Канаміцин (Kanamycin)* (повну формулярну статтю ЛЗ - див. п.2.3. розділу «Протимікробні та антигельмінтні лікарські засоби») Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має бактерицидну дію по відношенню до МБТ, що активно розмножуються та розташовані позаклітинно, за рахунок пригнічення синтезу білка в мікробній клітині; активний також по відношенні до більшості грам (-) м/о та деяких грам (+) м/о. Показання до застосування ЛЗ: мультирезистентнийтуберкульоз при визначенні чутливості до нього МБТ туберкульозу ¹. Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/м по 15 мг/кг маси тіла при щоденному прийомі і також 15 мг/кг маси тіла при інтермітуючому прийомі 2-3 р/добу в комплексі з іншими протитуберкульозними препаратами ¹. ¹ - наведений спосіб застосування ЛЗ відповідає останнім рекомендаціям ВООЗ (2005 р.) · Амікацин (Amikacinum)* (повну формулярну статтю ЛЗ - див. п.2.3. розділу «Протимікробні та антигельмінтні лікарські засоби») Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має бактерицидну дію по відношенню до МБТ, що активно розмножуються та розташовані позаклітинно, за рахунок пригнічення синтезу білка в мікробній клітині; активний також по відношенні до більшості грам (-) м/о та деяких грам (+) м/о. Показання до застосування ЛЗ: мультирезистентнийтуберкульоз при визначенні чутливості до нього МБТ туберкульозу ¹. Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/м по 15 мг/кг маси тіла при щоденному прийомі і також 15 мг/кг маси тіла при інтермітуючому прийомі 2-3 рази на добу в комплексі з іншими протитуберкульозними препаратами ¹. ¹ - наведений спосіб застосування ЛЗ відповідає останнім рекомендаціям ВООЗ (2005 р.)
Фармакотерапевтична група: J04A D03 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: тіамід ізонікотинової кислоти, тому за структурою та антибактеріальними властивостям близький до ізоніазиду; менш активний, ніж ізоніазид щодо збудників туберкульозу, виявляє дію на штами МБТ, стійких до ізоніазиду; механізм дії пов’язаний з блокадою синтезу міколієвої кислоти у МБТ, тому діє туберкуло статично; мінімальна пригнічувальна концентрація відносно збудників туберкульозу становить 0,6 мг/л; під час лікування туберкулостатична активність препарату зменшується Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після прийому перорально препарат легко і майже повністю (80%) всмоктується з ШКТ; час досягнення Смакс становить приблизно 90 - 180 хв; швидко розподіляється в тканинах, у незначній кількості (10%) зв’язується з білками; метаболізується в печінці до S-оксиду, який сам може виявляти туберкулостатичну активність; виводиться з сечею та фекаліями; T1/2- 2 - 3 год. Показання до застосування ЛЗ: мультирезистентнийтуберкульоз при встановленій чутливості до нього МБТ. Спосіб застосування та дози ЛЗ: слід приймати разом з їжею, запиваючи невеликою кількістю води; дорослим і дітям старше 14 років призначають у початковій дозі 250 мг 1 р/добу; через 5 днів дозу збільшують до 500 мг/добу, ще через 5 днів - до 750 - 1000 мг/добу в 3 - 4 прийоми; максимальна добова доза – 1 г. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - стоматит, гіперсалівація, металевиий присмак у роті, зменшення апетиту, біль у животі, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, анорексія, зменшення маси тіла; ЦНС та периферична нервова система - неврит, головний біль, слабкість, психоз; ендокринна система - гіпоглікемія, гіпотиреоз; інше - АР, порушення зору, ортостатична гіпотензія, тромбоцитопенія, імпотенція, генікомастія, гіповітаміноз В6. Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, період лактації, ЦД, тяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до компонентів препарату; діти до 14 років. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,25 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Етіонамід, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Етіонамід, ТОВ "Львівтехнофарм" ІІ Етіонамід, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD", Індія Етомід, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія Регініцид, Тhemis Medicare Limited для "AllMed International Inc.", Індія/США · Протіонамід (Protionamidum)* Фармакотерапевтична група: J04A D01 – протитуберкульозні засоби Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: резервний протитуберкульозний препарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький до ізоніазиду; препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях бактерицидно на певні види мікобактерій; виявляє туберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвої кислоти в мікобактеріях; мінімальна пригнічувальна концентрація щодо МБТ становить 0,6 мг/л; для лікування туберкульозу протіонамід застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: добре всмоктується після прийому внутрішньо; Смакс (1-1,4 мг/л) відмічається через 2 год після перорального прийому; розподіляється у всіх тканинах та рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину; в основному виводиться з сечею, тільки 0,1% препарату виводиться з калом. Показання до застосування ЛЗ: призначається при будь-яких формах туберкульозу при неефективності терапії препаратами 1 ряду; застосовується тільки у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами. Спосіб застосування та дозиЛЗ:лікування звичайно починають з дози 250 мг 1 - 2 р/добу, ця доза може бути збільшена до 3 - 4 табл. на день залежно від терапевтичного ефекту; вища добова доза для дорослих становить 1 г; приймати препарат слід після їди, запиваючи невеликою кількістю води; терапія туберкульозу, як правило, триває 6-12 місяців. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - стоматит, може відчуватися металевий смак у роті, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, анорексія; ЦНС та периферична нервова система - неврит, головний біль, слабкість, поганий сон, невроз, депресія; інші - тахікардія, артеріальна гіпотензія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, г. та хр. захворюваннях печінки; застосування препарату під час вагітності, особливо на ранніх строках, можливе тільки при суворих показаннях; відносним протипоказанням є хр. алкоголізм. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,25 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Протомід, ТОВ "Львівтехнофарм" ІІ Протомід, Macleods Pharmaceuticals Ltd, Індія Проніцид, Themis Medicare Limited для "AllMed International Inc", Індія/США Протіонамід, Promed Exports Pvt. Ltd., Індія Протіонамід, LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD, Індія
Фармакотерапевтична група: J04A A02 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: є структурним аналогом амінобензойної кислоти; гальмує синтез фолієвої кислоти, що порушує синтез компоненту бактеріальної стінки мікобактерії; бактеріостатичний ефект опосередковується тільки по відношенню до мікобактерій людського типу; практично не діє на МБТ бичачого і пташиного типу, слабко діє на МБТ, розташовані внутрішньоклітинно; чутливі штами МБТ гальмує в концентрації 0,5–2,0 мкг/мл; притаманний швидкий розвиток медикаментозної стійкості при монотерапії; при комбінованому застосуванні резистентність не розвивається; не має перехресної медикаментозної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами; затримує розвиток резистентності МБТ до ізоніазиду і стрептоміцину. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: туберкулостатичний ефект обумовлений конкурентними взаємовідносинами з параамінобензойною і пантотеновою кислотами і біотином, які є факторами росту мікобактерій; при в/в введенні майже миттєво проникає в органи і тканини і створює в них високі концентрації; метаболізується головним чином у печінці через 30 - 60 хв після введення; за добу із сечею виводиться 90 - 100% введеної дози. Показання до застосування ЛЗ: мультирезистентнийтуберкульоз при визначенні чутливості до нього МБТ туберкульозу. Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат приймають через півгодини чи 1 год після їжі, запиваючи молоком або мінеральною водою; звичайно використовується в дозі 150 мг/кг маси тіла щоденно за один чи 2–3 прийоми в рівних дозах; середня доза 8–12 г/добу; застосування ПАСК в 2–3 прийоми використовують тільки при поганій переносимості препарату; одноразовий прийом внутрішньо всієї терапевтичної дози суттєво сповільнює інактивацію в порівнянні з фракційним прийомом тієї ж дози і підвищує концентрацію препарату в крові та тканинах організму; при в/в введенні для попередження виникнення побічних реакцій збоку ШКТ необхідно дотримуватись наступних правил: при першому введенні ПАСК вводять в/в повільно (60 крапель за 1 хв) в половинній дозі (не більше 200 мл — 6 г); в наступні призначення вводять повну дозу в один прийом 12-8 г (400–300 мл) повільно (60 крапель за 1 хв); тривалість в/в крапельного введення повної дози ПАСК 400 мл (12 г) – 1–1,5 год (але не менше 1 год). Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - погіршення або втрата апетиту, нудота, блювання, біль у животі, понос або запор; АР (кропивниця, пурпура, енантема, пропасниця, біль в суглобах, астматичні явища, еозинофілія); біль та збільшення розміру печінки; вказані явища, як правило, зникають при зменшенні дози або короткочасному припиненні введення препарату, вони менше виражені при правильному триразовому регулярному харчуванні; можлива поява гематом та флебітів. Протипоказання до застосування ЛЗ: виражена патологія нирок (нефрит), печінки (гепатити, цироз), амілоїдоз, виразкова хвороба, мікседема, серцева декомпенсація, гіпофункція щитовидної залози; періоди вагітності та лактації. Форми випуску ЛЗ: гранули кишковорозчинні по 100 г (80 г); гранули, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, 0,8 г/1 г по 4 г або 100 г у пакетах; р-н для інфузій 3% по 100 мл, 200 мл, 400 мл у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°8°С - 15°С; термін придатності - 1 рік. Торгова назва: І. Пасконат, ТОВ "Авант" для ТОВ "Гаудія" Пасконат, ТОВ "Юрія-Фарм" ІІ Натрію пара-аміносаліцилат, ЗАТ "Фармсинтез", Росія; Парамін, Neon Antibiotics Pvt. Ltd. та "XL Laboratories Pvt. Ltd." для "Planline Ltd", Індія/Британські Віргінські Острови; ПАС, VVS Pharmaceuticals and Chemicals Ltd, Індія. · Капреоміцин (Capreomycinum)* Фармакотерапевтична група: J04A B30 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: інгібує синтез білка у бактеріальній клітині, проявляє сильну бактеріостатичну дію на різні штами M.tuberculosis; МІК in vitro по відношенню М. tuberculosis становить 0,5-16 мкг/мл; дія препарату на М. bovis дещо слабше, ніж на М. tuberculosis; іn vivo має більш виражену антимікобактеріальну дію, яка проявляється внутрішньоклітинно; при монотерапії швидко спричиняє появу резистентних штамів, характеризується наявністю перехресної стійкості до канаміцину. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: погано (менше 1%) всмоктується з ШКТ; при в/м введенні в дозі 1 г Сmax у плазмі (20-47 мг/л) досягається через 1-2 год; після в/в одногодинної інфузії у дозі 1 г Сmax складає 30 мг/л; AUC при в/в і в/м введенні однакова; не проходить крізь гемотоенцефалічний бар’єр, проникає через плацентарний бар’єр; не метаболізуєтся, екскретується нирками (протягом 12 год - 50-60% дози) шляхом клубочковой фільтрації у незміненому активному вигляді і у високих концентраціях (у невеликих кількостях - з жовчю); концентрація у сечі протягом 6 год після введення у дозі 1 г складає у середньому 1,68 мг/мл; T1/2складає 3-6 год; не кумулює при щоденному введенні у дозі 1 г протягом 30 днів; при порушенні функції нирок T1/2збільшується і виявляється тенденція до кумуляції. Показання до застосування ЛЗ: комбіноване лікування туберкульозу легень, у т.ч. у випадку неефективності або непереносимості препаратів І ряду. Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається тільки парентерально: в/м (переважно) або в/в; 1 г попередньо розчиняють у 2 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій, для в/в інфузії додатково розводять у 100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду (вводять протягом 60 хв); дорослим - 1 г 1 р/добу, щодня протягом 60-120 днів, потім 2-3 рази в тиждень протягом 12-24 міс, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратам; максимальна добова доза - не більше 20 мг/кг. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нефротоксичність - токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія (збільшення/зменшення частоти сечовипускання або кількості сечі), ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини в крові більше 20-30 мг/100 мл (46%) і креатиніну в сироватці крові, поява в сечі аномального осаду або формених елементів крові; нервова система й органи чуття - незвична втома або слабкість, сонливість; ототоксичність - зниження слуху, у т.ч. необоротне; вестибулотоксичність - порушення координації рухів, нестійкість ходи, запаморочення; нервово-м’язова блокада; ШКТ - нудота, блювання, анорексія, спрага; гепатотоксичність з порушенням функціональних показників печінки; АР - шкірні висипи, свербіж, почервоніння шкіри, набряки; серцево-судинна система і крові - лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія; інші - порушення електролітного балансу, у т.ч. гіпокаліємія; міалгія, затруднення дихання; підвищення t°тіла; інфільтрація, розвиток стерильних абсцесів або посилена кровоточивість у місці введення. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 12 років (безпека й ефективність застосування не визначені). Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; після розведення р-н зберігають не більше 48 год при кімнатній t°і 14 днів у холодильнику; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Капоцин, Капреоміцин,ТОВ "Авант"; ІІ Капоцин, Macleods Капоцин, Pharmaceuticals Limited, Індія; Капреоміцин, "Neon Antibiotics Pvt.Ltd." для "Keenmind Pharmaceuticals Pvt.Ltd", Індія; LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD, Індія.
Фармакотерапевтична група: J04A В01 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: діє бактеріостатично або бактерицидно залежно від концентрації у вогнищі інфекції та чутливості м/о; є аналогом амінокислоти D-аланіна; конкурентно пригнічує активність ферментів L-аланін-рацемази і D-аланіл-D-аланінсинтетази; ефект циклосерину обумовлений пригніченням синтезу стінки бактеріальної клітини; у відношенні M.tuberkulosis МІК становить 5–20 мкг/мл; медикаментозна резистентність до циклосерину розвивається повільно; як а/б широкого спектру дії, затримує ріст більшості грам-(+) та грам-(-) бактерій, простіших, рикетсій, спірохет, вірусу Herpes та інших м/о; активний проти МБТ людського та бичачого типу, менше — проти МБТ пташиного типу, атипових мікобактерій, мікобактерій лепр; діє на мікобактерії, що розташовані як поза- так і внутрішньоклітинно. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виявляє широкий спектр антибактеріальної дії: пригнічує грам (+) і грам (-) бактерії; в активності поступається стрептоміцину, тубазиду і фтивазиду, але діє на МБТ, які стійкі до цих препаратів і пара-аміносаліцилової кислоти; швидко всмоктується зі ШКТ (70 -90%), проникає у спинномозкову рідину; терапевтична концентрація в крові виявляється через 4 - 8 год після прийому; T1/2– 8 - 12 год; виводиться із сечею, близько 66% визначається в незміненому стані протягом 24 год, 10% виводиться протягом 48 год; близько 35% метаболізується у печінці, проте метаболіти не визначені. Виводиться головним чином нирками (клубочкова фільтрація) у незміненому вигляді (66% протягом 24 год і ще 10% - за наступні 48 год) і в незнічній кількості з фекаліями. Показання до застосування ЛЗ: лікування хр. форм туберкульозу, у яких раніше призначені препарати перестали давати лікувальний ефект; циклосерин можна комбінувати з основними препаратами для попередження розвитку резистентності мікобактерій; можливе комбіноване застосування Циклосерину з препаратами ІІ ряду: етіонамід, піразинамід тощо. Спосіб застосування та дози ЛЗ: тільки всередину: 0,25 г 2–3 р/добу; 0,5 г 2 р/добу, 0,75 г 1 р/добу, але не більше 1 г за добу; в амбулаторній практиці циклосерин призначають з обережністю, після перевірки його переносимості у стаціонарі; можливе також введення р-нів у плевральну порожнину, інфільтрати, каверни, трахею та бронхи; у дітей препарат призначають із розрахунку 10–12 мг/кг, але не більше 0,75 г; у перші 5–7 днів дозу поступово підвищують до розрахункової; для лікування дітей молодшого віку препарат не призначають. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту; рідко – відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, АР. Протипоказання до застосування ЛЗ: органічні захворювання ЦНС, порушення психіки, епілепсія, схильність до судомних нападів, відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність, періоди вагітності та лактації, серцева недостатність, алкоголізм; діти до 5 років. Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Циклосерин, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ" ІІ. Циклосерин, ВАТ "Щолківський вітамінний завод", м.Щолково-1, Московська обл. Циклосерин, LOK-BETA Pharmaceuticals (I) PVT.LTD, Індія Коксерин, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія; Мдсерин, SVIZERA LABS PRIVATE LIMITED для "AllMed International Inc.", Індія/США.
Фармакотерапевтична група: J04AK03 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: діє бактеріостатично або бактерицидно залежно від концентрації у вогнищі інфекції та чутливості м/о; є аналогом амінокислоти D-аланіна; конкурентно пригнічує активність ферментів L-аланін-рацемази, що перетворює L-аланін в D-аланін, і D-аланіл-D-аланінсинтетази, що включає D-аланін в пентапептид, необхідний для побудови клітинної стінки бактерій; ефект обумовлений пригніченням синтезу стінки бактеріальної клітини. У відношенні M.Tuberkulosis МІК становить 5–20 мкг/мл, для Corunebacterium dipheteriae (gravis) та Corunebacteriumpseudodiphterium — 6,25–50 мкг/мл; для стрептококів МІК складає 5–200 мкг/мл, для кишкової палички — 100 мкг/мл, для сальмонел — 100–400 мкг/мл. Медикаментозна резистентність до терізідону розвивається повільно; затримує ріст більшості грам-позитивних та грам-негативних бактерій, простіших, рикетсій, спірохет, вірусу Herpes та інших; активний проти МБТ людського та бичачого типу, у меншому ступені — пташиного типу, атипових мікобактерій, мікобактерій лепри; діє на мікобактерії, що розташовані як поза- так і внутрішньоклітинно. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виявляє широкий спектр антибактеріальної дії: пригнічує грам (+) і грам (-) бактерії; важливою властивістю є його спроможність затримувати ріст МБТ; в активності поступається стрептоміцину, тубазиду і фтивазиду, але діє на МБТ, які стійкі до цих препаратів і пара-аміносаліцилової кислоти; швидко всмоктується зі ШКТ (70 -90%), проникає у спинномозкову рідину; терапевтична концентрація в крові виявляється через 4 - 8 год після прийому; T1/2– 8 - 12 год; виводиться із сечею, близько 66% визначається в незміненому стані протягом 24 год, 10% виводиться протягом 48 год; близько 35% метаболізується у печінці, проте метаболіти не визначені; виводиться головним чином нирками (клубочкова фільтрація) у незміненому вигляді (66% протягом 24 год і ще 10% - за наступні 48 год) і в незнічній кількості з фекаліями. Показання до застосування ЛЗ: лікування хворих з хр. формами туберкульозу, у яких раніше призначені препарати перестали давати лікувальний ефект; можна комбінувати з основними препаратами для попередження розвитку резистентності мікобактерій; можливе комбіноване застосування препарату з препаратами ІІ ряду: етіонамід, піразинамід тощо. Спосіб застосування та дози ЛЗ: прийомі тльки всередину: 0,25 г 2–3 р/добу; 0,5 г 2 р/добу, 0,75 г 1 р/добу, але не більше 1 г за добу; можливе також введення р-нів у плевральну порожнину, інфільтрати, каверни, трахею та бронхи; у дітей препарат призначають із розрахунку 10–12 мг/кг, але не більше 0,75 г; у перші 5–7 днів дозу поступово підвищують до розрахункової; для лікування дітей молодшого віку препарат не призначають. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту; рідко – відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, АР. Протипоказання до застосування ЛЗ: органічні захворювання ЦНС, порушення психіки, епілепсія, схильність до судомних нападів, відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність, періоди вагітності та лактації, серцева недостатність, алкоголізм; діти до 5 років. Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: ІІ Теріз, “Macleods Pharmaceuticals Limited”, Індія.
Фармакотерапевтична група: J04B A01 – протимікробний засіб. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має антимікобактеріальну активність ²; інгібує реакції енергоутворення в мікобактеріях; препарат зв’язується з нуклеїновими кислотами, але лишається неясним, чи впливає це на його антимікобактеріальну активність; призначають в дозі 100 мг/день для M.аvium-intracellulare, M.Leprae; має протизапальні властивості, які використовують для лікування інфекційних захворювань, для яких характерно утворення гранульом, наприклад, Pyoderma gangranosum; має бактеріостатичну активність у відношенні M.tuberculosis;. його МІК у відношенні МБТ > 2 мкг/мл; спираючись на високу активність клофазиміну in vitro, його широко включають в схеми лікування туберкульозу у пацієнтів з розширеною резистентністю; діє на позаклітинно розташовані МБТ. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при пероральному застосуванні абсорбція становить від 20 до 85%; Смакс спостерігається через 8 – 12 год після прийому; T1/2становить приблизно 10,6 ± 4 доби; рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 30 днів постійного прийому клофазиміну; біодоступність підвищує жирна їжа, знижує апельсиновий сік, антацидні препарати; акумулюється переважно в жировій тканині, жовчі, у макрофагах і клітинах ретикулоендотеліальної системи; також накопичується в периферичних нервах, але не депонується в мозку; проникає плацентарний бар’єр, а також екскретується з грудним молоком; після внутрішнього прийому разом з їжею або безпосередньо після прийому їжі абсорбція препарату значно підвищується; елімінується з організму дуже повільно; 60% виводяться з калом у незмінному вигляді; при недостатній абсорбції в тонкому кишечнику частина клофазиміну, що екскретується з калом, знову всмоктується з фекалій в товстому кишечнику та виводиться з жовчю4 сліди незміненого препарату і його метаболітів екскретуються із сечею; 11 – 59% від разової дози клофазиміну в незмінному вигляді виводяться з фекаліями через 3 дні, у хворих сухорлявої статури T1/2скорочується. Показання до застосування ЛЗ: полірезистентний туберкульоз (у поєднанні з протитуберкульозними препаратами). Спосіб застосування та дози: приймається внутрішньо (перорально) обов’язково разом з іншими протитуберкульозними препаратами; доза для дорослих – 100 мг/добу, для дітей (з масою тіла більше 50 кг) – 1 мг/кг/добу; препарат слід приймати під час або безпосередньо після прийому їжі, бажано запивати молоком. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: побічні ефекти, що становлять потенційну загрозу для життя пацієнта - прогресуюча втрата маси тіла, періодична анорексія, тривала діарея; протягом тривалого часу його кристали накопичуються у підслизовому шарі тонкого кишечнику й у мезентеріальних лімфатичних вузлах, еозинофільний ентерит; нудота, блювання, біль в животі; для зменшення негативного впливу препарату необхідно зменшити дозу до 100 мг/добу (в деяких випадках менше) або збільшити інтервал між прийомами, або зовсім припинити лікування препаратом; після початку прийому препарату шкіра може на початку лікування набути червонуватого відтінку, після декількох тижнів прийому червонуватий відтінок прогресивно темнішає до коричневого (гіперпродукція меланіну, що пов’язана з неутриманням пігменту), зміна кольору більш виражена на ділянках, на які потрапляє сонячне проміння або на ділянках лепрозного ураження, нижні відділи тіла та пахвові западини найменш уразливі; чим світліша шкіра пацієнта, тим вірогідніша зміна кольору шкіри та волосся, кон’юнктива може стати брудно-коричневою, а сеча, піт та сльозова рідина – червоно-оранжевими; фекалії також можуть змінити колір; сухість шкіри, іхтіоз, свербіж, фотосенсибілізація, акнеподібний висип, неспецифічні висипання на шкірі; відновлення природного кольору шкіри, слизових оболонок та біологічних виділень відбувається поступово протягом 12 – 24 місяців після відміни препарату. Протипоказання до застосування ЛЗ: період новонародженності; гіперчутливість та фотосенсибілізація. Форми випуску ЛЗ: капс. по 0,5 г, 0,1 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Клофазам, ТОВ "Львівтехнофарм" Клофазам, ТОВ "ТРИ" ІІ. Клофазамін, "Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd." для "AllMed International Inc.", Індія/США. ² - не рекомендований ВООЗ для рутинного призначення хворим на мультирезистентний туберкульоз (клас 5 за класифікацією протитуберкульозних препаратів). Застосовують для лікування хворих на мультирезистентний туберкульоз тільки у разі неможливості призначення адекватного режиму хіміотерапії з 4 препаратів із інших груп протитуберкульозних засобів.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 727 | Нарушение авторских прав |