АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Лінкозаміди

Діють бактеріостатично переважно відносно грам(+) коків (крім MRSA та ентерококів) і анаеробної флори, в т.ч. B.fragilis. Резистентність має перехресний характер. У групі, іноді – і з макролідами. Лінкоміцин обмежено всмоктується із ШКТ, біодоступність при прийомі натще – 30%, після їди – 5%. Біодоступність кліндаміцину – близько 90%, не залежить від прийому їжі. Добре розподіляються (погано проходять через ГЕБ), накопичуються у кістках та суглобах. Екскретуються переважно через ШКТ, t_1/2 лінкоміцину приблизно = 4-6 год, кліндаміцину приблизно = 2,5-3 год (t_1/2 не змінюються при порушенні функції нирок). Найпоширеніші небажані реакції – диспепсичні, можливий розвиток антибіотикоасоційованої діареї та псевдомембранозного коліту. Використовують як а/б резерву при інфекціях, викликаних стафілококами, стрептококами, і неспороутворюючими анаеробами; кліндаміцин – також при токсоплазмозі й хлорохінорезистентній малярії, зумовленої P.falciparum. Не застосовують при тяжких стафілококових інфекціях (сепсис, ендокардит) у зв’язку з бактеріостатичною дією.

• Лінкоміцин (Lincomycin)*

Фармакотерапевтична група: J01F F02- антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидно, бактеріостатично (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б).

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: чутливі м/о: анаеробні грам (+) бактерії, які не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні грам (+) коки, у т.ч. Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та мікроаерофільні стрептококи; аеробні грам (+) м/о, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винятком S. faecalis) і пневмококи; м/о з помірною чутливістю: анаеробні грам (-) бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаеробні грам (+) бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium spp.; резистентні м/о або м/о з низькою чутливістю, у т.ч. Str. faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus influenzae, Pseudomonas та інші грам (-) м/о; хоча бактерії роду Shigella резистентні in vitro до лінкоміцину, препарат ефективний при цьому захворюванні у зв’язку з тим, що в кишечнику досягається дуже високий рівень; спостерігалась перехресна резистентність між лінкоцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами (еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) - з іншого боку та між лінкоцином і кліндаміцином; при прийомі внутрішньо натще показник всмоктування становить 20 - 35%; після прийому внутрішньо дози, що дорівнює 500 мг, С_макс досягається через 2 - 4 год і знижується приблизно на 50%, якщо препарат вводиться під час їди; зв’язування з білками знижується при підвищенні концентрації у сироватці (насичуване зв’язування з білками плазми); у крові плода, в перитонеальній і плевральній рідині можуть досягатися концентрації, що становлять 25 - 50% від рівня у крові, у материнському молоці цей показник становить 50 - 100%, у кістковій тканині - близько 40% і в навколишніх м’яких тканинах - 75%; повільно проникає у спинномозкову рідину (1 - 18% від рівня в крові); при захворюванні менінгітом рівень у лікворі досягає 40% від рівня у крові; значна частина препарату метаболізується, метаболізм відбувається переважно у печінці; Т_1/2 становить 5,4 ± 1 год; після прийому одноразової дози 500 мг внутрішньо екскреція бактеріологічно активних форм у сечу становить 1 - 31% (у середньому 4%), а у випорожнення - близько 33%; важливим шляхом екскреції після прийому внутрішньо є жовч, при цьому рівень у жовчі майже в 10 разів перевищує такий у крові; після в/м введення 600 мг С_макс у сироватці відмічається через 30 хв; при прийомц внутрішньо Т_1/2 становить 5 - 6 год, збільшується при порушенні функції печінки і/або нирок.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатину, а також як допоміжна терапія при дифтерії; ефективний при мастоїдиті; інфекції НДШ, включаючи г. бронхіт і пневмонію; інфекції шкіри і м’яких тканин, включаючи целюліт, фурункульоз, абсцеси, імпетиго, вугри і ранову інфекцію, а також такі стани, як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри; інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит; септицемія і ендокардит; в окремих випадках септицемія і/або ендокардит, що спричинені чутливими м/о; мікробна дизентерія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим -по 500 мг кожні 8 год або 3 р/добу; більш тяжкі інфекції: по 500 мг кожні 6 год або 4 р/добу; при інфекціях, спричинених β-гемолітичними стрептококами, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; для забезпечення оптимального всмоктування бажано, щоб протягом 1 - 2 год до прийому препарату внутрішньо і протягом такого ж періоду після прийому препарату хворий не приймав ніякої їжі; призначають також в/м та в/в: дорослим – в/м по 600 мг 1 - 2 р/добу, в/в краплинно по 600 мг у 250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або глюкози 2 - 3 р/добу (тривалість інфузії - не менше 1 год); тривалість лікування звичайно становить 7 - 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ -нудота, блювання, дискомфорт в ділянці живота і персистуюча діарея, а при пероральному застосуванні – езофагіт; кровотворна система - нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія і панцитопенія; реакції гіперчутливості - ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілаксія, мультиформна еритема, с-м Стівенса–Джонсона; шкіра і слизові оболонки - свербіж, шкірний висип, кропив’янка, вагініт, рідко - ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит; печінка - жовтяниця і зміна показників печінкових тестів; СС система - гіпотонія після парентерального введення препарату, епізоди пригнічення серцевої діяльності і функції дихальної системи після надто швидкого в/в введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лінкоміцину або кліндаміцину.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 0,25 г, 0,5 г, р-н для ін'єкцій 30 % по 1 мл або по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С – 25 °С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

І. Лінкоміцин, ВАТ "Київмедпрепарат"

Лінкоміцин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Лінкоміцину гідрохлорид, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

Лінкоміцину гідрохлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

ІІ. Лінкоміцину гідрохлорид, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м.Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь

Лінкоцин, "Pharmacia N.V./S.A." та "Pfizer Manufacuring Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США

• Кліндаміцин (Clindamycin)*

Фармакотерапевтична група: J01FF01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліти та лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна або бактеріостатична (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б).

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: напівсинтетичний а/б; порушує внутрішньоклітинний синтез білка; має широкий спектр дії; діє на такі форми м/о: аеробні грам (+) коки: Staph. aureus, Staph. epidermidis, (штами, що продукують і не продукують пеніциліназу); відзначається швидкий розвиток стійкості допрепарату у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину; Str. spp. (за винятком Enterococcus faecalis); Str. pneumoniae; анаеробні грам (-) бактерії:Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В. melaninogenicus), Fusobacterium specie; анаеробні грам (+) бактерії, що не утворюють спори: Propionibacterium spp.; Eubacterium spp.; Actinornyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні грам (+) коки: Peptococcus spp.; PeptoStr. spp.; Microaerophilic streptococci; Clostridium spp.; більшість видів клостридій, зокрема Сlоstridium perfringens, чутливі до кліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.terium, часто стійкі, тому потрібно проводити проби на чутливість; після в/м введення 600 мг С_макс досягається через 1 – 3 год від моменту введення; після в/в вливання 300 мг препарату протягом 10 хв або 600 мг протягом 20 хв С_макс досягається у кінці введення препарату; постійний рівень препарату в організмі досягається після третьої дози. після перорального прийому відбувається майже повне (90%) всмоктування; у дорослих після перорального прийому 150 мг С_макс досягається через 45 хв; при внутрішньому застосуванні всмоктування не залежить більшою мірою від одночасного прийому їжі, але в такому випадку всмоктування препарату може відбуватися повільніше. 40 – 90% введеного препарату зв’язується в організмі з білками; легко проникає у більшість тканин і рідин організму: концентрація у кістковій тканині досягає приблизно 40% концентрації у сироватці крові; у материнському молоці концентрація препарату становить 50 – 100% концентрації у сироватці крові, в синовіальній рідині – 50%, у мокротинні – 30 – 75%, у перитонеальній рідині – 50%, у крові плода – 40%, у гною – 30% і в плевральній рідині – 50 – 90% концентрації у сироватці крові; не проникає у спинномозкову рідину, навіть у випадку менінгіту; Т_1/2 – 1,5 – 3,5 год; при тяжких порушеннях ниркової або печінкової функції Т_1/2 подовжений; при наявності легкої або середньої тяжкості форми захворювання нирок або печінки схему лікування змінювати непотрібно; майже повністю метаболізується; 10 – 20% препарату виводиться з організму нирками у мікробіологічно активній формі, 4% – з калом, решта - з жовчю і калом.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ - тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина; інфекції порожнини рота, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД; доведена ефективність поєднання з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії; інфекції НДШ - бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені; інфекційні захворювання черевної порожнини, у тому числі: перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими а/б, які діють на грам (-) аеробні бактерії, пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД; у хворих з непереносимістю або резистентних до стандартної терапії Кліндаміцин-Нортон може використовуватися у комбінації з примахіном (не зареєстрований в Україні станом на 01.01.08 р.) - септицемія та ендокардит; інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі: вугри, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні процеси шкіри і м’яких тканин, викликані чутливими до цього препарату збудниками, такі як бешиха і пароніхія (панарицій); інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі: остеомієліт і септичний артрит; показаний при лікуванні гінекологічних інфекцій, включаючи ендометрит, целюліт, інфекції піхвової манжетки, абсцеси труби і яєчників, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо він призначається разом із відповідним антибіотиком, активним відносно грам (-) збудників; інфекції шийки матки, викликані Chlamydia trachomatis.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м та в/в та приймається перорально; дорослим - 600 - 1800 мг в день, розподілені на 3 або 4 рівні дози; при наявності інфекційних захворювань черевної порожнини, запальних захворювань органів малого таза у жінок, а також при інших ускладнених або тяжких інфекціях звичайно призначають 2400 – 2700 мг/добу, розподілені на 2, 3 або 4 однакові дози; при легких формах інфекції і при наявності більш чутливого до терапії збудника лікувальний ефект досягається і при призначенні менших доз препарату – 1200 – 1800 мг/добу, розподілених на 3 – 4 однакові дози; успішно застосовувалися дози препарату, які сягали 4800 мг/добу; не рекомендується призначати одноразові дози більше 600 мг в/м; запальні захворювання органів таза, викликані Chlamydia trachomatis – 900 мг в/в кожні 8 год + в/в а/б, активний відносно грам (-) аеробних збудників; продовжувати введення препарату в/в протягом якнайменше 4 днів і потім принаймні протягом 48 год після покращання стану пацієнта; надалі продовжувати прийом внутрішньо 450 мг кожні 6 год до завершення 10 – 14 - денного циклу терапії; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД – в/в у дозі 600 – 1200 мг кожні 6 год протягом 2 тижнів, потім 300 – 600 мг перорально кожні 6 год (курс терапії становить 8 – 10 тижнів); пневмоцистна пневмонія у пацієнтів зі СНІДом – в/в 600 – 900 мг кожні 8 год протягом 21 дня разом з примахіном; концентрація препарату у р-ні для інфузій не повинна перевищувати 18 мг/мл, а швидкість введення не повинна перевищувати 30 мг/хв; вводити дозу вищу за 1200 мг за 1 год інфузії не рекомендується.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - біль у животі, нудота, блювання і пронос, явища езофагіту; реакції гіперчутливості - макуло-папульозний висип, кропив’янка, генералізований кореподібний висип легкого і середнього ступеня вираженості, мультиформна еритема, що нагадує с-м Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакціі; печінка - жовтяниця і порушення функції; шкіра і слизові оболонки - свербіж, вагініт, ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит; гемопоез - транзиторна нейтропенія (лейкопенія), еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або лінкоміцину; міастенія; патологія щитовидної залози.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 150 мг, по 300 мг, р-н для ін'єкцій, 150 мг/мл по 2 мл або 4 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 20°С - 25°С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

І. Кліндаміцин-М, ВАТ "Монфарм"

ІІ. Далацин Ц, "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США

Далацин Ц фосфат, "Pharmacia N.V./S.A" та "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США

Далацин Ц™, "Pharmacia H.V./S.A."для "Pfizer Inc.", Бельгія/США

Кліндагексал®, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина/Німеччина

Кліндаміцин, "Balkanpharma-Razgrad AD", Болгарія

Кліндаміцин-Нортон, "Neon Antibiotics Pvt. Ltd." та "Venus Remedies Ltd." для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 703 | Нарушение авторских прав