 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
ЦефалоспориниЗалежно від особливостей антимікробного спектру, виділяють 4 покоління цефалоспоринів (табл. 2). Таблиця 2. Класифікація цефалоспоринів
Цефалоспорини. Бактерицидна дія препаратів зумовлена пригніченням синтезу бактеріальної стінки м/о. Препарати І покоління мають переважаючу активність відносно грам(+) коків – стафілококів (коагулазопозитивні, коагулазонегативні та пеніциліназопродукуючі штами), стрептококів, пневмококів. Грам(-) бактерії є резистентними, виняток складають E.coli та P.mirabilis. До препаратів резистентна більшість штамів ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, і стафілококи, які резистентні до метициліну. Застосовують при інфекціях шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, для періопераційної профілактики. Як альтернативні засоби застосовують при ендокардиті та сепсисі, викликаних метициліночутливими стафілококами та Str. viridans стрептококами. Цефазолін погано проникає через ГЕБ. Виводиться переважно з сечею, Т1/2˜˜- 2 год, вводять 2-3 р/добу. Цефалексин має високу біодоступність при перорального прийомі. Основні показання до застосування цефалексину та цефадроксилу: стрептококовий фарингіт, стрептококові та стафілококові позалікарняні інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток, суглобів легкого та середньотяжкого ступеню.
Фармакотерапевтична група. J01D A09 - напівсинтетичний антибіотик цефалоспоринового ряду. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антибактеріальна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього чутливі Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis і Bacteroides spp. (за винятком Bacteroides fragilis), Haemophilus. influenzae, Salmonella spp. і Shigella spp.; препарат неактивний відносно Pseudomonas spp. і Acinetobacter calcoaceticus (що в минулому позначалися як Mima spp. і Herellea spp. відповідно), більшості штамів Enterobacter spp., Proteus morganii та Proteus vulgaris; швидко всмоктується після перорального прийому; при застосуванні разових доз 500 мг і 1 г середня концентрація в сироватці крові становила, відповідно, приблизно 16 і 28 мкг/мл; концентрації визначаються в сироватці крові через 12 год після його прийому; більше 90% препарату через 24 год після його приймання виводиться з організму в незміненому стані з сечею; підвищення дози призводить до пропорційного збільшення концентрації в сечі; після прийому дози 1 г концентрація в сечі стабільно перевищувала мінімально інгібуючу концентрацію для чутливих до дії препарату патогенів протягом 20 - 22 год. Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, сечостатевої системи, остеомієліт, септичний артрит. Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1 мірна або ч. л. (5 мл) суспензії містить 125 мг або 250 мг препарату; приймати один або два р/добу залежно від характеру і ступеня тяжкості інфекції: інфекції нижніх відділів сечових шляхів без ускладнень - 2-4 ч.л. 2 р/добу або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза1-2 г); інші інфекції сечових шляхів - 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); інфекції шкіри і м'яких тканин – 2ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); фарингіт і тонзиліт – 4 ч.л. 1 р/добу або 2 ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів: легкі інфекції – 2 ч.л. 2 р/добу або 4 ч.л. 1 р/добу, середньої тяжкості і тяжкі – 2-4-ч.л. 2 р/добу або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 1-2 г); остеомієліт і септичний артрит – 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); лікування слід продовжувати протягом принаймні 48 - 72 год після зникнення симптомів захворювання або появи ознак усунення бактеріальної інфекції; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичними стрептококами групи А, рекомендується проводити лікування принаймні протягом 10 днів; при тяжких інфекціях (наприклад остеомієліт) може знадобитися більш тривале лікування - протягом не менше 4 - 6 тижнів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні: ШКТ - псевдомембранозний коліт, іноді нудота, блювання, пронос; АР - висипання, кропив’янка і судинний набряк, рідко множинна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, сироваткова хвороба та анафілаксія; інші - свербіж в статевих органах, кандидоз геніталій, вагініти, артралгія, помірна транзиторна нейтропенія і помірне збільшення активності трансаміназ у сироватці, тромбоцитопенія та агранулоцитоз. Протипоказання до застосування: гіперчутливість до цефалоспоринів. Форми випуску: табл. по 1000 мг; гранули для приготування 60 мл (125 мг/5 мл та 250 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; капс. по 250 мг, 500 мг. Умови та термін зберігання: зберігати при t° 15°С - 30°С; приготовлена пероральна суспензія стабільна протягом 7 днів при кімнатній t° та протягом 14 днів при зберіганні в холодильнику; термін придатності - 3 роки. Торгова назва: І. Цефадроксил-Здоров'я ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" Цефангін ВАТ "Київмедпрепарат" ІІ. Дурацеф "Bristol-Myers Squibb S.r.L." для "Bristol-Myers Squibb", Італія Цедроксгексал® "Salutas Pharma GmbH" підпиємство компанії "Hexal AG"; "Сimex AG Pharmazeutika", Німеччина/Швейцарія/Німеччина Цефадроксил Genom Biotech PVT.Ltd.", Індія Цефадроксил "Intermed" для "Airpac Exports", Індія Цефадроксил-Ватхем ТОВ "ВАТХЕМ-ФАРМАЦІЯ", Російська Федерація
Фармакотерапевтична група: J01D A04 - антибіотики групи цефалоспоринів. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього до цефазоліну лексину чутливі: Klebsiella spp.; Enterobacter aerogenes; Haemophilus influenzae; Clostridium perfringens; Neisseria gonorrhoeae; Salmonella typhi; Shigella disenteriae, Shigella flexneri; стійкі до препарату індол-позитивний Proteus (P.vulgaris), Morganella morganii (колишня назва Proteus morganii), Providencia rettgeri (Proteus rettgeri), Serratia, Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus (колишня назва Mima і Herellea spp.); швидко всмоктується при в/м введенні, Смакс досягається через 60 хв після ін’єкції; бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 8–12 год; добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проходить крізь плацентарний бар’єр і в дуже низьких концентраціях – у грудне молоко; 90% препарату зв’язується з білками сироватки крові; з організму виводиться з сечею в незмінному стані (приблизно 90%). Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, горла, носа; пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; інфекції шкіри; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекції органів черевної порожнини та малого таза; ранові інфекції та інфіковані опіки, перитоніт, сепсис, ендокардит. Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/м ін’єкції розчиняють вміст фл. в 2–3 мл стерильної води для ін’єкцій або ізотонічного р-ну натрію хлориду; для в/в струминного введення препарат розчиняють у 10 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хв; для краплинного введення препарат розчиняють у 100–250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози; інфузія 20–30 хв; добова доза – 1 - 4 г; разова доза - 0,25–0,5 г кожні 8 год; при інфекціях дихальних шляхів, викликаних пневмококами, та інфекціях сечостатевої системи - по 0,5–1 г кожні 12 год; при захворюваннях, викликаних чутливими грам (-) м/о, - по 0,5–1 г кожні 6–8 год; при тяжких інфекційних захворюваннях добову дозу підвищують до МПД 6 г з інтервалом між введеннями 6–8 год; тривалість лікування препаратом – 7–10 діб і більше. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату. Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, лактація, захворювання печінки, нирок та гіперчутливість до цефалоспоринів і пеніциліні; недоношені діти та діти віком до 1 року. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій 500 мг, 1000мг у фл.. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 250С; приготовлені р-ни стабільні протягом 24 год при t° 4–60С і 12 год при t° вище 250С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Цефазолін-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Цефазолін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат" Цефазолін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Цефазолін, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для Благодійного фонду "Розвиток сучасної медицини" ІІ. Інацеф, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація Рефлін, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Тотацеф, "Bristol-Myers Squibb", Італія Цефазолін Ватхем, ТОВ "ВАТХЕМ-ФАРМАЦІЯ", Російська Федерація Цефазолін-МІП, "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина Цефазолін, "J.Duncan Health Pvt.Ltd.", Індія Цефазолін, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD", Індія Цефазолін, "Orchid Healthcare", Індія Цефазоліну натрієва сіль, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь Цефазолін-Нортон, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "American Norton Corporation", Індія/Індія/США Цефамезин, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина.
Фармакотерапевтична група: J01D B01 - цефалоспорини першого покоління.. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього чутливі грам (+) м/о: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus; грам (-): Haemophilus influenzae, Treponema pallidum, також чутливі актиноміцети. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко всмоктується; при пероральному прийомі всмоктування перевищує 90%; всмоктування практично не залежать від прийому їжі; Смакс досягається через 60 - 90 хв після перорального прийому; добре проникає у тканини та рідини організму, включаючи перикардіальні та плевральні оболонки; 10 - 15% активної речовини зв’язується з білками плазми; T1/2 - 50 хв; виводиться переважно нирками; більша частина виводиться з сечею в активній формі; стабільний в кислому середовищі, швидко та майже повністю всмоктується у кишечнику, проникає у тканини, виводиться з сечею; через 1 год після орального прийому Смакс становить 9 мкг/мл, 18 мкг/мл, 32 мкг/мл при разових дозах 250 мг, 500 мг, 1000 мг відповідно; 10 % препарату зв’язується з білками плазми, коли концентрація в органах, тканинах та тканинних рідинах досягає концентрації, що забезпечує терапевтичну ефективність (це не супроводжується підвищенням вмісту у спинномозковій рідині); 80-100 % виділяється з сечею у незмінному стані; після прийому разової оральної дози в 250 мг максимальна концентрація в сечі, що дорівнює 1000 мкг/мл, досягає протягом перших 2 год. Показання до застосування ЛЗ: ЛОР- інфекції (фарингіт, середній отит, синусит, ангіна); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма та абсцес легенів); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт); інфекції шкіри та м’яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт); гінекологічні та післяпологові інфекції. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування індивідуальне; препарат призначають всередину, за 30–40 хв до вживання їжі; дорослі та діти старше 12 років - по 250 мг 4 р/добу або по 500 мг 2 р/добу; добова доза – 1000 мг, при тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 4000 мг; зазвичай тривалість лікування складає 7–14 днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія; лікування продовжується як мінімум ще 48–72 год після зникнення симптомів захворювання та/або за результатами бактеріологічного аналізу; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - болі в животі, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, кандидомікоз кишечнику, ротової порожнини, рідко – псевдомембранозний ентероколіт; система кровотворення - нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитоз; АР - кропив’янка, ангіоневротичний набряк, еритематозні висипання, злоякісна ексудативна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), анафілактичний шок, артралгія, артрит, свербіж статевих органів і заднього проходу; нервова система - запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми; сечостатева система - кандидомікоз статевих органів, інтерстиціальний нефрит, можливі прояви нефротоксичності у пацієнтів з порушенням функції нирок; лабораторні показники - транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, збільшення протромбінового часу, еозинофілія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів та інших b-лактамних антибіотиків; дитячий вік до 12 років. Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг, по 500 мг; порошок для приготування 60 мл суспензії, 125 мг/5 мл у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл.; гранули для приготування суспензії по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл.; табл. по 0,25 г, по 0,5 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Цефалексин, ВАТ "Вітаміни" Цефалексин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Цефалексин, ТОВ "Авант" Цефалексин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ІІ. Лексин® 125, 250, 500, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія Оспексин, "Biochemie GmbH", Австрія Споридекс, Споридекс 250, 500, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Цефалексин Алкалоїд®, "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія Цефалексин, "DSM Anti-Infectives Chemferm S.A.", Іспанія Цефалексин, "Hau Giang United Pharmaceutical Factory-HG Farm", В'єтнам Цефалексин, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія Цефалексин, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD", Індія Цефалексин, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м.Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь Цефалоспорини ІІ, маючи схожу із цефалоспоринами І активність щодо грам(+) коків, переважають їх за дією на грам(-) бактерії, перш за все, H.influenzae. Добре розповсюджуються (окрім ЦНС), виділяються переважно нирками, мають близькі T1/2 (близько 1 год). Застосовують для лікування позалікарняних інфекцій, для періопераційної профілактики.
Фармакотерапевтична група: J01D A06 - протимікробні засоби для системного застосування. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стійкий до дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектра грам (+) та грам (-) м/о; бактерицидна дія є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки м/о; має високу активність відносно таких м/о: грам (-) аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, та пеніциліназо-непродукуючі штами), E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri; грам (+) аероби: Staph. aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Str. pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Str. pneumoniae, Str. групи В (Str. agalactiae); анаероби: грам (+) та грам (-) коки (включаючи види Peptococcus та PeptoStr.), грам (+) бактерії (включаючи види Clostridium) та грам (-) бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp; інші м/о: Вorrelia burgdorferi; після перорального прийому абсорбується в кишечнику; оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі; Смакс спостерігається приблизно через 2 – 3 год після перорального прийому; T1/2 становить приблизно 1 – 1,5 год; рівень зв’язування з білками – 33 – 55%; виділяється нирками у незмінному стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації; Смакс спостерігається через 30 - 45 хв після в/м введення; T1/2 при в/в та в/м введенні становить приблизно 70 хв; концентрація препарату, що перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію для більшості розповсюджених патогенних м/о, досягається у кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах; проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок. Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт; інфекції дихальних шляхів: пневмонія, г. бронхіт та загострення хр. бронхіту; інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит; інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго; гонорея, г. неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит; лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано 750 мг 3 р/добу в/м або в/в; при більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 р/добу в/в; при необхідності частота введення може бути збільшена до 6-годинного інтервалу, загальна доза на добу збільшиться до 3 - 6 г; деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу в/в або в/м з подальшим пероральним прийомом препарату; для лікування гонореї - 1,5 г шляхом однієї ін’єкції або по 750 мг двома в/м ін’єкціями; для лікування менінгіту - дорослим 3 г в/в кожні 8 год; з метою профілактики - 1,5 г в/в в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях, може бути доповнено додатковим в/м введенням 750 мг через 8 і 16 год; при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах - 1,5 г в/в, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється в/м введенням 750 мг 3 р/добу протягом наступних 24 - 48 год; при повній заміні суглоба - 1,5 г порошку цефуроксиму змішуються з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру; загальна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10 днів); дорослі: більшість інфекцій – 250 мг 2 р/добу; інфекції сечовивідних шляхів – 125 мг 2 р/добу; інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості – 250 мг 2 р/добу; більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію – 500 мг 2 р/добу; пієлонефрит – 250 мг 2 р/добу; неускладнена гонорея – одноразово 1 г; хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років – 500 мг 2 р/добу протягом 20 днів; таблетовані форми ефективні у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хр. бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію) - послідовна терапія: пневмонія: 1,5 г 2 – 3 р/добу в/в або в/м протягом 48 - 72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 7 – 10 днів; загострення хр. бронхіту - 750 мг 2 – 3 р/добу в/в або в/м протягом 48 - 72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 5 – 10 днів; тривалість лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: надмірний ріст Candida при тривалому застосуванні; кров і лімфатична система – еозинофілія; позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія; імунна система - шкірний висип, кропив’янка, свербіж, медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія; нервова система - головний біль, запаморочення; ШКТ - діарея, нудота, біль у животі, блювання, псевдомембранозний коліт; гепатобіліарна система - транзиторне підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит; шкіра та підшкірні тканини - поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз). Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринових а/б. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0,75 г, по 1,5 г у фл., гранули для приготування 100 мл (125 мг/5 мл) суспензії у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Кімацеф®, ВАТ "Київмедпрепарат" Цефоктам, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Цефуроксим-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" ІІ. Аксетин, "Medochemie Ltd", Кіпр Аксеф, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина Біофуроксим, "Bioton Co.Ltd" на заводі "Bioton Co.Ltd" (division Duchnicach), Польща Бактилем, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія Зіннат™, "Glaxo Operations UK Limited" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Великобританія Зінацеф™, "GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A." та "GlaxoWellcome S.p.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Великобританія Зоцеф, "Alkem Laboratories Ltd", Індія Йокель, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція Мікрекс, "Micro Labs Limited", Індія Спізеф, "Orchid Healthcare" (відділення "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited"), Індія Цефурабол, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація Цефуроксим Сандоз, "Sandoz GmbH", Австрія Цефуроксим-Нортон, "Neon Laboratories Limited";"Venys Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Індія/Канада Цефутил, "Pharma Internacional", Йорданія
Фармакотерапевтична група: J01C A07 - цефалоспорини і споріднені речовини. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: порушує біосинтез мукопептиду клітинної стінки м/о; активний щодо багатьох грам (-) і грам (+) м/о: E.сoli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (під час лікування можуть набувати резистентності), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, деякі штами Proteus vulgaris, Staph. aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі та більшість з метицилінрезистентних штамів), Staph. epidermidis, Str. spp., грам (+) та грам (-) анаероби (Peptococcus spp., PeptoStr. spp.,Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.); після в/м введення в дозі 0,5 або 1 г Смакс досягається через 30-120 хв; при в/в введенні 1,2 і 3 г через 10 хв Смакс становить 139, 240 і 533 мкг/мл (і зберігається на терапевтичному рівні 6 год); T1/2 після в/в введення - 32 хв, в/м - 60 хв; створюються терапевтичні концентрації у плевральній і суглобовій рідинах, жовчі і кістках; виводиться з сечею у незміненому вигляді (за 8 год, екскретується - 65-85%); при нирковій недостатності виведення препарату уповільнюється. Показання для застосування ЛЗ: абдомінальні й гінекологічні інфекції, сепсис, менінгіт, ендокардит, інфекції сечовидільних шляхів, дихальних шляхів, кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин; профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень. Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводитьсяв/м або в/в; дорослим призначають по 500 мг - 1г кожні 4 - 8 год, при захворюваннях сечовидільних шляхів - 500 мг (у тяжких випадках – 1 г) через кожні 8 год, при загрозливих для життя інфекціях - до 2 г кожні 4 год (12 г/добу); при інфекціях, спричинених β-гемолітичним стрептококом, лікування варто продовжувати не менше 10 днів пацієнтам на гемодіалізі вводять по 1 г кожні 12 год в/в або в\м; для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень за 30-60 хв до втручання дорослим вводять- 1-2 г, дітям – 50 - 100 мг/кг, з наступним застосуванням тих самих доз протягом 24 - 48 год; пацієнтам з порушеннями функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, псевдомембранозний коліт, персистуючий гепатит, холестатична жовтяниця; лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, позитивний тест Кумбса, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, зниження кліренсу креатиніну і підвищення азоту сечовини в крові (у хворих на ниркову недостатність); дисбактеріоз, суперінфекція; АР - шкірні висипання, кропив’янка, еозинофілія, пропасниця, у поодиноких випадках - бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактичний шок; біль і інфільтрат у місці в/м введення, тромбофлебіт при в/в введенні. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилинів і карбапенемів. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; свіжовиготовлений р-н придатний для застосування протягом 24 год, при t° не вище 250С та протягом 96 год, за умови збереження в холодильнику; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: ІІ. Цефамабол, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація До цефалоспоринів ІІІ чутливі стафілококи, стрептококи, велика кількість бактерій родини Enterobacteriaceae, зокрема Escherichia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. Proteus spp, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Providentia spp., Serratia spp., Yersinia spp., Morganella spp. Також чутливі Haemophilus spp., Neisseria spp. інактивуються більшістю β-лактамаз, які продукуються грам(-) бактеріями. Руйнуються β-лактамазами розширеного спектру та β-лактамазами класу С (ampC). Цефазидим та цефоперазон є активними відносно P.aeruginosa. За активністю стосовно стафілококів поступаються ЛЗ І та ІІ поколінь, але стосовно стрептококів та пневмококів цефотаксим та цефтріаксон переважають інші цефалоспорини та діють на більшість пеніцилінорезистентних штамів. Стафілококи, які резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків Більшість штамів ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, також стійкі до цефалоспоринів. Всі ЛЗ цієї групи добре розповсюджуються в організмі, проникають (окрім цефоперазону) через ГЕБ та можуть застосовуватися для лікування інфекцій ЦНС. Цефотаксим і цефтазидим виводяться нирками, цефоперазон та цефтріаксон – нирками та печінкою. Усі цефалоспорини ІІІ мають схожі t1/2 (1,2-2 год), за винятком цефтріаксону (близько 7 год). Застосовують для лікування тяжких позалікарняних та нозокоміальних інфекцій, викликаних грам(-) м/о.
Фармакотерапевтична група: J01DD08 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: с пектр активності та значення мінімальної інгібуючої концентрація подібні до інших цефалоспоринів; бактерицидна дія зумовлена пригніченням синтезу білка стінок клітин м/о; відрізняється високою стійкістю до дії β-лактамаз, внаслідок чого багато м/о, що є резистентними до пеніциліну та деяких цефалоспоринів через наявність β-лактамаз, можуть бути чутливими до препарату; активний проти наступних м/о: грам (+) м/о: Str. pyogenes, Str. pneumoniae, Str. agalactiae; грам (-) м/о: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, E. coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, інші індол-позитивні штами Proteus, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, штами Providencia, штами Salmonella, штами Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens; швидко абсорбується; фармакокінетичні властивості не залежать від віку пацієнтів; у межах дози 200-2000 мг відбувається лінійне зростання Смакс та AUC; через 3-4 год після перорального прийому одноразової дози 200 мг або 400 мг Смакс досягають відповідно 2-4 мкг/мл або 3-5 мкг/мл; ознак акумуляції в сироватці або сечі після багаторазового прийому доз не спостерігалося; 50% абсорбованої дози виводиться у незміненій формі з сечею протягом 24 год; 10% дози виводиться з жовчю; на 65% зв’язується з білками сироватки; T1/2 складає 3-4 год; при помірній нирковій недостатності або тяжкій нирковій недостатності T1/2 зростає відповідно до 6,4 год та 11,5 год; в умовах in vivo не метаболізується. Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: тонзиліт, фарингіт, середній отит, пневмонія, г. та хр. бронхіт; інфекції сечостатевої системи: г. цистит, уретрит, пієлонефрит. Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати незалежно від прийому їжі; тривалість застосування 5 – 10 діб; дорослим та дітям старше 12 років - 400 мг/добу на один прийом або розділити на дві дози по 200 мг та приймати кожні 12 год; добова доза для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів становить 200 мг. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея (від легкого до помірного ступеню тяжкості), нудота, біль в животі, диспепсія, блювання та метеоризм, псевдомембранозного коліту; нервова система - головний біль, запаморочення; АР - висипання на шкірі, свербіж, кропивниця, медикаментозна гарячка та біль у суглобах; гематологічні ефекти та вплив на результати лабораторних тестів - тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, тимчасові відхилення у результатах тестування функції печінки та нирок. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бета-лактамних а/б та цефалоспоринів. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування суспензії для перорального застосування (100 мг/5 мл) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30°С; приготована суспензія зберігає активність протягом 14 днів при кімнатній t°; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: ІІ. Максибат, "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина
Фармакотерапевтична група. J01D А10 - цефалоспорини та споріднені речовини. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Moraxella spp., анаеробних м/оів (Fusobacterium spp., Veilonella spp.); до дії препарату поперемінно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile; до дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі стафілококи; у дорослих через 5 хв після одноразового в/в введення 1 г препарату Смакс становить 100 мкг/мл; після в/м введення в тій же дозі Смакс відзначається через 0,5 год і становить 20-30 мкг/мл; T1/2 - при в/в - 1 год і 1 - 1,5 год при в/м; з білками плазми зв'язується 25 - 40% препарату; 90% введеної дози виводиться з сечею, 50% у незмненому вигляді, приблизно 20% - у вигляді активного метаболіту; в осіб похилого віку T1/2 збільшується до 2,5 год; у дорослих з порушеною функцією нирок об'єм розподілу не змінюється, T1/2 не перевищує 2,5 год; у дітей рівень препарату в плазмі та об'єм розподілу аналогічний таким, що визначаються у дорослих, які одержують таку ж дозу препарату, а T1/2 від 0,75 до 1,5 год. Показання для застосування ЛЗ: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів); менінгіт, септицемія, ендокардит; інфекції вуха, горла, носа; інфекції сечовидільних шляхів, нирок; гінекологічні інфекції; інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини; г. неускладнена гонорея; інфіковані рани та опіки; у хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику післяопераційних інфекційних ускладнень, особливо при операціях на органах ШКТ, урологічних та акушерсько-гінекологічних операціях. Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в (струминно або краплинно); для в/м ін'єкції розчиняють препарат у 3 мл стерильної води для ін'єкцій або у 4 мл 1% р-ну лідокаїну; для в/в струминного введення розчиняють препарат у 4 мл стерильної води для ін'єкцій і вводять повільно протягом 3 - 5 хв; для в/в краплинного введення розчиняють препарату в 100 мл 0,9% ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози, вводять протягом 50 - 60 хв; звичайна доза - 1 г через кожні 12 год; у тяжких випадках дозу збільшують до 2 г через кожні 12 год або збільшують кількість уведень до 3 - 4 р/добу, доводячи загальну добову дозу до МПД 12 г. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкоцитоз, підвищення показників печінкових проб, рівня лужної фосфатази, вмісту азоту в сечі, місцеві явища подразнення, підвищення t° тіла. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0.5 г, по 1,0 г, по 2,0 г у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище +25°С; термін зберігання - 2,5 роки. Торгова назва: І. Цефотаксим-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Цефотаксим –КМП, ВАТ "Київмедпрепарат" Цефотаксим-Дарница, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ІІ. Сефотак, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина Фагоцеф, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція Цефантрал, "Lupin Ltd", Індія Цефотаксим-МІП, "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина Цефотаксим, "J. Duncan Healthcare PVT.LTD", Індія Цефотаксим Лек, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія Цефотаксим-Мілі, "Mili Healthcare Limited", Великобританія Цефотаксим натрію стерильний, "Hamni Fine Chemical Co. Ltd", Корея Цефотаксим-Нортон, "NEON LABORATORIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Фармакотерапевтична група: J01DA11 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії пов´язаний з порушенням синтезу стінок бактеріальної клітини; дуже стійкий до дії більшості бета-лактамаз, що продукуються як грам (+), так і грам (-) м/о; в дослідженнях in vitro було показано, що при застосуванні препарату в поєднанні з аміноглікозидними а/б спостерігається адитивний ефект, а в експериментах з деякими штамами були зареєстровані і явища синергізму; при дослідженні in vitro було доведено, що препарат виявляє активність проти таких м/о: грам (-) Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включаючи Ps. pseudomallei), Еscherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), грам (+) Staph. aureus (штами, чутливі до метициліну), Staph. epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp., Str. pyogenеs (β-гемолітичні стрептококи групи А), Str. групи В (Str. agalactiae), Str. pneumoniae, Str. mitis, Str. spp. (виключаючи Str. faecalis), анаеробні Peptococcus spp., PeptoStr. spp., Str. spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis резистентні); після в/м ін’єкції 500 мг та 1 г швидко досягаються середні пікові концентрації 18 і 37 мг/л відповідно; через 5 хв після в/в болюсного введення 500 мг, 1 г або 2 г у сироватці крові досягаються Смакс 46, 87 або 170 мг/л відповідно; терапевтично ефективні концентрації залишаються в сироватці крові навіть через 8 – 12 год після в/в та в/м введення; зв’язування з білками плазми становить приблизно 10%; терапевтична концентрація досягається у таких тканинах і середовищах, як кістки, серце, жовч, мокротиння, внутрішньоочна, синовіальна, плевральна та перитонеальна рідини; швидко проникає через плаценту та екскретується в грудне молоко; погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр, за відсутності запалення концентрація препарату у ЦНС мала; однак при запаленні мозкових оболонок концентрація у ЦНС становить 4 – 20 мг/л і вище; не метаболізується в організмі; після парентерального введення досягається висока та стійка концентрація в сироватці; T1/2 становить 2 год; виводиться в незміненому вигляді, в активній формі із сечею шляхом гломерулярної фільтрації; приблизно 80 – 90% дози виводиться із сечею протягом 24 год; при порушенні функції нирок елімінація знижується, тому дозу слід зменшувати; менше 1% препарату виводиться з жовчю, що значно обмежує кількість препарату, яка потрапляє у кишечник. Показання для застосування ЛЗ: тяжкі інфекції: сепсис, бактеріємія, перитоніт, менінгіт; інфекції у хворих зі зниженим імунітетом; у пацієнтів відділень інтенсивної терапії, наприклад з інфікованими опіками; інфекції дихальних шляхів, включаючи інфекції легенів у хворих з муковісцидозом; інфекції ЛОР-органів, сечовивідних шляхів, шкіри та м’яких тканин, ШКТ, жовчних шляхів і черевної порожнини, кісток і суглобів, інфекції, пов’язані з гемо- та перитонеальним діалізом і неперервним амбулаторним перитонеальним діалізом; профілактика: оперативні втручання на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція). Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - добова доза становить від 1 до 6 г за 2 – 3 прийоми шляхом в/в або в/м: інфекції сечостатевих шляхів і менш тяжкі інфекції - 500 мг – 1 г кожні 12 год; більшість інфекцій - 1 г кожні 8 год або 2 г кожні 12 год; дуже тяжкі інфекції, особливо у хворих з імунодефіцитом, включаючи хворих на нейтропенію: 2 г кожні 8 або 12 год або 3 г кожні 12 год; муковісцидоз у поєднанні з синьогнійною інфекцією легенів - від 100 до150 мг/кг/добу за 3 прийоми; застосування дози до 9 г на добу дорослими з нормальною функцією нирок не спричинювало будь-яких ускладнень; з метою профілактики при оперативних втручаннях на передміхуровій залозі - 1 г під час індукції в анестезію, другу дозу вводять у момент видалення катетера; для пацієнтів з тяжкими інфекціями одноразову дозу можна збільшити на 50% або відповідно збільшити частоту введення; вводиться в/в або в/м. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцеві - флебіт або тромбофлебіт при в/в введенні; біль та/або запалення після в/м ін’єкції; АР - плямисто-папульозний висип або кропив’янка, пропасниця, свербіж, ангіоневротичний набряк та анафілаксія, поліморфна еритема, с-м Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; ШКТ - діарея, нудота, блювання, біль у животі, кандидозний стоматит і коліт; сечостатева система - кандидоз, вагініт; печінка, жовчні шляхи та підшлункова залоза – жовтуха; ЦНС - головний біль, запаморочення, парестезії та порушення смаку, тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія та кома у хворих з нирковою недостатністю; зміни лабораторних показників - еозинофілія, позитивна реакція Кумбса, гемолітична анемія, тромбоцитоз і підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЛФ, сечовини крові, азоту сечовини крові та/або креатиніну в сироватці. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г. по 0,5 г, по 1,0 г у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 25°С; готовий р-н можна зберігати протягом 24 год при t° нижче 25°С або протягом 7 днів при температурі до 4°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Цефтазидим-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат" Цефтазидим, ТОВ "Авант" Цефтум, ВАТ "Київмедпрепарат" ІІ. Біотум, "Bioton Co.Ltd" на заводі "Bioton Co.Ltd" (division Duchnicach), Польща Вицеф, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація Лоразидим, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран Орзид, "Orchid Healthcare", Індія Фортум™, "GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A." та "GlaxoWellcome S.p.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Великобританія Цефтадим, "Lupin Ltd", Індія Цефтаридем, Pharmaceutical works "Vianex S.A." для Pharmaceutical company "VOCATE S.A.", Греція
Фармакотерапевтична група. J01DD04 - цефалоспорини. Основна фармакотерапевтична дія. бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; анаеробів: Bacteroides spp. (включаючи деякі штами B.fragilis), Clostridium spp. (однак більшість штамів C.difficile мають резистентність), Peptococcus spp., PeptoStr. spp., Fusobacterium spp. (крім F.mortiferum і F.varium); також активний по відношенню до м/о, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів; до дії препарату стійкі: стрептококи групи D; багато штамів бета-лактамазопродукуючих Bacteroides spp. (B.fragilis); після в/м введення біодоступність - 100%, Смакс визначається через 2 – 3 год; після в/в введення швидко проникає в тканинну рідину, де протягом 24 год підтримуються бактерицидні концентрації по відношенню до чутливих м/о; з білками плазми зв’язується на 85% - 95%, при цьому ступінь зв'язування зменшується зі збільшенням концентрації; добре проникає в органи і рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну), у кісткові тканини, проникає крізь плаценту, у невеликій кількості (3 – 4%) виділяється з грудним молоком; при менінгіті у дітей, у тому числі новонароджених, проникає в запалені мозкові оболонки, при цьому концентрація його в цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації в плазмі; виділяється у незміненому вигляді на 50 – 60% нирками і 40 – 50% – з жовчю; при недостатності нирок фармакокінетика препарату майже не змінюється, відзначається тільки незначне збільшення T1/2; T1/2 – 5,8-8,7 год, у новонароджених віком до 8 днів та у літніх людей старше 75 років збільшується в два-три рази. Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів; інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, емпіема плеври); інфекції сечостатевої системи (пієліт, цистит, г. і хр. пієлонефрит, простатит, неускладнена гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом (м’який шанкр і сифіліс)); раневі інфекції, інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин; менінгіт; інфекції кісток і суглобів; перитоніт, запалення жовчного міхура, шлунково-кишкові інфекції; інфекційні хвороби: хвороба Лайма (спірохетоз), тифозна пропасниця, сальмонельоз, сальмонелоносійство; профілактика інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій. Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в; для в/м введення препарат розчиняють в 1% р-ні лідокаїну в такому співвідношенні: вміст фл. з 500 мг розчиняють у 2 мл 1% р-ну лідокаїну, з 1000 мг – в 3 – 5 мл; для в/в струминного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій в такому співвідношенні: вміст фл. з 500 мг розчиняють у 5 мл розчинника, з 1000 мг – у 10 мл, вводять повільно протягом 2-4 хв; для приготування р-ну для в/в інфузії розчиняють 2 г препарату в 40 мл 0,9% р-ні натрію хлориду, 5% р-ні глюкози, 10% р-ні глюкози, стерильній воді для ін'єкцій; інфузія повинна тривати не менше 30 хв; дорослі і діти старше 12 років - добову дозу 1000 – 2000 мг вводять 1 р/добу або в половинній дозі 2 р/добу; у тяжких випадках добову дозу до 4000 мг вводять у 2 прийоми, з інтервалом у 12 год; для профілактики післяопераційних ускладнень вводять одноразово 1000 – 2000 мг за 30 – 90 хв до початку операції; при неускладненій гонореї одноразово в/в 250 мг; після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити; звичайно тривалість лікування становить 4 – 14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія; при більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48 – 72 год після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, стоматит, глосит, втрата смаку, біль у животі, діарея, дисбактеріоз, зміна біохімічних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатична жовтяниця, рідко – псевдомембранозний коліт; система кровотворення - еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, рідко – гемолітична анемія, в окремих випадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (ІІ,VІІ, ІХ, Х), подовжується протромбіновий час; ЦНС - головний біль, запаморочення; АР -кропив’янка, свербіж, дерматит, сироваткова хвороба, бронхоспазм, набряки, мультиформна ексудативна еритема, анафілактичні реакції, у поодиноких випадках – анафілактичний шок; місцеві реакції - біль або інфільтрат у місці введення, флебіт або тромбофлебіт при в/в введенні; сечостатева система - підвищення рівня креатиніну, поява циліндрів, олігурія, анурія; можливий розвиток суперінфекції; інші -носові кровотечі, лихоманка, пропасниця, дуже рідко – г. ниркова недостатність, аритмії. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків; вагітність. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігатипри t° не вище 25 °С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Цефтріаксон-БХФЗ ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Цефтріаксон -КМП ВАТ "Київмедпрепарат" Цефтріаксон -Дарниця ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ІІ. Бліцеф "Bliss BioTech Pvt.Ltd.", Індія Бресек Pharmaceutical company "VOCATE S.A." на заводі "VIANEX S.A.", Греція Емсеф "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія Ксон ін'єкції 1 г "Alkem Laboratories Ltd", Індія Лендацин "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія Лораксон "Exir Pharmaceutical Co.", Іран Медаксон "Medochemie Ltd", Кіпр Мегіон "Hikma Pharmaceutica (Portugal) Lda." для "Biochemie GmbH", Португалія/Австрія Офрамакс "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Роцефін "F.Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія Терцеф® "Balkanpharma-Razgrad AD", Болгарія Цефаксон "Lupin Ltd", Індія Цефограм "Orchid Healthcare", Індія Цефорт 1 г "S.C. Antibiotic S.A.", Румунія Цефтракс "Jaber Ebne Hayyan Pharmaceutical Co.", Іран Цефтриабол ТОВ "АБОЛмед", м.Москва, Російська Федерація Цефтріаксон -МІП "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина Цефтриаксон "J.Duncan Health Pvt.Ltd.", Індія Цефтріаксон "Matrix Pharmeceuticals Pvt.Ltd.", Індія Цефтриаксон -МІЛІ "Mili Healthcare Limited", Великобританія Цефтріаксону натрієва сіль "Sandoz Industrial Products GmbH", Німеччина Цефтриаксон-Нортон "NEON LABORATORIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада.
Фармакотерапевтична група. J01D D08 - цефалоспорини третього покоління. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Branhamella catarrhalis; в умовах in vitro неактивний проти штамів Pseudomonas, Str. faecalis, штамів Enterobacter, більшості штамів Bacteroides fragilis та штамів Clostridium; швидко абсорбується, причому ступінь абсорбції після перорального застосування не залежить від прийому їжі; фармакокінетичні властивості не залежать від віку пацієнтів; в межах дози 200-2000 мг відбувається лінійне зростання Смакс та AUC; через 3-4 год після перорального прийому одноразової дози 200 мг або 400 мг Смакс сягають відповідно 2-4 мкг/мл або 3-5 мкг/мл; ознак акумуляції в сироватці або сечі пацієнтів після багаторазового прийому доз не спостерігалося; 50% абсорбованої дози виводиться у незміненій формі з сечею протягом 24 год; 10% дози виводиться з жовчю; на 65% зв’язується з білками сироватки; у здорових дорослих осіб T1/2 - 3-4 год; у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-40 мл/хв) або з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-20 мл/хв) T1/2 з сироватки зростає відповідно до 6,4 год та 11,5 год; перитонеальний та гемодіаліз видаляє лише невеликі кількості препарату; в умовах in vivo цефіксим не метаболізується. Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: тонзиліт, фарингіт, середній отит, пневмонія, г. та хр. бронхіт; інфекції сечостатевої системи: г. цистит, уретрит, пієлонефрит. Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується перорального незалежно від прийому їжі; тривалість застосування 5 – 10 діб; дорослі та діти старше 12 років - звичайна доза складає 400 мг/добу за один або два прийому по 200 мг кожні 12 год; добова доза для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів становить 200 мг. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея від легкого до помірного ступеню тяжкості, нудота, біль в животі, диспепсія, блювання та метеоризм, псевдомембранозного коліту; нервова система - головний біль, запаморочення; АР - висипання на шкірі, свербіж, кропивниця, медикаментозна гарячка та біль у суглобах; гематологічні ефекти та вплив на результати лабораторних тестів - тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, тимчасові відхилення у результатах тестування функції печінки та нирок. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків та цефалоспоринів. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування 50 мл суспензії для перорального застосування 100 мг/5 мл у фл.; порошок по 15 г для приготування 30 мл (50 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг; капс. по 100 мг, по 200 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30°С; при кімнатній t° приготована суспензія зберігає активність протягом 14 днів; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Цефіксим-Здоров'я ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" ІІ. Ікзим "Lupin Limited", Індія Лопракс "Exir Pharmaceutical Co.", Іран Максибат "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина Фікс "Unichem Laboratories Ltd.", Індія Цефікс "Pharma International Co", Йорданія Цефіксим "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited", Індія Цефіксим ("Vitamed" d.o.o., Словенія) "Sandoz Private Limited", Індія
Фармакотерапевтична група. J01D A32 - беталактамні антибіотики. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того до препарату чутливі Pseudomonas aeruginosa та деякі інші штами Pseudomonas, деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, а також проти анаеробних м/о, в тому числі Peptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis та інших представників роду Bacteroides; після одноразового введення виявляється у високій концентрації в крові, жовчі та сечі; T1/2 - 2 год незалежно від способу введення; добре проникає в усі органи та тканини, міститься у терапевтичній концентрації в перитонеальній та асцитичній рідинах, спино-мозковій рідині (при менінгіті), в сечі, жовчі та стінці сечового міхура, в мокротинні та легенях, піднебінних мигдаликах та слизовій оболонці синусів, нирках, сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках, матці та фаллопієвих трубах, кістках, пуповинній крові та амніотичній рідині; 70–80% виводиться з жовчю та сечею у незмінному стані; максимальна концентрація в жовчі досягається через 1–3 год після введення і в 100 разів перевищує концентрацію в сироватці крові; при повторному введенні не акумулюється; Смакс та T1/2 у хворих з нирковою недостатністю не різняться від таких у пацієнтів з нормальною функцією нирок; у пацієнтів з порушеною функцією печінки T1/2 та його екскреція із сечею збільшуються, при нирково-печінковій недостатності можливо накопичення препарату у крові. Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечових шляхів, перитоніт, холецистит, холангіт, ендометрит, гонорея, менінгіт, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м`яких тканин, септицемія; профілактика інфекційних ускладнень у післяопераційний період. Спосіб застосування та дози ЛЗ: добова доза для дорослих коливається в межах від 2 г до 4 г; вона ділиться на рівні частини, що вводяться через кожні 12 год; для інфекцій з тяжким перебігом щоденну дозу можна збільшити до 8 г, рівні частини цієї дози вводяться через кожні 12 год; не було виявлено жодних ускладнень при введенні добової дози 12 - 16 г, розподіленої на три рівні дози (з інтервалом 8 год); за неускладненого гонококового уретриту рекомендується одноразове введення 500 мг; для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень призначають по 1 г або 2 г в/в за 30 - 90 хв до початку операції; дозу можна повторювати через кожні 12 год, однак у більшості випадків – протягом не більш ніж 24 год; при операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції у колоректальній зоні) та коли інфікування може завдати особливо великої шкоди (наприклад, при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів), профілактичне застосування може тривати протягом 72 год після закінчення операції; широкий спектр дії дозволяє здійснювати монотерапію більшості інфекцій, однак препарат може застосовуватися і для комбінованого лікування у поєднанні з іншими а/б, якщо таке показане. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, діарея, зниження рівня нейтрофільних гранулоцитів (при тривалому лікуванні – оборотна нейтропенія), зниження рівня Hb або гематокриту, еозинофілія, гіпопротромбінемія, підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ; іноді при в/м введенні - больові відчуття у місці ін`єкції, при в/в – флебіт. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів; вагітність, лактація; застосування при тяжкій нирковій та печінковій недостатності – тільки за життєвими показаннями. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г у фл. порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г, по 2 г у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; після приготування р-н стійкий протягом 24 год при кімнатній t° і протягом 5 днів, якщо він зберігається в холодильнику при t° 5°С; термін придатності –2 роки. Торгова назва: І. Гепацеф, ВАТ "Київмедпрепарат" Церазон, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Цефоперазон-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат" ІІ. Медоцеф, "Medochemie Ltd", Кіпр Цефобід®, "Pfizer Italia S.p.l. Latina", Італія Цефоперабол, ТОВ "АБОЛмед", м.Москва, Російська Федерація Цефоперазон-Нортон, "Neon Laboratories Limited"для "American Norton Corporation", Індія/США Цефоперазон-Нортон, "Neon Laboratories Limited"для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада.
Фармакотерапевтична група: J01D A33 - цефалоспорини та споріднені речовини. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того до препарату чутливі, Corynebacterium spp., аеробні грам (-) бактерії: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria spp., Providencia rettgeri та Citrobacter diversus, анаеробні м/о: PeptoStr. spp; після перорального прийому цефподоксимупроксетил всмоктується і швидко гідролізується до цефподоксиму; після введення 100 мг дози Смакс 1,4 мкг/мл досягається приблизно через 2 год; ступінь всмоктування та Смакс підвищуються, якщо препарат застосовується з їжею; зв’язування з білками плазми становить приблизно 29%; добре проникає в тканину легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, піднебінні мигдалики та інтерстиціальну рідину; іn vivo відбувається мінімальний метаболізм; виводиться переважно з сечею у незміненому вигляді; T1/2 з плазми становить близько 2,8 год. Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів, включаючи г. запалення середнього вуха, синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи г. негоспітальну пневмонію; г. неускладнена гонорея; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції шкіри, включаючи інфіковані виразки, рани, імпетиго, абсцеси, целюліти, флегмони, піодеpмію; інші інфекції, спричинені чутливими до препарату м/о (інфекції ШКТ, інфекції порожнини рота). Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначається після прийому їжі в такому дозуванні: інфекції ЛОР-органів, включаючи синусит, тонзиліт і фарингіт - 100 мг кожні 12 год протягом 10 днів; г. негоспітальна пневмонія - 200 мг кожні 12 год протягом 14 днів; г. неускладнена гонорея - 200 мг одноразово; неускладнені інфекції сечового тракту - 100 мг кожні 12 год протягом 7 днів; інфекції шкіри та шкірних структур - 400 мг кожні 12 год протягом 7 - 14 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірні висипання, свербіж, почервоніння, прояви анафілаксії; ШКТ - нудота, блювання, пронос, абдомінальний біль, симптоми коліту; рідко - транзиторне підвищення рівня печінкових трансaміназ, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, агранулоцитоз; можлива індукція позитивної пробу Кумбса. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів; вагітність, лактація; дитячий вік до 6 років. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг, по 200 мг; порошок для приготування 50 мл (50 мг/5 мл) суспензії у фл. № 1; порошок для приготування 100 мг/5 мл суспензії у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: ІІ. Цеподем, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Цефодокс, "Pharma International", Йорданія.
Фармакотерапевтична група. J01D D14 - цефалоспорини. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна. Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 804 | Нарушение авторских прав |