АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Засоби для лікування та профілактики малярії

• Хлорохін (Chloroquine) *,**

Фармакотерапевтична група: Р01 А01 - протималярійні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: антималярійна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне 4-амінохінолінів; один з потужних і швидкодіючих шизотоцидів; здатність препарату концентруватися в еритроцитах, які ушкоджені паразитами, забезпечує його селективну токсичність відносно до еритроцитарної фази плазмодієвої інфекції; прийом активної субстанції, яка еквівалентна 300 мг базової речовини, забезпечує протягом 1-6 год С_макс, а концентрація в еритроцитах перевищує цей рівень приблизно у 4,8 рази; T_1/2 100 год; після прийому одноразової дози препарат виявляється в плазмі протягом 4 тижнів; середня біодоступність - 89 %; добре проникає в легеневу, печінкову, ниркову тканину та середовища ока (в них препарат накопичується протягом тривалого часу); середня ниркова екскреція за 3-13 тижнів досягає 50% прийнятої дози, основна кількість препарату виводиться в незміненій формі і лише невелика частина - у формі метаболіту; може виявлятись у сечі протягом декількох місяців

Показання для застосування ЛЗ: лікуваннябільшої частини всіх різновидів малярії, спричиненої плазмодіями, чутливими до препарату; профілактика малярії в осіб, які відвідували ендемічні райони; амебіаз; захворювання суглобів, сполучної тканини та шкіри.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: з метою профілактики малярії: дорослим рекомендовано починати прийом препарату за 1-2 тижні до відвідування вогнищевої зони і продовжити ще протягом 4-6 тижнів після від’їзду звідти - щотижня по 2 табл. (0,5 г) завжди в один і той же день тижня; для дітей доза визначається з розрахунку 7,6 мг/кг; при нападах малярії: дорослим на один прийом призначають 1 г, через 6-8 год - 500 мг, на 2-гу та 3-тю добу призначають по 500 мг, добову дозу приймають за один прийом; для дітей початкова доза -16 мг/кг маси тіла на один прийом, через 6-8 год - 7,6 мг/кг, на 2-гу та 3-тю добу призначають 7,6 мг/кг на добу; лікування амебіазу - див. п.5.2. даного розділу; лікування РА та червоному вовчаку – див. розділ «Ревматологія. Лікарські засоби».

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при тривалому лікуванні великими дозами - порушення з боку зорового апарату, а також м’язова слабкість, спазм м’язів, головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, порушення слуху, збудливість, втрата апетиту, нудота, блювання, пронос, сильний біль у животі, шкірний свербіж, шкірний висип, посилена пігментація шкіри та слизових оболонок, випадання та посивіння волосся, зниження тиску крові, зміни на кардіограмі та ураження серцевого м’яза.

Протипоказання до застосування ЛЗ: патологічні зміни сітківки очного дна і змін полів зору будь-якого походження; гіперчутливість до похідних амінохінолону.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 20°С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Делагіл, "ICN Hungary" S.A., Угорщина

Лікування малярії, що викликана хлорохінрезистентними штамами P. Falciparum

• Мефлохін (Mefloquine)*

Фармакотерапевтична група: Р01В С02 - протималярійні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протималярійна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: діє на безстатеві внутрішньоклітинні форми збудників малярії людини: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae і Plasmodium ovale; ефективний відносно збудників малярії, стійких до інших протималярійних препаратів; описані випадки резистентності P. falciparum до препарату, в основному у Південно-Східній Азії; біодоступність таблетованої форми становить понад 85% від такого р-ну для прийому внутрішньо; прийом їжі збільшує біодоступність на 40%; С_макс досягаються через 6 - 24 год після разового прийому; після прийому 250 мг один раз на тиждень рівноважні С_макс, рівні 1 000 - 2 000 мкг/л, досягаються через 7 - 10 тижнів; може накопичуватися в еритроцитах, усередині яких перебувають малярійні паразити, у концентраціях, що приблизно вдвічі перевищують плазмові; зв’язування з білками становить близько 98%; проходить через плаценту; виведення із грудним молоком мінімальне; T_1/2 від 2 до 4 тижнів; виводиться головним чином з жовчю і калом; залежних від віку змін фармакокінетики спостерігається, тому доза для дітей була встановлена шляхом екстраполяції дози для дорослих; фармакокінетика у хворих із нирковою недостатністю не проводилися, оскільки нирками виводиться дуже мала кількість препарату; вагітність не чинить клінічно значущого впливу на фармакокінетику; фармакокінетика може змінюватися при г. малярії; при тривалій протималярійній профілактиці T_1/2 не змінюється.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика малярії та її лікування, у тому числі невідкладне; для перорального лікування малярії, спричиненої штамами P. falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів, зумовленої P. vivax, та малярії змішаної етіології; профілактика малярії особам, що від’їжджають у небезпечні щодо малярії регіони; рекомендується самостійно приймати як невідкладну терапію, при підозрі на малярію, якщо звернутися за терміновою медичною допомогою нема можливості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. слід ковтати цілими, бажано після їди, запиваючи не менше, ніж 200 г рідини; для дітей табл. можна розчинити в невеликій кількості води, молока або іншої рідини; рекомендована профілактична доза становить приблизно 5 мг/кг один раз на тиждень; щотижневі дози слід приймати завжди в той самий день тижня; перший раз препарат треба прийняти не менше, ніж за тиждень до прибуття в ендемічний регіон; якщо це неможливо, необхідно призначити ударну дозу препарату- для дорослих з масою тіла більше 45 кг вона дорівнюється 1 табл. (250 мг) на добу протягом 3 днів підряд, а потім - по 1 табл. на тиждень; щоб зменшити ризик захворювання малярією після виїзду з ендемічного регіону, профілактику продовжують ще протягом 4 тижнів; для лікування - рекомендована сумарна терапевтична доза становить 20 - 25 мг/кг; розподіл сумарної терапевтичної дози на 2-3 прийоми з інтервалом 6-8 год може зменшити частоту і ступінь тяжкості побічних дій; після лікування малярії, спричиненої P. vivax, для усунення печінкових форм плазмодіїв показана профілактика рецидивів за допомогою препаратів, що є похідними 8-амінохіноліну; якщо повний курс лікування через 48 - 72 год не приводить до поліпшення стану хворого, необхідно вирішити питання про призначення іншого засобу; при тяжкій г. малярії препарат можна призначати після початкового в/в курсу терапії хініном тривалістю не менше 2 - 3 днів; самостійне лікування потрібно починати з дози 15 мг/кг; якщо медична допомога продовжує залишатися недоступною протягом 24 год, а тяжкі побічні реакції на препарат не виникають, то через 6 - 8 год можна прийняти другу частину сумарної терапевтичної дози; хворі з масою тіла більше 60 кг через 6-8 год після повторного прийому повинні прийняти ще одну табл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запаморочення, порушення рівноваги, головний біль, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; рідше: ЦНС і периферична нервова система - чутлива й рухова нейропатія (у тому числі з парестезіями, тремором і атаксією), судоми, збудження, тривожність, занепокоєння, депресія, панічні атаки, погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації, агресивні, психотичні і параноїдальні реакції, у поодиноких випадках – суїцидальні ідеї, окремі випадки енцефалопатії; СС система - порушення кровообігу (гіпотонія, АГ, припливи, непритомність), біль у грудній клітці, тахікардія, серцебиття, брадикардія, аритмія, екстрасистолія, транзиторні порушення провідності, окремі випадки AV-блокади; шкіра та її придатки - висип, екзантема, еритема, кропив’янка, свербіж, випадання волосся, окремі випадки мультиформної еритеми, с-м Стівенса-Джонсона; кістково-м’язова система - м’язова слабкість, судоми в м’язах, міалгії, артралгії; лабораторні аналізи - транзиторне підвищення активності трансаминаз, лейкопенія або лейкоцитоз, тромбоцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; не можна профілактично призначати особам, в анамнезі у яких є вказівки на виражену депресію, психоз або судоми.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 35°С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Ларіам, "F.Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія

Ларімеф, "Ipca Laboratories Limited", Індія

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 1082 | Нарушение авторских прав