АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Карбапенеми

Мають найширший серед β-лактамів спектр активності, який включає аеробні та анаеробні, грам(+) та грам(-) м/о. Неактивні відносно MRSA, іміпенем діє на E.faecalis. На відміну від іміпенему та меропенему, ертапенем не активний проти P.aeruginosa та Acinetobacter spp. Не інактивуються більшістю β-лактамаз, в т.ч. β-лактамазами розширеного спектру, які руйнують пеніциліни та цефалоспорини. Препарати вводять лише парентерально, добре розповсюджуються в організмі, при менінгіті проходять через ГЕБ. Іміпенем й меропенем у печінці не метаболізуються, ертапенем метаболізується частково. Виводяться нирками: Т_1/2 іміпенему й меропенему приблизно 1 год, ертапенему приблизно 4 год. Застосовують при тяжких інфекціях різної локалізації, викликаних полірезистентною мікрофлорою, при змішаних інфекціях, інфекціях у пацієнтів з імунодефіцитом. Застосовують, як правило, у вигляді монотерапії. Зазвичай вони добре переносяться, але можливі АР, в т.ч. перехресна алергія до пеніцилінів. Іміпенем може підвищувати судомну готовність у пацієнтів із факторами ризику (менінгіт, епілепсія), тому при інфекціях ЦНС слід призначати меропенем.

• Меропенем (Meropenem)*

Фармакотерапевтична група. J01D H02 - карбапенеми.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стійкий до дегідропептидази-1 людини; чинить бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки бактерій; легкість проникнення через клітинну стінку бактерії, високий рівень стабільності до більшості b-лактамаз, значна афінність до білків, що зв'язують пеніцилін, пояснюють потужну бактерицидну дію меропенему щодо широкого спектра аеробних і анаеробних бактерій; мінімальні бактерицидні концентрації такі ж, як і мінімальні інгібуючі концентрації; стабільний у тестах на чутливість; діє синергетично з багатьма а/б; має постантибіотичний ефект; чутливість до антибіотика базується на фармакокінетичних параметрах та кореляції клінічних та мікробіологічних даних з діаметром зони пригнічення та MIC бактерій, що викликають інфекцію; антибактеріальний спектр включає більшість клінічно значущих грам (+) і грам (-), аеробних і анаеробних видів бактерій: грам (+) аероби - Вacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staph. spp. Str. spp., Rhodococcus equi; грам (-) аероби - Achromobacter хylosoxidans, Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Alcaligenes faecalis, Bordatella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilis influenzae (включаючи позитивні до b-лактамази і ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи позитивні до b-лактамази і стійкі до пеніциліну і спектиноміцину штами), Hafnia alvei, Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus spp., Providencia spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas spp., Salmonella spp., включаючи, Salmonella enteridis/typhi, Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica: анаеробні бактерії; в/в введення протягом 30 хв однієї дози препарату призводить до пікової концентрації в плазмі 11 мкг/мл для дози 250 мг, 23 мкг/мл для дози 500 мг і 49 мкг/мл для дози 1 г; однак немає абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежності між введеною дозою та С_макс або AUC; в/в болюсна ін’єкція протягом 5 хв однієї дози призводить до пікової концентрації в плазмі рівної приблизно 52 мкг/мл для дози 500 мг і 112 мкг/мл для дози 1 г; через 6 год після в/в введення 500 мг рівень в плазмі знижується до 1 мкг/мл і менше; при введенні багаторазових доз з інтервалом у 8 год у пацієнтів з нормальною функцією нирок кумуляції не відбувається; у пацієнтів з нормальною функцією нирок T_1/2 - 1 год; зв'язування з білками плазми становить 2%; 70% в/в дози виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 12 год; концентрація в сечі, що перевищує 10 мкг/мл, підтримується протягом 5 год після введення дози 500 мг; при режимах введення 500 мг кожні 8 год або 1 г кожні 6 год кумуляції в плазмі та сечі не спостерігалося; добре проникає в більшість рідин та тканин організму, у тому числі в цереброспинальну рідину хворих на бактеріальний менінгіт, досягаючи концентрації, що перевищує необхідну для пригнічення більшості бактерій; фармакокінетика у дітей така сама, як і у дорослих; T_1/2 у дітей до 2 років приблизно 1,5-2,3 год, спостерігається лінійна фармакокінетика в діапазоні доз 10-40 мг/кг.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені одним або кількома чутливими до нього збудниками (пневмонії, включаючи госпітальну), менінгіт, інфекції черевної порожнини, інфекції сечового тракту, гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит та запальні захворювання малого таза, інфекції шкіри та м'яких тканин, септицемія, емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих із фебрильними епізодами на фоні нейтропенії, як монотерапія або в комбінації з антивірусними або протигрибковими препаратами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в ін’єкції протягом 5 хв або в/в вливання 15 - 30 хв; для в/в ін’єкцій розводиться стерильною водою для ін’єкцій (5 мл на 250 мг меропенему), що забезпечує концентрацію 50 мг/мл; для в/в вливань розводиться одним із сумісних розчинників (50- 200 мл) - 0,9% р-н натрію хлориду, 5%, 10% р-н глюкози, 5% р-н глюкози з 0,02% натрію бікарбонату, 5% р-н глюкози з 0,15% р-ном калію хлориду, 2,5% або 10% р-н манітолу; дорослим дозування і тривалість терапії повинні встановлюватися залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта; рекомендована добова доза - 500 мг в/в кожні 8 год при лікуванні пневмоній, інфекцій сечового тракту, гінекологічних інфекцій (ендометрит і запальні захворювання органів малого таза), інфекцій шкіри і м'яких тканин; 1 г в/в кожні 8 год при лікуванні госпітальних пневмоній, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією, а також при септицемії; при лікуванні менінгіту рекомендована доза 2 г кожні 8 год; слід приділяти особливу увагу у випадках монотерапії хворим у критичному стані з відомою або підозрюваною інфекцією нижніх дихальних шляхів, викликаною Pseudomonas aeruginosa.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: локальні реакції при в/в введенні - запалення в місці введення, тромбофлебіт, біль у місці ін’єкції; системні АР - ангіоневротичний набряк та анафілактичний шок; шкіра - висипання, свербіж, кропив’янка, рідко поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; ШКТ - біль у черевній порожнині, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; кров - оборотна тромбоцитемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія та нейтропенія (включаючи надзвичайно поодинокі випадки агранулоцитозу), рідко позитивний прямий або непрямий тест Кумбса, часткове скорочення часу утворення тромбопластину; зміни лабораторних показників - транзиторне зростання концентрацій білірубіну, трансаміназ, лужної фосфатази та молочної дегідрогенази в сироватці, кожного окремо або в комбінаціях; ЦНС - головний біль, парестезія, рідко судоми; інше - оральний та вагінальний кандидоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; діти віком до 3 місяців.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, по 1000 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С; не заморожувати; приготовлений р-н використати негайно, хоча приготовлені р-ни зберігають стабільність при t° не вище 25^оС або при охолодженні (4^оС); термін придатності – 4 роки.

Торгова назва:

ІІ. Меронем, «Sumitomo Pharmaceuticals Co. Ltd.» для «AstraZeneca UK Limited», Японія/Великобританія

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 719 | Нарушение авторских прав