АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Тетрацикліни

А/б широкого спектру дії, значення яких загалом втрачено через ріст резистентності. Залишаються препаратами вибору при інфекціях, викликаних хламідіями (трахома, пситакоз, сальпінгіт, уретрит, венерична лімфогранульома), рикетсіями (в т.ч. Ку-лихоманка), бруцелами, спірохетами, в т.ч. B.burgdorferi (кліщовий бореліоз, або хвороба Лайма). Застосовують також при респіраторних та геніальних інфекціях, викликаних мікоплазмами, при вугровому висипі, інфекціях ротової порожнини, загостренні хр. бронхіту, лептоспірозі у пацієнтів з алергією до пеніциліну. Накопичуються у кістковій тканині, викликають забарвлення та пошкодження зубів. Тетрацикліни не можна призначати дітям до 8 років, вагітним та жінкам, що годують, пацієнтам з нирковою недостатністю (окрім доксицикліну), при ГЧ. Доксициклін, порівняно з тетрацикліном, має вищу біодоступність при прийомі п/о (знижується при одночасному прийомі препаратів заліза), більш довготривалий Т_1/2 (призначають 1-2 р/добу) й він краще переноситься.

• Доксициклін (Doxycycline)*

Фармакотерапевтична група. J01AA02 - тетрацикліни.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактеріостатична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антимікробний ефект реалізується шляхом пригнічення синтезу білків м/о; ефективний щодо широкого спектру грам(+) і грам(-) бактерій і деяких інших м/о: Rісkеttsіае, в тому числі Rісkеttsіа tsutsugаmushі, Mусорlаsmа рnеumоnіае. Сhlаmуdіа рsіttасі, Сhlаmуdіа trасhоmаtіs, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае,Саlуmmаtоbасtеrіum grаnulоmаtіs, Bоrrеlіа burgdоrfеrі, Bоrrеlіа rесurrеntіs, Bоrrеlіа duttоnіі, Urеарlаsmа urеаlуtісum (T-Mусорlаsmа), грам(-) м/о родини Асіnеtоbасtеr, родини Bасtеrоіdеs, родини Fusоbасtеrіum, Саmруlоbасtеr fetus, м/о родини Bruсеllа, Іеrsіnіа реstіs, Frаnсіsеllа tulаrеnsіs, Bаrtоnеllа bасіllіfоrmіs, Сlоstrіdіum sресіеs, Трепоnеmа раllіdum і Трепоnеmа реrtеnuе, Lіstеrіа mоnосуtоgеnеs,. Lерtоtrісhіа buссаlіs (попередня назва – Fusоbасtеrіum fusіfоrm), Рlаsmоdіum fаlсіраrum, Lерtоsріrа, Vіbrіо сhоlеrае, ентеротоксигенна Еsсhеrісhіа соlі; препарат призначений для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату грам(-) м/о: родини Shіgеllа; Еsсhеrісhіа соlі; Еntеrоbасtеr аеrоgеnеs; Mоrахеllа саtаrrhаlіs; а також Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, Hаеmорhіlus іnfluеnzае (інфекції респіраторного тракту); Klеbsіеllа (інфекції респіраторного тракту і сечовивідних шляхів). призначений для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату грам(+) м/о: родина Strерtососсus, Bасіllus аnthrасіs; застосовують для лікування інфекцій ВДШ, спричинених бета-гемолітичними стрептококами групи А і Strерtососсus рnеumоnіае, інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, а також шкіри і підшкірної клітковини, спричинених Stарhуlососсus аurеus; повністю всмоктується після перорального прийому; прийом їжі не впливає на всмоктування; після прийому 200 мг максимальна концентрація в сироватці становила у середньому 2,6 мкг/мл через 2 год і знижувалась до 1,45 мкг/мл через 24 год; при нормальній функції нирок (кліренс креатиніну близько 75 мл/хв) протягом 72 год виводилось 40% дози; при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) ступінь виведення може знизитись до 1-5% за 72год; Т_1/2 - 18-22 годі не відрізнявся у людей з нормальною функцією нирок і при тяжкій нирковій недостатності.

Показання для застосування ЛЗ: американський кліщовий рикетсіоз, висипний тиф і група висипних тифів, Ку-пропасниця, везикульозний рикетсіоз і кліщова пропасниця; епідемічний зворотний тиф; кліщовий зворотний тиф; інфекції респіраторного тракту; орнітоз; лімфогранульома венерична; неускладнені уретральні, ендоцервікальні або ректальні хламідійні інфекції у дорослих; г. орхоепідидиміт; неускладнена гонорея; негонококовий уретрит (НГУ ); венерична гранульома (донованоз); трахома; кон’юнктивіт із включеннями (паратрахома); рання (стадія 1 і 2) хвороби Лайма; бруцельоз (у комбінації із стрептоміцином); чума; туляремія; сибірка, включаючи сибірку, що передається повітряним шляхом (після впливу даного збудника): зменшує захворюваність або прогресування захворювання після контакту з аерозольованим збудником Bасіllus аnthrасіs; бартонельоз; коли пеніцилін протипоказаний, доксициклін є альтернативним препаратом для лікування актиномікозу, спричиненого різновидом Асtіnоmусеs; сифілісу; невенеричного сифілісу; лістеріозу; інфекції Вінсента (г. некротичного виразкового гінгівіту); при г. кишковому амебіазі, асnе vulgаrіs (додаткове лікування); лікування і профілактика малярії, спричиненої хлорохінінстійким Р. fаlсіраrum; лептоспірозу; холери; профілактикависипного тифу Куста; діареї мандрівника.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапію проводити протягом 24-48 год після того, як симптоми пропасниці зникли; при стрептококових інфекційних захворюваннях терапія повинна бути продовжена протягом 10 днів; звичайна доза для дорослих становить 200 мг у перший день лікування (одноразово або по 100 мг кожні 12 год) та 100 мг/добу у наступні дні (одноразово або 50 мг кожні 12 год); при більш серйозних інфекційних захворюваннях (особливо хр. інфекційних захворювань сечового тракту) необхідно приймати 200 мг щоденно;

при кліщовій пропасниці, поворотному епідемічному тифі і висипному епідемічному тифі - одноразово перорально 100 або 200 мг, залежно від тяжкості захворювання, у подальшому - по 100 мг кожні 12 год протягом 7 днів; при ранній хворобі Лайма (стадія 1 і 2) - 100 мг 2 р/добу протягом 14 – 60 днів; неускладнена уретральна, ендоцервікальна або ректальна інфекція у дорослих, спричинена Сhlаmуdіа trасhоmаtіs- 100 мг внутрішньо двічі на день протягом 7 днів; г. орхоепідидиміт, спричинений С. trасhоmаtіs або N. Gоnоrrhоеае – у комплексі з цефалоспор инами доксициклін 100 мг внутрішньо 2 р/добу на день протягом 10 днів; негонококовий уретрит - 100 мг внутрішньо двічі на день не менше 7 днів; лімфогранульома венерична, спричинена Сhlаmуdіа trасhоmаtіs, - по 100 мг перорально двічі на день не менше 21-го дня; сифіліс - по 100 мг внутрішньо двічі на день протягом 2 тижнів (альтернатива пеніцилінотерапії), якщо тривалість хвороби менше року, в іншому разі - протягом 4 тижнів; вугровий висип ­– 50-100 мг/добу протягом 12 тижнів.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кровотворна та лімфатична системи - гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія та еозинофілія; імунна система – АР, гіпотензія, перикардит, ангіоневротичний набряк, загострення системного червоного вовчака, задишка, сироваткова хвороба, периферичні набряки, тахікардія і кропив’янка; обмін речовин –анорексія; нервова система - головний біль, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія; розлади слуху і вестибулярного апарату - шум у вухах; серцево-судинна система – припливи; ШКТ - біль у животі, нудота, блювання, діарея, глосит, дисфагія, диспепсія, ентероколіт, псевдомембранозний коліт, діарея, запальні ушкодження аногенітальної ділянки (внаслідок кандидозу), езофагіт і виразкоутворення виразки; розлади гепатобіліарної системи - порушення печінкової функції, гепатит; шкіра - реакції фоточутливості шкіри, фото-оніхолізис, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; скелетно-м’язовий апарат - артралгія і міальгія; нирки і сечові шляхи - підвищення рівня залишкового азоту сечовини.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до тетрациклінів.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мг, табл. розчинні по 100 мг, капс. по 100 мг, 200 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15⁰С – 25⁰С; термін придатності – 4 роки.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 641 | Нарушение авторских прав