АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Сульфаніламіди і триметоприм

Прочитайте:
  1. Комбинация сульфаниламидов с триметопримом. Механизм действия, спектр антибактериальной активности, показания к применению, побочное действие.
  2. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
  3. Препараты, комбинированные с триметопримом
  4. Сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол)
  5. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом

Клінічне значення сульфаніламідів знизилося через ріст резистентності та витіснення їх активнішими й менш токсичними АБЗ. Найширше застосовують комбіновані препарати, які містять сульфаніламіди і триметоприм. Ко-тримоксазол складається із сульфаніламіду середньої тривалості дії сульфаметоксазолу і триметоприму, на відміну від сульфаніламідів, має бактерицидні якості. Обидва компоненти мають T1/2 близько 12 год.

Сульфаніламіди та ко-тримоксазол добре всмоктуються із ШКТ при прийомі натще, розповсюджуються в більшість органів та тканин, проникають через гематоенцефалічний бар’єр, частково метаболізуються в печінці, виділяються, в основному, нирками. При нирковій недостатності піддаються кумуляції.

Небажані реакції сульфаніламідів: висип, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайел а (найчастіше виникають при використанні препаратів довготривалої та наддовготривалої дії), кристалурія із можливим розвитком ГПН (особливо при застосуванні погано розчинних препаратів), порушення з боку системи крові (переважно у вигляді анемії та агранулоцитозу) та ін. Триметоприм менш токсичний, ніж сульфаніламіди.

  • Сульфадимідин (Sulfadimidine)

Фармакотерапевтична група: J01EB03 - сульфаніламіди короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: активний відносно грам (+) і грам(-) коків, кишкової палички, шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової гангрени, сибірської виразки, дифтерії, чуми, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу; механізм дії пов'язаний з ПАБК і конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів; після прийому внутрішньо швидко абсорбується з ШКТ; зворотно (75-86 %) зв'язується з білками плазми крові; у крові міститься 15-50 % препарату в ацетильованій формі, в сечі – 40-80 %; не реабсорбується в канальцях нефрону і швидко виводиться з організму; належить до групи сульфаніламідів короткої дії (T1/2 – 7 год).

Показання для застосування ЛЗ: стафілококових та стрептококових (у тому числі септицемія), пневмококових, менінгококових інфекціях, при гонореї, дизентерії, захворюваннях, обумовлених кишковою паличкою та іншими м/о (бешиха, пієліт, цистит та ін.), при токсоплазмозі (у поєднанні з хлоридином).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо дорослим призначають при стафілококових інфекціях: на перший прийом 3 - 4 г, потім по 1 г 4 р/добу, курс лікування - 3 - 6 днів; при менінгіті, пневмонії доза для першого прийому дорівнює 2 г, потім приймають через кожні 4-6 год по 1 г до зниження t°, надалі приймають у дозі 1 г через 6 - 8 год (на курс лікування 20 - 30 г); МПД для дорослих: разова - 2 г, добова – 7 г; при лікуванні дизентерії препарат призначають дорослим за схемою: 1 - 2-й дні хвороби - по 6 г на добу (по 1 г кожні 4 год), 3 - 4-й дні хвороби - по 4 г на добу (по 1 г кожні 6 год), 5 - 6-й дні - по 3 г (6 табл.) на добу (по 1 г кожні 8 год), усього на курс лікування - 25 – 30 г; після 5 - 6 денної перерви призначають 2-й курс терапії: у 1 - 2-й дні приймають по 1 г через 4 год (вночі через 8 год) - усього по 5 г на добу; на 3 - 4-й дні - по 1 г кожні 4 год (вночі не приймають) - усього по 4 г на добу; на 5-й день - по 1 г через 4 год без прийому вночі - усього 3 г на добу; протягом 2-го курсу приймають 21 г препарату; при легкому перебігу дизентерії дозу можна зменшити до 18 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, пронос, неврит, дерматит, лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, інтерстиціальний міокардит, холестаз, гепатит, порушення функцій ЦНС, порушення функції нирок (кристалурія), АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: токсико-алергічні реакції, викликані іншими сульфаніламідами; гіперчутливість до препарату; базедова хвороба, нефроз, нефрит, захворювання крові, г. гепатити: діти віком до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15° - 25°С; термін зберігання – 5 років.

Торгова назва:

І. Сульфадимезин, ЗАТ Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод"; ТОВ "Агрофарм"

  • Сульфаніламід (Sulfanilamide)

Фармакотерапевтична група: J 01Е В06 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сульфаніламід короткої дії, активний відносно патогенних стрептококів, менінго- та пневмококів, гонококів, протею, кишкової палички, шигел, холерного вібріону, клостридій, збудників сибірки, дифтерії, чуми, а також хламідій, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу; діє шляхом порушення утворення м/о так званих факторів росту - фолієвої, дегідрофолієвої кислот, інших сполук, які містять у своїй молекулі параамінобензойну кислоту (ПАБК); внаслідок схожості структур ПАБК і стрептоциду він як конкурентний антагоніст кислоти включається в метаболічний ланцюг м/о і порушує в ньому процеси синтезу нуклеїнових кислот, необхідних для розмноження м/о; крім антибактеріальної має протизапальну дію, пов’язану з властивістю обмежувати міграцію лейкоцитів, зменшувати загальну кількість мігруючих клітинних елементів і частково стимулювати синтез ГК; при застосуванні внутрішньо швидко всмоктується; Смакс досягається через 1-2 год (в межах 4 год препарат виявляється у лікворі); добре проходить через плацентарний бар’єр; з білками плазми крові зв’язується близько 12-14%, що стають неактивними; взаємодія з білками плазми призводить до конкурентних взаємовідносин за точки зв’язку з іншими препаратами, витіскуючи їх з білкового комплексу; в свою чергу, сульфаніламідні препарати можуть бути витиснені з комплексу з білком жарознижувальними та протизапальними засобами; T1/2 становить менше 8 год; нирками виводиться близько 95 % препарату.

Показання для застосування ЛЗ: інфекцій, спричинених чутливими до нього м/о; профілактика і лікування раневих інфекцій (рани, виразки, пролежні), опіки; лікування бешихи, ентероколітів, пієлітів, циститів, ангін та інших інфекційних захворювань.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо: дорослі приймають по 0,6-1,2 г 5-6 р/добу (добова доза - 3-6 г); дітям призначають: віком до 1 року -0,05-0,1 г на прийом, від 2 до 5 років - 0,15-0,3 г, від 6 до 12 років - 0,3-0,6 г на прийом; вищі дози для дорослих внутрішньо: разова -2 г, добова -7 г; курс лікування - не більше 6-7 днів; для запобігання кристалурії препарат слід запивати великою кількістю лужної рідини для підтримання лужної реакції сечі; під час лікування не рекомендується вживати продукти, що містять сірку (яйця та ін), тіамін, а також препарати натрію та магнію сульфату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, зниження настрою, розвиток ціанозу, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, тахікардія, парестезії, дерматити, пронос, холестаз, вузликовий периартеріїт, кристалурія, гематурія, г. ниркова недостатність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: хвороби кровотворної системи, нефрози, нефрити, тиреотоксикоз, г. гепатити, індивідуальна гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,3 г, 0,5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при кімнатній t°; термін зберігання - 10 років.

Торгова назва:

І. Стрептоцид, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"

Стрептоцид, ВАТ "Фармак"

Стрептоцид, ВАТ "Монфарм"

Стрептоцид, ВАТ "Лубнифарм"

Стрептоцид, ТОВ "Агрофарм"

Стрептоцид, АТ "Галичфарм"

Стрептоцид-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

  • Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакотерапевтична група: J01E D01 - протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламід тривалої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: протимікробна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ефективний відносно грам (+) (Streptococuss spp., Staph. spp., S. pneumoniae), грам (-) (Proteus spp., E. coli, Shigella dysenteriae, Klebsiella pneumoniae) бактерій; механізм дії обумовлений конкуруючим антагонізмом з параамінобензойною кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів; активний відносно вірусу трахоми; при прийомі внутрішньо відносно повільно всмоктується в ШКТ; при одноразовому прийомі в терапевтичній дозі (1–2 г) виявляється в крові через 30 хв; однак Смакс досягається через 8 – 12 год; зниження Смакс відбувається через 24 – 48 год; проникає через плаценту, але в порівнянні з іншими сульфаніламідами гірше приникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому його застосування при гнійних менінгітах недоцільно; виводиться з організму у вигляді метаболітів, головним чином з сечею; T1/2 24–56 год; такий T1/2 зумовлює тривалу дію препарату і можливість застосування його 1 р/добу; повільне виведення пов’язане з реабсорбцією препарату у ниркових канальцях, а також його здатністю зв’язуватися білками плазми (14 – 30 %).

Показання для застосування ЛЗ: ангіна, гайморит, отит, пневмонія, бронхіт, запальні захворювання жовчо- та сечовивідних шляхів, бешиха, ранові інфекції, трахома, гонорея.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо 1 р/добу після їжі; дорослим при інфекціях легкого і середнього ступеня тяжкості в перший день призначають 1–2 г, у наступні дні – 0,5–1 г відповідно; після нормалізації t° тіла препарат у підтримуючих дозах застосовують ще протягом 2–3 днів; курс лікування залежно від тяжкості захворювання становить 7 – 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, нудота, блювання, диспептичні явища, алергічні реакції (кропив’янка), лейкопенія, кристалурія, гарячка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сульфаніламідів; виражені порушення функції нирок, печінки, вагітність, лактація; наявність в анамнезі реакцій на прийом сульфаніламідів (агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, медикаментозна гарячка, тяжкий дерматит, гепатит).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 500 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище + 25°С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

І. Сульфадиметоксин, ВАТ "ХФЗ "Червона зiрка"

Сульфадиметоксин, ЗАТ Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод"; ТОВ "Агрофарм"

Сульфадиметоксин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Сульфадиметоксин-Здоров’я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

  • Ко-тримоксазол (Co-trimoxasole)*

І. Бактисептол-Здоров’я, суспензія (200 мг/40 мг в 5 мл) по 80 мл, 100 мл у фл., ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Бі-тол, суспензія оральна (200 мг/40 мг в 5 мл) у фл., 5 мл суспензії містять: сульфометоксазолу 200 мг, триметоприму 40 мг, ТОВ "ДКП "Фармацевтична фабрика"

Бісептазол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, Український консорціум "Екосорб" для ТОВ "ВФК",

Бісептол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ВАТ “Фармак”

Ко-тримоксазол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ВАТ "Луганський ХФЗ"

Солюсоптол, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., ТОВ "Юрія-Фарм"

Трисептол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ЗАТ "Лекхім-Харків"

ІІ. Бактрим, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., сироп для перорального застосування, 200 мг/40 мг у 5 мл у фл., “Roche Fontenay-sous-Bois” дочірня компанія концерну "F.Hoffmann-La Roche Ltd",Франція/Швейцарія

Бісептол, Бісептол®, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, сульфаметоксазолу 100 мг, триметоприму 20 мг, “Polfa Pabianice Pharmaceutical Works JSC”, Польща

Бісептол, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., “Medana Pharma Terpol group Joint Stock Company”, Польща

Бісептол, концентрат для приготування р-ну для інфузій по 5 мл (400 мг/80 мг) в амп., “Polfa Warsaw Pharmaceutical Works S.A.”, Польща

Гросептол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, “Polfa Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o.”, Польща

Ориприм, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., “Cadila Healthcare Limited”, Індія

Расептол, Расептол-120, -480, -960, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,1 г, 0,4 г, 0,9 г, триметоприму 0,02 г, 0,08 г, 0,16 г, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., “Elegant India”, Індія

 


Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 717 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.011 сек.)