 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
НітроімідазолиДуже активні відносно анаеробів та найпростіших. Ефективні для лікування антибіотикоасоційованого коліту, викликаного C.difficile. Метронідазол і тінідазол застосовують для ерадикації H.pylori при ВХШДК. Лікарські форми для місцевого застосування використовують при лікуванні вугрового висипу. Добре всмоктуються із ШКТ, метронідазол за неможливості прийому п/о можна вводити в/в. Добре розподіляються в організмі, проходять через ГЕБ. Метаболізуються в печінці, виводяться переважно з сечею, t1/2 метронідазолу приблизно = 8,5 год, тінідазолу приблизно = 11-12 год, орнідазолу приблизно = 12-14 год (t1/2 не змінюються при нирковій недостатності, у новонароджених можуть збільшуватися до ≥ 1 доби). В цілому добре переносяться, небажані реакції виникають при призначенні у високих дозах. Орнідазол, на відміну від метронідазолу і тінідазолу, не викликає дисульфірамоподібну реакцію, оскільки не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу.
Фармакотерапевтична група: J01X D01 - Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до сімейства нітро-5- імідазолів і має широкий спектр дії відносно анаеробних м/о PeptoStr., Clostridium sp., Bacteroides sp., Fusobacterium, Prevotella, Veilonella; найпростіших Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica; при прийомі через рот швидко і майже повністю всмоктується (80% за год); T1/2 дорівнює 8-10 год, зв’язування з білками крові незначне - не більше 10-20%; швидко потрапляє в тканини та біологічні рідини (легені, нирки, печінку, шкіру, жовч, спинномозкову рідину, слину, сім’яну рідину, вагінальний секрет, грудне молоко) і проходить крізь плацентарний бар’єр; метаболізм відбувається шляхом окислення в печінці; виведення препарату здійснюється на 40-70% через нирки (у незміненій формі - близько 20% від прийнятої дози); у хворих з печінковою недостатністю T1/2 залишається без змін; Смакс після в/в введення досягається через 1 год. Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені чутливими до препарату м/о, включаючи інфекції очеревини – апендицит, холецистит, перитоніт; гінекологічні та післяпологові інфекції – післяпологовий сепсис, тазовий абсцес, параметрит; інфекції дихальних шляхів – гангренозна пневмонія, емпіема, абсцес легенів; інфекції ЦНС – менінгіт, абсцес головного мозку; інші інфекції – септицемія, газова гангрена, остеомієліт; профілактика післяопераційних інфекцій, лікування амебного абсцесу печінки. Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування інфекцій, спричинених анаеробними м/о - дорослі (з масою тіла приблизно 70 кг) і діти старше 12 років: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, підтримуюча доза - 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 год, протягом трьох діб; потім препарат вводять у тій самій дозі, кожні 12 год; максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; середній курс терапії становить 7-10 днів, для лікування тяжчих інфекцій - до 2-3 тижнів; для попередження післяопераційних анаеробних ускладнень дорослим і дітям старше 12 років – в/в 15 мг/кг протягом 30-60 хв; введення препарату необхідно припинити за 1 год до початку операції, при потребі через 8 і навіть через 12-16 год після операції можна ввести 7,5 мг/кг; порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу можна не змінювати; при амебіазі препарат приймають протягом 7 днів - дорослі 1,5 г на добу (за 3 прийоми); лямбліоз лікують протягом 5 днів по 750-1 000 мг на добу; лікування трихомоніазу – див. п.5.3. «Засоби для лікування трихомоніазу»; при неспецифічних вагінітах призначають по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів; при лікуванні анаеробних інфекцій дорослим призначають 1,0-1,5 г на добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - болі в епігастрії, нудота, блювання, пронос; запалення слизової оболонки ротової порожнини, смакові розлади, анорексія; виняткові випадки панкреатиту; реакції гіперчутливості - висипка, свербіж, почервоніння, кропивниця; пропасниця, ангіоневротичний набряк, виняткові випадки анафілактичного шоку; поодинокі випадки пустульозної висипки; периферична та ЦНС - периферична сенсорна нейропатія; головний біль, судоми, запаморочення, атаксія; психічні розлади - психотичні розлади, у тому числі сплутанність свідомості, галюцинації; порушення зору - тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія; гематологія - агранулоцитоз, нейтропенія та тромбоцитопенія, печінка - відхилення від норми тестів функції печінки, холестатичний гепатит; під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, перший триместр вагітності, період годування груддю; гіперчутливість до похідних імідазолу. Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг, по 250 мг, по 400 мг, по 500 мг, табл., вкриті оболонкою по 400 мг, капс. по 500 мг, р-н для інфузій 0,5% по 100 мл у фл., Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності - 5 років. Торгова назва: І. Інтезол МІ, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація" Метронідазол, ТОВ "Ніко" Метронідазол, Дочірнє підприємство "Фарматрейд" Метронідазол, ТОВ "Юрія-Фарм" Метронідазол, ВАТ "Монфарм" Метронідазол, ЗАТ "Трудовий колектив Київського пiдприємства по виробництву бактерiйних препаратiв "Бiофарма" Метронідазол, ВАТ "Лубнифарм", Метронідазол-Новофарм, Товариство з обмеженою відповідальністю фірма "Новофарм-Біосинтез" Метронідазол, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", ІІ. Ефлоран, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія Кліон, "Richter Gedeon Ltd":ЗАТ "Гедеон Ріхтер - РУС", Угорщина/Росія Метрид, "Claris Lifesciences Limited", Індія Метрогіл®, "Unique Pharmaceutical Laboratories" (відділення фірми "J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd"), Індія Метрозол, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія Метронідазол (Метро), Opso Saline Ltd, Бангладеш Метронідазол Б.Браун, "B.Braun Melsungen AG", Німеччина Метронідазол-Нортон, "Unimax Laboratories"для"Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Метронідазол, "Orchid Healthcare", Індія Метронідазол, "Scan Biotec", Індія Новізол, "CTS Chemical Industries Ltd.", Ізраїль Трикасайд, "Pharmascience Inc.", Канада Трихопол®, "Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща Флагіл®, "Famar Lion" та "Aventis Pharma Specialite" для "Laboratori Aventis", Франція
Фармакотерапевтична група. J01X D02 - протимікробні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: синтетичний препарат групи імідазолу, що проявляє антипротозойну та антитрихомонадну активність; до препарату чутливі Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolytica i Giardia lamblia. Тинідазол активний щодо Gardnerella vaginalis, діє бактерицидно на анаеробні бактерії: Bacterioides fragilis, Bacterioides melaninogenicus, Bactericides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobakterium spp., Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та Veillonella spp.. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії засобів групи нітроімідазолу пов’язаний з індукцією внутрішньоклітинної редукції специфічного метаболізму анаеробних м/о; впливає на спіральну структуру ДНК, перериває синтез нуклеїнових кислот, що викликає загибель клітин; швидко і повністю всмоктується після перорального прийому; Смакс настають протягом 2 год після застосування і повільно знижуються з T1/2 12 – 14 год; біодоступність становить понад 90%; у високій концентрації накопичується в осередках запалення, у слині, жовчі, жіночих статевих органах, грудному молоці, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; немає необхідності змінювати дозування для пацієнтів з ураженням нирок; зв’язування з протеїнами плазми становить приблизно 12%; виводиться печінкою та нирками; протягом 5 днів 60 – 65% екскретується з сечею, 20 – 25% у незмінному вигляді.; приблизно 12% тинідазолу виводиться з калом. Показання для застосування ЛЗ: профілактика післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо після операцій на товстому кишечнику, ШКТ та після гінекологічних операцій; в хірургічній стоматології перед операціями або видаленням зуба; лікування анаеробних інфекцій: інтраперитонеальні інфекції (перитоніт, абсцес); гінекологічні інфекції (ендометрит, ендоміометрит, абсцес труб та яєчників); бактеріальна септицемія; післяопераційні інфекції ран; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції дихальних шляхів (пневмонії, емпієма, абсцес легенів); неспецифічний вагініт; г. виразковий гінгівіт; урогенітальний трихомоніаз у чоловіків та жінок; змішані трихомонадні та кандидозні інфекції; лямбліоз; кишковий амебіаз, амебне ураження печінки. Спосіб застосування та дози ЛЗ: схема застосування залежить від показань; профілактика післяопераційних інфекцій - разова доза 2 г внутрішньо приблизно за 12 год до операції; анаеробні інфекції - початкова доза 2 г у перший день, а потім по 1 г 1 р/добу або по 500 мг 2 р/добу, тривалість терапії становить 5 - 6 днів, однак її за необхідності можна продовжити понад 7 днів; неспецифічний вагініт - оптимально 2 г внутрішньо одноразово, ефективність терапії підвищувалась із застосуванням препарату по 2 г 1 р/добу протягом двох днів (повне дозування – 4 г); г. виразковий гінгівіт - внутрішньо 2 г одноразово.; урогенітальний трихомоніаз – див. п.5.3. «Засоби для лікування трихомоніазу»; змішані трихомонадні та кандидозні інфекції - рекомендовано застосування комбінованої терапії – тинідазол внутрішньо + введення тинідазолу та ністатину вагінально; лямбліоз – див. п.5.5. «Засоби для лікування лямбліозу»; кишковий амебіаз, амебне ураження печінки – див. п. 5.2. «Засоби для лікування амебіазу». Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: вегетативна нервова система – припливи; загальні - гарячка, втомлюваність; ЦНС та периферична нервова система - атаксія, депресія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперстезія, парестезія, периферична нейропатія, сенсорні порушення, порушення сну, сплутанність свідомості, збудливість; ШКТ - біль у животі, анорексія, діарея, нальот на язику, глосит, металевий присмак в роті, стоматит, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт; система крові та кровотворення – лейкопенія; шкіра та придатки - реакції гіперчутливості у вигляді шкірних висипань, свербіння, кропив’янки та ангіоневротичного набряку; органи чуття - металевий присмак у роті; сечовидільна система - темне забарвлення сечі, рідко: дизурія, нетримання сечі, цистит. Протипоказання до застосування ЛЗ: І-й триместр вагітності, період годування груддю; захворювання системи крові; гіперчутливість до препарату та інших похідних 5-нітромідазолу; органічні ураження ЦНС, тяжкі порушеннями функції печінки; діти до 3-х років; несумісний з алкоголем. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 500 мг № 4, № 100 (4х25). Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище за 25°С; термін зберігання – 2 роки. Торгова назва: ІІ. Тиніба, "Cadila Healthcare Limited", Індія Тинідазол, "Balkanpharma-Dupnitza AD", Болгарія Тинідазол, "Elegant India", Індія Фазижин, "Pfizer P.G.M." для "Pfizer Inc.", Франція/США · Орнідазол (Ornidazole)* Фармакотерапевтична група. J01X D03 - похідні імідазолу. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: протипротозойний та АБЗ, активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких, як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., анаеробних грам (+) бактерій: Clostridium spp., чуттєвих штамів Eubacterium spp; анаеробних грам (+) коків: Peptococcus spp., PeptoStr. spp. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів. після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз м/о та активністю нітроімідазолу; продукти відновлення порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК, мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання; після перорального прийому швидко всмоктується - біодоступність становить 90%; Смакс , що становить 30 мкг/мл, в плазмі досягаються в межах 0,5 - 3 год після перорального введення дози в 1,5 г; при в/в введенні у дозі 15 мг/кг та при подальшому введенні у дозі 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 год рівноважна концентрація становить 18-26 мкг/мл; зв’язування з білками становить приблизно 13%; легко проходить крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри, добре проникає у рідини та тканини організму, в спинномозкову рідину, жовч, виділяється з грудним молоком; коефіцієнт кумуляції після багаторазового прийому доз 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями через кожні 12 год дорівнював 1,5 - 2,5; метаболізується приблизно 30-60% шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронування у печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил- і α –гідроксиметилметаболітів; обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол; T1/2 становить 13 год; після одноразового прийому 85% дози виводиться протягом перших 5 днів у вигляді метаболітів, 63% - з сечею і 22% - з калом; 4% прийнятої дози виводиться через нирки. Показання для застосування ЛЗ: лікування і профілактики протозойних і анаеробних бактеріальних інфекцій: трихомонiаз, амебіаз (амебна дизентерія, амебний абсцес печінки та всі випадки некишкового амебіазу), лямбліоз, вторинні інфекції, спричинені анаеробними бактеріями, післяопераційні раневі інфекції, постнатальна септицемія, септичний аборт та ендометрит, спричинені вищезазначеними бактеріями; профілактично при операціях на ободовій, прямій кишці, при гінекологічних операціях, а також при інших хірургічних втручаннях; у схемах ерадикації H. Pylori. Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза індивідуальна: внутрішньо - разова доза варіює від 500 мг до 2 г; кратність і тривалість застосування індивідуальна; при трихомоніазі - по 500 мг 2 р/добу протягом 5 днів; при амебіазі - можливі схеми лікування: 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією і 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.; при лямбліозі: 1,5 г одноразово ввечері, тривалість лікування становить 1 - 2 дні; при вагініті - перорально 0,5 г двічі на день протягом 7 днів; анаеробних інфекціях: по 0,5 г кожні 12 год протягом 5–10 діб; для профілактики анаеробної інфекції - 1 г за 1-2 год до операції і потім по 0,5 г 2 р/добу протягом 3-5 днів; для ерадикації H. Pylori: по 500 мг 2 р/добу протягом 7 днів або по 500 мг 3 р/добу протягом 7 днів; в/в введенні початкова доза становить 0,5-1 г на добу, потім доза визначається індивідуально, залежно від показань і схеми лікування (добова доза до - 2 г); при анаеробних інфекціях, а також при найгострішому амебному коліті і абсцесі печінки – в/в крапельне введення у 0,9% р-ні натрію хлориду або 0,5% р-ні глюкози протягом 20-30 хв; при анаеробних інфекціях початкова доза 0,5-1 г, потім по 0,5 г кожні 12 год протягом 5-10 днів зі швидкістю 5 мл/хв; після цього препарат приймають перорально кожні 12 год; за необхідності в/в введення продовжують тривало; добова доза має становити не більше 4 г; для профілактики анаеробних інфекцій перед операцією - по 0,5-1,0 г, потім по 0,5 г кожні 12 год протягом 3-5 днів; тривалість лікування амебної дизентерії становить 3 дні, інших форм амебіазу 5-10 днів. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (металевий присмак, сухість у роті, обкладеність язика, нудота, біль у животі, діарея, блювання, печія), гепатотоксична дія, порушення з боку ЦНС (запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, ригідність, порушення координації, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії), шкірні реакції і реакції гіперчутливості, лейкопенія, нейтропенія, потемніння кольору сеч, при в/в введенні болючість і тромбози в місці введення. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; ураження ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); вагітність і лактація. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, 500 мг; капс. по 500 мг; р-н для інфузій по 100 мл (5 мг/мл) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності - 3 роки. Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 742 | Нарушение авторских прав |