 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
МакролідиМають бактеріостатичну дію й переважно активні відносно грам(+) коків (крім MRSA і ентерококів) та внутрішньоклітинних збудників (хламідії, мікоплазми, легіонели, кампілобактери). Грам(-) м/о сімейства Enterobacteriaceae P.aeruginosa і B.fragilis є резистентними. Серед макролідів помірну активність проти H.influenzae мають кларитроміцин і азитроміцин. Задовільно всмоктуються при пероральному прийомі (їжа знижує біодоступність) та розподіляються у багатьох тканинах і секретах (погано проникають через гематоенцефалічний бар’єр). Створюють високі тканинні й внутрішньоклітинні концентрації. Метаболізуються в печінці, виводяться, в основному, через ШКТ. При нирковій недостатності корекцію доз не проводять (виняток – кларитроміцин). Найчастіші небажані реакції – диспепсичні явища. АР спостерігаються рідко. При в/в введ. може розвиватися флебіт. Більшість ЛЗ (особливо еритроміцин і кларитроміцин) є сильними інгібіторами цитохрому Р-450, тому на фоні їх застосування ослаблюється біотрансформація й підвищується Спл ЛЗ, які метаболізуються у печінці (теофіліну, варфарину, циклоспорину та ін.). Також можливе подовження інтервалу Q – T. Застосовують при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин, урогенітальних інфекціях та інфекціях ротової порожнини. Еритроміцин – препарат вибору при легіонельозі, для профілактики г. ревматичної лихоманки (при алергії до пеніциліну) і для деконтамінації кишечника перед колоректальними операціями. Кларитроміцин застосовують для лікування і профілактики опортуністичних інфекцій при СНІДі, викликаних деякими атиповими мікобактеріями, а також для ерадикації H.pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки. Спіраміцин застосовують для лікування токсоплазмозу, в т.ч. у вагітних. Перевагами спіроміцину, кларитроміцину, азитроміцину, рокситроміцину, мідекаміцину і джозаміцину перед еритроміцином є покращена фармакокінетика, переносимість та менша кратність застосування.
Фармакотерапевтична група: J 01 FA - макроліди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична, бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: а/б, що продукується штамами Streрtomyces erythreus; механізм антибактеріальної дії базується на гальмуванні біосинтезу білка в клітині; діє бактеріостатично відносно грам (+) бактерій: грам (+) коки, Staph. spр. (є опорні штами, особливо серед MRSA), Str. spр. (група А, B, C, G), Str. pneumoniae, Corynobacterium spp., Bacillus anthracis; маючи на увазі змінну активність відносно Haemophilus influenzae, а/б не повинен застосовуватися при лікуванні інфекцій дихальних шляхів, викликаних Haemophilus; добре всмоктується з ШКТ; шлунковий вміст не впливає на його всмоктування; T1/2 від 1 до 2 год, а терапевтична концентрація утримується протягом 6 год; при нирковій недостатності біологічний T1/2 збільшується до 6–8 год; з білками крові зв’язується на 90%; добре проникає у більшість тканин і органів; у середньому вусі і піднебінних мигдаликах досягає концентрацій, подібних до концентрацій у сироватці крові; високі терапевтичні концентрації спостерігаються також у плевральній і перитонеальній рідинах; проходить через плацентарний бар’єр; проникає в материнське молоко; виявляє здатність пенетрувати в клітини (макрофаги), завдяки чому потенціює фагоцитарний ефект; не проникає в спинномозкову і суглобову рідини; виводиться в незміненій формі, головним чином з жовчю і калом і тільки 2,5% - з сечею. Показання до застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів - пневмонія, бронхіт; середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт; холецистит, холангіт; гонорея; інфекції сечостатевої системи; інфекції ШКТ, викликані Campylobacter jejuni; дифтерійне носійство; бешиха; акне; профілактика інфекційних ускладнень (ендокардит) при стоматологічних втручаннях у хворих з вадами серця; гіперчутливість до пеніциліну, за наявності показань для його застосування. Спосіб застосування та дози ЛЗ: середні рекомендовані дози для дорослих - 1-2 табл. (200-400 мг) 4 р/добу кожні 6 год; при тяжких і хр. інфекціях можна збільшити дозу, але не більше 2 г на добу; тривалість лікування становить 7-10 днів, але у разі необхідності може бути подовжена; препарат слід приймати за 1 год до їжі або через 2 год після їжі. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: явища непереносимості з боку ШКТ - нудота, блювання, пронос, біль у животі; рідко – АР (свербіж, кропив’янка), гепатит з холестазом (жовтяниця, свербіж, гарячка, біль у животі). Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідних а/б; виражені порушеннями функції печінки; вік до 3-х років. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, 500 мг, табл. по 100 мг, порошок для приготування суспензії для перорального застосування (125 мг/5 мл), (200 мг/5 мл) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 25ºС; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Еритроміцин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Еритроміцин, ВАТ "Вітаміни" ІІ. Альтроцин-S, “Alembic Ltd”, Індія Еритроміцин, "Polfa" Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща Еритроміцин, ВАТ "Нижфарм" Еритроміцин 125 мг, 200 мг, "Vaishali Pharmaceuticals", Індія
Фармакотерапевтична група: J01FА10 - макроліди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична, бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: представник нової підгрупи макролідних а/б – азалідів; пригнічує РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій; має широкий спектр антимікробної дії; до препарату чутливі грам (+) коки – Str. pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staph. aureus; грам (-) бактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні м/о – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, PeptoStr. species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi; після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ; біодоступність складає близько 37 %; Смакс досягається серез 2,5-3 год і складає 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг препаратау; добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини; концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у сироватці крові; стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 днів; з білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50 % препарату); близько 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність; більше 50 % дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % - з сечею протягом 72 год; T1/2 складає 14-20 год (в інтервалі 8-24 год після прийому препарату); прийом їжі значно змінює фармакокінетику; у дітей у віці 1-5 років - знижуються Смакс, Т1/2, AUC. Показання до застосування ЛЗ: інфекції ВДШ і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хр. бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетіго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (борреліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori. Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати 1р/добу за 1 год до їди або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів; дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин – 500 мг в перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3 днів; курсова доза – 1,5 г; при інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово; хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г); захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії; у разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 год. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі; транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко – нейтрофілія і еозинофілія; дуже рідко - шкірні реакції (висипання). Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідних а/б; діти до 5-ти років включно; тяжкі порушеннях функції печінки; вагітність, лактація. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 125, 250, 500 мг; капс. по 250 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, 1г. у фл.; гранули з модифікованим вивільненням для приготування суспензії для перорального застосування по 2,0 г у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування, 100 мг/5 мл по 16,740 г з вмістом азитроміцину 400 мг у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t° не вище 25 0С; термін придатності - 2 роки. Торгова назва: І. Азицин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Азимед®, ВАТ "Київмедпрепарат" Азитроміцин, ТОВ "Астрафарм" Азицин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ІІ. Азивок, "Wockhardt Ltd", Індія Азином, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія Азитрал, "Shreya Life Sciences Pvt Ltd", Індія Азитро, "Cooper Pharma", Індія Азитрокс 250, 500, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка Азитроміцин, "Alembic Limited", Індія Азитроміцин, "Rusan Pharma", Індія Азитроміцин-Нортон - Norton International Pharmaceutical Inc. Азитроміцин-Ратіофарм, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret A.S." для "Ratiopharm International GmbH", Туреччина/Німеччина Азо, "Tulip Lab. Privat Limited", Індія Азро, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина АзитроГЕКСАЛ®, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG";"Ilsan Ilac ve Hammaddelery" для "Hexal AG", Німеччина/Туреччина/Німеччина Затрин-250, -500, "FDC Limited", Індія Зетамакс™, "Pfizer Pharmaceuticals LLC" для "Pfizer Inc.", США Зимакс, "Square Pharmaceuticals Ltd", Бангладеш Зитрокс, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія Зитролід, ВАТ "Щолківський вітамінний завод", Російська Федерація Зомакс®, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія Сумазід, ЗАТ "Бринцалов-А", Російська Федерація Суммамед®, "Pliva Croatia" Ltd, Хорватія Суммамед® Форте - Pliva Croatia Хемоміцин®, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
Фармакотерапевтична група: J01F A06 - протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: напівсинтетичним а/б; антибактеріальний спектр включає грам (+) та грам (-) аеробні та анаеробні м/о: аеробні бактерії - стафілококи (виключаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila; чутливість штамів Haemophilus influenzae мінлива; препарат активний також відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа rickettsii і R.conorii; легко всмоктується та визначається в плазмі за 15 хв; після перорального застосування дози 150 мг Смакс досягаються в межах 2 год та становлять в середньому 6,6 мг/л; прийом препарату з інтервалом у 12 год забезпечує ефективну проти чутливих м/о концентрацію в крові протягом доби; після багаторазового приймання з 12-годинним інтервалом рівноважні концентрації досягаються протягом 2 - 4 днів; добре проникає у тканини (легенів, мигдаликів, передміхурової залози), рідини організму та у макрофаги; а/б зазнає часткового метаболізму в печінці, основна частина виводиться з фекаліями (приблизно 50%) у незміненому вигляді та частково - у вигляді метаболітів, до 12% виводиться нирками, до 15% - легенями; Т1/2 після одноразового прийому препарату становить приблизно 10,5 год. Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, горла і носа (ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекції сечостатевої системи (а також інфекції, які передаються статевим шляхом, крім гонореї); інфекції шкіри та м’яких тканин (звичайні вугри, фурункул, карбункул, піодермія). Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг: звичайно призначають по 300 мг на добу в 1 - 2 прийоми (тобто по 150 мг кожні 12 год, або 300 мг кожні 24 год); тривалість лікування становить 5 - 10 днів, залежно від показань та клінічної відповіді; після зникнення симптомів хвороби лікування повинно тривати щонайменше ще 2 дні; при стрептококових інфекціях горла курс лікування становить не менше 10 діб з метою запобігання рецидиву або пізнім ускладненням; аналогічно – для лікування уретриту, цервіциту та цервіковагініту; при хламідійних інфекціях терапію можна подовжити до 14 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, здуття та спазми живота, пронос або запор, втрата апетиту; рідко - шкірні реакції гіперчутливості (кропив’янка, свербіж, висипання) та підвищення t°; кандидоз, транзиторне підвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну, холестазний гепатит; у виняткових випадках - головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого макролідного антибіотика; I триместр вагітності та період лактації; діти з масою тіла менше 40 кг; одночасне застосування препаратів терфенадину, астемізолу, цисаприду, пимозиду, а також препаратів, що містять ерготамін або дигідроерготамін. Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті оболонкою по 50 мг, 100 мг, 150 мг, 300мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Роксилід - ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ІІ. Брилід, ЗАТ “Бринцалов-А”, Російська Федерація Кситроцин, "Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint-Stock Company", Польща Реніцин, "Lek Pharmaceutical Company d.d”, Словенія Роксигексал®, “Salutas Pharma GmbH” підприємство компанії “Hexal AG" та "Haupt Pharma Berlin GmbH", Німеччина Роксид 150, 300, Кідтаб, “Alembic Ltd”, Індія
Фармакотерапевтична група: J01F A09 - протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди та лінкозаміди. Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична, в деяких випадках має також бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: напівсинтетичний а/б; пригнічує синтез білків у мікробних клітинах; чутливими до препарату є такі м/о: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pheumophila, Chlamydia trachomatis i C.pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грам (+) м/о (стрептококи та стафілококи, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.); грам (-) м/о (Haemophilus influenzae i H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae i N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori); деякі анаероби (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionobacterium spp., Clostridium perfringens i Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii та всі мікобактерії, крім M. Tuberculosis; добре абсорбується із ШКТ; їжа уповільнює абсорбцію; близько 20 % препарату відразу ж метаболізується зі створенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину; добре проникає в рідини і тканини організму, де досягає концентрацій в 10 разів більших, ніж у плазмі; після прийому препарату в дозі 250 мг Т1/2 становить 3-4 год, в дозі в 500 мг – від 5 до 7 год; 20 - 30 % кларитроміцину виділяється з сечею в незміненому вигляді, а решта - у вигляді метаболітів. Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ (тонзилофарингіт, отит, г. синусит), інфекції НДШ (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту, соціальної і атипової пневмонії), інфекції шкіри і підшкірної тканини, інфікування мікобактеріями (M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae); для профілактики цих захворювань у пацієнтів, які хворіють на СНІД, а також для знищення H. pylori у пацієнтів з дуоденальною виразкою або виразкою шлунка (завжди в комбінації з іншими ліками). Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 12 років призначають по 250 мг кожні 12 год; для лікування синуситу, тяжких інфекцій і у разі, коли збудником є Haemophilus influenzae, через кожні 12 год призначають по 500 мг; лікування триває від 7 до 14 діб; для ерадикації H. pylori призначають дози від 250 мг до 500 мг, двічі на добу, протягом 7 діб, разом з іншими ліками; для лікування і профілактики розповсюдження інфікування бактеріями Micobacterium avium complex кожні 12 год призначають по 500 мг; цю дозу можна збільшити до 2 г/добу; лікування інфекцій, спричинених Micobacterium avium complex, є тривалим; при нирковій недостатності дозу треба зменшити вдвічі або в два рази збільшити інтервал між прийомами ліків; для дорослих середня доза становить 500 мг 2 р/добу з інтервалом 12 год у вигляді в/в тривалої (протягом 60 хв) інфузії після розведення препарату в необхідному інфузійному р-ні; хворим з локалізованими і дисемінованими мікобактеріальними інфекціями, що спричинені M.аvium, M.Intracellulare M.chelonae, M.fortuitum, M.kansasii, рекомендована доза для дорослих становить 1 г/добу у вигляді 2 інфузій; в/в введення здійснюють протягом 2–5 днів залежно від тяжкості стану хворого, а потім при можливості переходять на прийом препарату для перорального застосування; при порушенні ниркової функції (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) доза повинна бути зменшена до половини звичайної рекомендованої дози. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея і біль у животі, рідко - псевдомембранозний коліт; стоматит, глосит, головний біль, реакції гіперчутливості (кропив’янка, анафілактичний шок, с-м Стівенса - Джонсона), тимчасові зміни смаку, порушення ЦНС (вертиго, запаморочення, відчуття страху, безсоння, нічні кошмари); дуже рідко - підвищена активність ферментів печінки і холестатична жовтяниця. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідів; сумісне застосування з такими препаратами, як астемізол, цисаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг, по 500 мг, табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 500 мг, гранули по 25 г для приготування 60 мл (125 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл., порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 500 мг у фл., порошок для приготування 100 мл суспензії (125 мг/5 мл). Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 оС; термін придатності –3 роки. Торгова назва: І. Кламед, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Кларитроміцин-Здоров’я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" Кларицит, Кларицит 250, 500, ТОВ "Фарма Старт" Класан, ВАТ "Київмедпрепарат" ІІ. Азиклар 250, 500, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія Біноклар, "Novartis (Bangladesh) Ltd" для "Biochemie GmbH", Бангладеш/Австрія Зосин, "Micro Labs Limited", Індія Клабакс, Клабакс OD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Кларбакт, "Ipca Laboratories Limited", Індія Кларимакс, "Pharmascience Inc.", Канада Кларитрогексал®, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG";"Haupt Pharma Berlin GmbH" для "Hexal AG", Німеччина Кларитроміцин, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія Кларитроміцин-Нортон, "Unimax Laboratories"для"Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Кларитроцин, "Maty Pharmaceuticals Pvt. Ltd", Індія Кларомин, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина Клацид, "Abbott SрA", Італія Клацид В.В., "Abbot France", Франція Клацид СР, "Abbott Laboratories Ltd", Великобританія Клацилар -250, -500, "Stadchem of India", Індія Клеримед 250, 500, "Medochemie Ltd", Кіпр Клерон, "MaxPharma Limited", Кіпр Лекоклар, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія Фромілід®, Фромілід®Уно, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Фармакотерапевтична група: J01F A07 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: а/б широкого спектра дії; активний відносно грам (+) аеробних м/о: коків – Staph. spp. (у тому числі продукуючих пеніциліназу), Str. spp., у тому числі Str. pneumoniae; неспороутворюючих бактерій – Corynebacterium diphtheriae; спороутворюючих бактерій - Bacillus anthracis; грам (-) м/о: аеробних коків – Nesseria gonorrhoeae; аеробних бактерій – Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; активний також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. та Chlamydia spp. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після прийому внутрішньо швидко абсорбується в ШКТ; Смакс досягається через 1 год після прийому; через 45 хв після прийому 1 г препарату середня концентрація джозаміцину в плазмі становить 2,4 мг/л; добре проникає через біологічні мембрани і накопичується в різних тканинах: у легеневій, лімфатичній піднебінних мигдаликів, органах сечовидільної системи, шкірі і м’яких тканинах; зв’язування з білками плазми не перевищує 15%; метаболізується в печінці і повільно виводиться з жовчю, а в незначній кількості (менше 15%) – з сечею. Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, носа, горла: ангіна та фарингіт, середній отит, синусит, ларингіт і дифтерія (як доповнення до лікування дифтерійним антитоксином), а також скарлатина у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості; інфекції дихальних шляхів: коклюш, г. бронхіт, пневмонія, у тому числі атипова пневмонія, орнітоз; стоматологічні інфекції: гінгівіт, інші стоматологічні інфекції; інфекції шкірного покриву та м’яких тканин: піодермія, фурункульоз, сибірка, бешихове запалення (у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості), вугри, лімфангіт, лімфаденіт; інфекції сечостатевої системи: венерична лімфoгранульома, уретрит, простатит, цервіцит, ендометрит, гонорея, хламідіоз, мікоплазмоз та сифіліс (у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості). Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих та підлітків старше 14 років становить 1 - 2 г у 2 - 3 прийоми, початкова доза – 1 г; для лікування урогенітального хламідіозу – по 500 мг 2 р/добу протягом 12 - 14 днів; для лікування вугрів – по 500 мг 2 р/добу протягом 10 - 15 днів; для лікування піодермії – по 500 мг 2 р/добу протягом 10 днів; для лікування хр. пародонтиту, при абсцедируванні парадонту – по 500 мг 2 р/добу протягом 12 - 14 днів; при звичайних та кулеподібних вуграх призначають по 500 мг 1 р/добу як підтримуючу терапію протягом 8 тижнів; тривалість лікування стрептококових інфекцій становить не менше 10 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ та печінки - втрата апетиту, нудота, печія, блювання, пронос, псевдомембранозний коліт, в окремих випадках спостерігалися підвищення активності печінкових трансаміназ; АР рідко (кропив’янка). Протипоказання до застосування ЛЗ: виражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до макролітів. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 500 мг; суспензія по 100 мл (3 г) у фл.; суспензія (600 мг/10 мл) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 4 роки. Торгова назва: ІІ. Вільпрафен, Вільпрафен Форте, “Yamanouchi Pharma S.p.A.” “Heinrich Mack Nachf. GmbH & Company KG, Ітілія/Німеччина Вільпрафен®, “Astellas Pharma S.p.A.” для “Astellas Pharma Europe B.V.”, Італія/Нідерланди
Фармакотерапевтична група: JOIF A02 - макроліди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: до спіраміцину чутливі такі м/о: Str., метицилін-чутливі стафілококи (Staph. aureus – має помірну чутливість); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; N. gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii; до препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staph. aureus; проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах); ця властивість забезпечує ефективність препарату у лікуванні інфекцій, викликаних внутрішньоклітинними збудниками. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: всмоктування швидке, проте неповне; на ступінь всмоктування препарату при його пероральному прийомі вживання їжі не впливає; після прийому 6 млн МО Смакс досягається через 1,5 – 3 год і становить 3,3 мкг/мл; ступінь зв’язування з білками плазми становить 10%; Т1/2 приблизно 8 год; значною мірою потрапляє в легені, мигдалики, інфіковані повітроносні пазухи (синуси), кістки; проникає в грудне молоко; не проникає в спинномозкову рідину; на 10-й день після закінчення лікування в нирках, печінці і селезінці концентрація препарату утримується на рівні 5 – 7 мкг/г; біотрансформація відбувається у печінці з утворенням хімічно неідентифікованих, але активних метаболітів; дуже значна кількість препарату виділяється з жовчю; у значній кількості виводиться з калом; менше від 10% введеної дози виводиться з сечею. Показання до застосування ЛЗ: захворювання ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, отит); бронхолегеневі захворювання (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту, позагоспітальна пневмонія, включно з атиповими формами, викликаними Chlamidia, Мycoplasma, Legionella); інфекції шкіри (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, абсцеси і флегмони); інфекції у стоматології; генітальні та урологічні негонококові інфекції (простатити, уретрити); захворювання, що передаються статевим шляхом: генітальний та екстрагенітальний хламідіоз, сифіліс, гонорея (у разі алергії до препаратів пеніцилінового ряду); токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом вагітних); профілактика менінгококового менінгіту в осіб, які мали контакт з хворими на менінгіт, та профілактика рецидивуючого ревматизму в осіб, які мають алергію на пеніцилін. Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендовано приймати у таких дозах: дорослим призначають: 6 млн МО – 9 млн МО на добу в 2 – 3 прийоми; тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації (в середньому 7 – 10 днів); з метою профілактики менінгококових менінгітів: дорослим призначають 3 млн. МО кожні 12 год протягом 5 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; АР - висипання, свербіж, кропив’янка, а також дуже рідко ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; інколи - тимчасова парестезія, відхилення від норми показників функції печінки, г. гемоліз; поодинокі випадки васкуліту, в тому числі пурпура Геноха-Шенляйна. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; період годування груддю. Форми випуску ЛЗ: табл. покриті оболонкою по 3 млн МО; табл. по 1,5 млн МО; порошок ліофілізований для ін'єкцій по 1,5 млн МО у фл., порошок ліофілізований для ін'єкцій по 3 млн МО у фл., табл. розчинні по 1,5 млн МО, 3 млн МО. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище +25°С; термін придатності - 3 роки. Торгова назва: І. Ровацид, ВАТ "Фармак" ІІ. Ровален, "VIOFAR Ltd" Pharmaceutical & cosmetic labaratories, Греція Роваміцин®, "Aventis Pharma Specialite";"Famar Lyon" для "Laboratories Aventis", Франція Старкет, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Фармакотерапевтична група: J01F А03 - протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: макролідний а/б, який пригнічує синтез протеїнів бактеріальних клітин; ефективний проти внутрішньоклітинних збудників (Mycoplasma spp., Legionella spp., Chlamidia spp., Ureaplasma urealiticum), грам (+) бактерій (стрептококи та стафілококи, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix, Clostridium spp.) та деяких грам (-) бактерій (Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.). Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального прийому швидко і повністю всмоктується та досягає Смакс через 1-2 год; досягає вищих концентрацій у тканинах, ніж у сироватці; високі концентрації визначаються у бронхіальному секреті та шкірі; метаболізується в активні метаболіти в печінці, які виводяться з жовчю, і лише 5% із сечею. Показання до застосування ЛЗ: інфекції респіраторного і сечостатевого тракту, що викликані мікоплазмами, легіонелами, хламідіями та Ureaplasma urealiticum; інфекції респіраторного тракту, шкіри і м’яких тканин та інші інфекції, що викликані чутливими до мідекаміцину і пеніциліну бактеріями у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну; ентерити, викликані Campylobacter spp.; лікування і профілактика дифтерії та кашлюку. Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати після їди; дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: по 1 табл. 400 мг 3 р/добу; максимальна добова доза для дорослих становить 1600 мг; лікування триває від 7 до 14 днів; лікування хламідійної інфекції слід продовжувати протягом 14 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження апетиту, стоматит, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; АР з боку шкіри, еозинофілія, підвищення рівня трансаміназ та жовтяниця, у поодиноких випадках – с-м Стівенса-Джонсона. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, тяжкі порушення функції печінки, період годування груддю. Форми випуску ЛЗ: табл. розчинні по 400 мг; гранули для приготування 115 мл (175 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 оС; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: ІІ. Мідепін, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Макропен®, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 782 | Нарушение авторских прав |