 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Хінолони
Їх поділяють на 4 покоління: нефторовані (І покоління) та фторовані (фторхінолони) хіноліни (ІІ-ІV покоління): Класифікація хінолонів
Хінолони І є активними переважно відносно грам(-) флори, застосування налідиксової кислоти обмежується неускладненими інфекціями нижніх відділів сечових шляхів та кишковими інфекціями (особливо шигельоз у дітей). Ципрофлоксацин діє на грам(+) м/ои. Важливе значення має активність відносно кишкової палички, сальмонел, шигел, кампілобактеру, нейсерії, P.aeruginosa та ін. Серед грам(+) флори найчутливіші стафілококи (крім MRSA). Є активним відносно легіонел та M.tuberculosis, помірно активний відносно пневмококів, ентерококів, хламідій. При лікуванні хламідійних інфекцій спостерігають високий рівень невдач, тому рекомендують застосовувати лише офлоксацин. Більшість анаеробів є резистентними. Добре розміщується в організмі, створює високі внутрішньоклітинні концентрації, виділяється переважно з сечею, t1/2 = 3-4 год. Застосовують для лікування тяжких системних інфекцій (включаючи нозокоміальні), гонореї та туберкульозу (резервний препарат). Офлоксацин поступається ципрофлоксацину своєю активністю відносно синегнійної палички, але є активнішим відносно пневмококів та хламідій. Має майже 100% біодоступність при прийомі п/о. Пефлоксацин дещо поступається ципрофлоксацину і офлоксацину з АБ-активності, краще проникає через ГЕБ. Показання до застосування: як у ципрофлоксацина (крім туберкульозу), можна застосовувати при менінгіті. Норфлоксацин переважає за активністю налідиксову кислоту, але поступається ципрофлоксацину. Застосування обмежене інфекціями сечових шляхів, кишковими інфекціями та простатитом. Ломефлоксацин має довготривалий Т1/2 (95-100 год), не взаємодіє з метилксантинами і непрямими антикоагулянтами, відносно часто викликає фотосенсибілізацію. Застосовують у комплексній терапії лікарсько-резистентного туберкульозу. Левофлоксацин («респіраторний» хінолон) і моксифлоксацин переважають хіноліни ІІ по активності відносно пневмококу (в т.ч. пеніцилінорезистентні штами) та внутрішньоклітинних патогенів (мікоплазми, хламідії). Моксифлоксацин є активним відносно неспороутворюючих анаеробів, у т.ч. B.fragilis, поступається ципрофлоксацину в активності відносно синегнійної палички. Не має фототоксичності, менше за інші хінолони впливає на довготривалість інтервалу Q – T. Геміфлоксацин близький домоксифлоксацину, але діє вираженіше на грам(-) флору та є найактивнішим серед фторхінолонів відносно пневмококів. Протипоказання до застосування усіх ЛЗ – гіперчутливість Нефторовані хінолони також протипоказані при тяжкій нирковій та/або ПеН, тяжкому церебральному атеросклерозі; фторхінолони – при годуванні груддю, дітям до 18 років (окрім інфекцій, що загрожують життю, за відсутності альтернативи). Небажані реакції. Анорексія, нудота, блювання, розлад смаку, рідко – діарея, головний біль, запаморочення, порушення сну, дуже рідко – судоми. Подовження інтервалу Q – T на ЕКГ (ризик розвитку аритмії); висип, кропивниця, АО, васкуліт, фотосенсибілізація; тендініт (ризик розриву ахілового сухожилля). Застереження.Дефіцит Г-6-ФД; захворювання, які супроводжуються подовженням інтервалу Q – T; одночасний прийом ЛЗ, які потенційно сповільнюють серцеву провідність (антиаритмічні засоби класів Іа, ІІ та ІІІ, ТЦА; АПС та ін.). Прийом ГК (ризик розривів сухожиль, особливо у людей похилого віку); надмірна інсоляція. При довготривалості лікування > 2 тижні необхідно контролювати аналізи крові, функції нирок та печінки. При появі болів у сухожиллях слід перестати вживати й забезпечити спокій ураженому суглобові до зникнення симптомів. В/в вводити лише крапельно.
Фармакотерапевтична група: J01MB02 - уроантисетики та протимікробні засоби. Похідні хінолінів. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має виражену антибактеріальну активність щодо грам (-) бактерій, включаючи Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris, P. rettgeri, E.coli, Enterobacter (Aerobacter), Klebsiella; діє шляхом селективного пригнічення бактеріального синтезу ДНК; у низьких концентраціях впливає тільки на проліферуючі м/о шляхом пригнічення реплікації ДНК; при тривалому впливі вона інгібує також бактеріальний синтез РНК та білка; мінімальна пригнічувана концентрація становить 5–75 мкг/мл; у вищих концентраціях бактерицидна дія здійснюється шляхом дезинтеграції молекул ДНК; швидко всмоктується зі ШКТ, частково метаболізується в печінці та швидко виводиться нирками; незмінена налідіксова кислота визначається в сечі разом з її активним метаболітом, гідрокси-налідіксовою кислотою, яка має таку ж антибактеріальну активність, як і налідіксова кислота; гідрокси-налідіксова кислота становить 30% біологічно активного препарату в крові та 85% – у сечі; Смакс становить 20–50 мкг/мл через 2 год після прийому натще 1 г; налідіксової кислоти здоровими особами; T1/2 становить 6–7 год; близько 93% зв’язується з білками плазми; максимальний рівень активного препарату в сечі після прийому однократної дози 1 г становить у середньому близько 150–250 мкг/мл; приблизно 4% налідіксової кислоти виводиться з калом; проникає через плаценту, невеликі кількості з’являються в материнському молоці. Показання для застосування ЛЗ: інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грам (-) м/о, чутливими до налідіксової кислоти; бактеріальна дизентерія. Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендується приймати натще, переважно за 1 год до їжі; для дорослих середня доза становить 4 г (по 2 капс. 4 р/добу) не менше 7 днів; якщо застосування препарату необхідно продовжити, доза може бути знижена до 1 капс. 4 р/добу; хворі з нирковою недостатністю; хворим із кліренсом креатиніну 20 мл/хв і нижче дозу зменшують на половину. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - сонливість, головний біль, запаморочення; токсичний психоз, короткочасні конвульсії (після передозування в хворих з епілепсією, церебральним артеріосклерозом; параліч VI черепного нерва; зір - суб’єктивне порушення зору (звичайно протягом перших декількох днів прийому препарату після прийому кожної дози), відчуття надмірної яскравості світла, змінене сприйняття кольору, утрудненість фокусування, зниження гостроти зору, диплопія; ШКТ - біль у животі, нудота, блювання, пронос; АР - висипання, свербіж, кропив’янка, еозинофілія, артралгія з тугорухливістю та набряком суглобів, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок і анафілактоїдні реакції; шкірні покриви - реакції світлочутливості (еритема та пухирі на експонованій поверхні шкіри, які можуть продовжувати з’являтися при експозиції сонячним світлом або при невеликих пошкодженнях поверхні шкіри протягом 3 місяців після відміни препарату); інші - холестаз, парестезія, метаболічний ацидоз, тромбоцитопенія, лейкопенія або гемолітична анемія, яка іноді супроводжується дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; конвульсії, хвороба Паркінсона, тяжкий церебральний артеріосклероз в анамнезі; ниркова та печінкова недостатності; дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази; порфирія; діти до 12 років; І триместр вагітності, лактація. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г, капс. по 0,5 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін придатності – 5 років. Торгова назва: І. Налідиксова кислота, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Невіграмон, "CHINOIN" Pharmaceutical and Chemical Works Co.Ltd., Угорщина Неграм, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія · Піпемідинова кислота (Pipemidic acid) Фармакотерапевтична група. J01M B04 - хінолони. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: уроантисептик хінолонового ряду; активний відносно до більшості грам (-) м/о (у тому числі E. coli, Proteus, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) і деяких грам (+) м/о, зокрема Staph. aureus; добре всмоктується з ШКТ; у сечі вона досягає високих концентрацій; ккскретується нирками практично у незміненому стані; рівень у сечі перевищує концентрації, необхідні для запобігання більшості інфекцій сечових шляхів. Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. інфекції сечових шляхів, спричинені чутливими бактеріями; тривала терапія при пієлонефриті (у пацієнтів з частими рецидивами); рецидивуючий цистит у жінок. Спосіб застосування та дози ЛЗ: зазвичай доза становить 2 капс. по 200 мг два р/добу; при стафілококових інфекціях – по 2 капс. по 200 мг 3 р/добу; тривалість лікування звичайно становить 10 діб, а за необхідності більше; рекомендується вжити заходів для підвищення діурезу при лікуванні піпемідовою кислотою; при загостренні хр. інфекцій сечових шляхів у жінок (додатково до терапії лікарськими формами для прийому внутрішньо призначають цей же препарат у лікарській формі супозиторії) 1 супозиторій піхвовий на ніч, протягом 7 - 10 діб. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея; розлади ЦНС – розлади зору, збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, у поодиноких випадках – судоми, розлади сну та сенсорні порушення; реакції гіперчутливості - висипання на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізацію, с-м Стівенса – Джонсона; у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфат дегідрогенази може спостерігатись гемолітична анемія, еозинофілія, у хворих похилого віку і пацієнтів з порушеннями функцій нирок може спостерігатись тромбоцитопенія. Протипоказання: гіперчутливість до піпемідової кислоти, хінолінів; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), тяжка печінкова недостатність, включаючи цироз печінки, порфірія, захворювання ЦНС (епілепсія та неврологічні стани зі зниженим судомним порогом); діти до 15 років. Форма випуску ЛЗ: капс. по 200 мг, табл. по 0,2 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 25 °С; термін придатності – 5 років. Торгова назва: І. Піпемідин, ВАТ "Концерн "Стирол" Уросепт, ЗАТ "Лекхiм-Харкiв" ІІ. Палін, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія Пимідель, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Фармакотерапевтична група: J01M A02 – фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: один з найсильніших синтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групи фторхінолонів; діє на бактеріальну клітину як у стані спокою, так і під час розмноження; чутливими до препарату in vitro є такі грам (-) м/о: ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); інші грам (-) бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis); деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare); підтверджена чутливість in vitro таких грам (+) бактерій: Str. spp. (S. pyogenes, S. agalactiae); Staph. spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S. saprophyticus), Bacilus anthracis; чутливість Enterococcus faecalis та Str. pneumoniae є помірною; добре всмоктується із ШКТта швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму;. Смакс досягається через 1,5 - 2 год; загальна біодоступність становить 70 - 80%; зв’язування з протеїнами плазми крові – приблизно 30%; оскільки значна частина препарату знаходиться в плазмі крові у вільному неіонізованому вигляді, майже вся його кількість може вільно проникати в позасудинний простір; у зв’язку з цим його концентрація в деяких тканинах і біологічних рідинах може бути вищою, ніж у сироватці крові (простата, жовч, легені, слиз бронхів, паренхіматозні органи; в осіб похилого віку Смакс на 50 - 100% перевищують такі у молодих людей; прийом препарату разом з їжею дещо стримує його засвоєння, але загальна біодоступність така ж, як і при його застосуванні натщесерце; первинний метаболізм проходить у печінці; 15% препарату біотрансформується у менш активні або неактивні метаболіти; невелика кількість загальної дози має ентерогепатичну рециркуляцію; виводиться частково через жовчні шляхи та зі слизом ШКТ (20% у незміненому стані та 5 - 6% у вигляді метаболітів), але в основному виводиться нирками з сечею (45% у незміненому стані та 11% - метаболіти); середній загальний кліренс становить 8,9 мл/хв, а нирковий – 3 - 5 мл/хв.; T1/2 становить 4 - 5 год; у пацієнтів з порушеною фунцією нирок концентрації препарату в сироватці вищі та T1/2 подовжений. Показання до застосування ЛЗ: бактеріальні інфекції: захворювання дихальних шляхів – г. і хр.(у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз; інфекції ЛОР-органів – середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт; інфекції нирок і сечовивідних шляхів – цистит, пієлонефрит; інфекції органів малого таза і статевих органів – простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт, гонорея, м’який шанкр, хламідіоз; інфекції черевної порожнини – бактеріальні інфекції ШКТ, жовчних шляхів, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера; інфекції шкіри і м’яких тканин – інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона; інфекції кісток і суглобів – остеомієліт, септичний артрит; сепсис; інфекції на фоні імунодефіциту, який виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами, або у хворих з нейтропенією; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях. Спосіб застосування та дози ЛЗ: середні рекомендовані дози для дорослих – 250 - 500 мг 2 - 3 р/добу (протягом 5 - 14 днів або принаймні ще 3 дні після зникнення клінічних проявів інфекції); при неускладнених інфекціях – по 250 мг 2 р/добу; при тяжкому перебігу інфекцій – 500 - 750 мг 2 - 3 р/добу; курс лікування – 7 - 14 днів; при хр. остеомієліті курс лікування продовжують до 4 - 6 тижнів; при г. гонореї – одноразово 0,5 – 1,0 г; при інфекціях сечовивідних шляхів – по 250 - 500 мг 2 р/добу; курс лікування – 7 - 10 днів; при неускладненій гонореї – по 250 - 500 мг одноразово; при сполученні гонокової інфекції з хламідійною і мікоплазмовою – по 750 мг кожні 12 год протягом 7 - 10 днів; при шанкроїді – по 500 мг 2 р/добу протягом кількох днів; при менінгококовому носійстві у носоглотці – одноразово 500 мг або 750 мг; при хр. носійстві сальмонел – внутрішньо по 250 мг 4 р/добу; курс лікування – до 4 тижнів; за необхідності дозу можна збільшити до 500 мг 3 р/добу; при пневмонії, остеомієліті – внутрішьно по 750 мг 2 р/добу; тривалість лікування остеомієліту може становити до 2 місяців; при інфекціях ШКТ, спричинених Staph. aureus – по 750 мг кожні 12 год протягом 7 - 28 днів; лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізації t° або зменшення клінічних симптомів; максимальна добова доза – 1 000 мг; пацієнтам з порушеною функцією нирок при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв (або рівні креатиніну в сироватці крові вище 2 мг/100 мл) призначають половину середньої дози 2 р/добу або повну середню дозу 1 р/добу; пацієнтам похилого віку дозу зменшують на 30%; при тяжкому перебігу інфекцій (наприклад при рецидивуючому муковісцидозі, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів), спричинених Pseudomonas або стафілококами, при г. пневмоніях, спричинених Str. pneumoniae і при хламідійних інфекціях сечостатевих органів доза повинна бути підвищена до 750 мг кожні 12 год; парентерально дорослим призначаютьв/в краплинно без розведення; разова доза становить 100 - 400 мг 2 р/добу; курс лікування – 7 - 10 днів, при тяжких та змішаних інфекціях термін лікування збільшується; при інфекціях сечових шляхів, ЛОР-органів, кісток та суглобів вводять по 200 - 400 мг 2 р/добу; при внутрішньочеревних інфекціях та септицемії, захворюваннях шкіри та м’яких тканин – 400 мг 2 р/добу; тривалість інфузії становить 30 хв при введенні препарату в дозі 200 мг та 60 хв – при введенні в дозі 400 мг; при порушенні функції нирок спочатку вводять у дозі 200 мг, а далі з урахуванням кліренсу креатиніну (якщо кліренс менш, ніж 20 мл/хв, разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 р/добу або звичайну разову дозу вводять 1 р/добу). Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, головний біль, втомлюваність, запаморочення, занепокоєння та висипи; інше - артралгія, збільшення рівня трансаміназ у сироватці, відчуття серцебиття, гіпертензія, біль у грудях, зниження гостроти зору, порушення слуху, смакових відчуттів, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, холестаз, підвищення внутрішньочерепного тиску, пітливість, атаксія, тремор, судоми, безсоння, депресії, психоз, фотосенсибілізація, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, тромбоз, серцеві аритмії, вагініт, поліурія, протеїнурія, гематурія, тендовагініт, бронхоспазм, легеневу емболія, випіт у плевральну порожнину; при підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіж шкіри, висипки, кропив’янка; рідко можливі ниркова недостатність і псевдомембранозний коліт. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фторхінолонів, вагітність, період годування груддю, дітям і підліткам віком до 18 років; не виключена можливість ушкодження суглобового хряща. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250, по 500 мг, по 750 мг; р-н для в/в інфузій, 2 мг/мл по 50 мл (100 мг), 100 мл (200 мг), 200 мл (400 мг) у фл.; концентрат для приготування р-ну для інфузій, 10 мг/мл по 10 мл (100 мг) в амп.; р-н для ін'єкцій 0,2% по 100 мл у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С – 25 º С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Ципроксол, ЗАТ "ФФ "Дарниця" Ципрофарм®, Ципрофлоксацин, ВАТ "Фармак" Ципрофлоксацин-Дарниця, ЗАТ "ФФ "Дарниця" Ципрофлоксацин, ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" Ципрофлоксацин, ТОВ "Юрія-Фарм" ІІ. Ципрофлоксацин-Новофарм, ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез" Бактифлокс™-250 Лактаб, -500 Лактаб, "Mepha Lda." під наглядом "Mepha Ltd."; "Sofarimex Lda." для "Mepha Lda.", Португалія/Швейцарія Іфіципро, "Unique Pharmaceutical Laboratories", Індія Медоциприн, "Medochemie Ltd", Кіпр Реципро-250, -500, "Aurobindo Pharma Ltd.", Індія Сіфлокс, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина Ципринол®, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія Ципротад 250, 500, "TAD Pharma GmbH", Німеччина Ципробел, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина Ципробід, "Cadila Healthcare Ltd", Індія Ципробай®, "Bayer AG", Німеччина Ципровін 250, "Alembic Ltd", Індія Ципрогексал®, "Hexal AG", Німеччина Ципрокс, "Claris Lifesciences Limited", Індія Ципрол, "Bosnalijek d.d.", Боснія і Герцеговина Ципролет, "Dr.Reddy`s Laboratories Limited", Індія Ципром-250, Ципром-500, "Synmedic Laboratories", Індія Ципронат, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія Ципронекс, "Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща Ципрофлоксацин-Максфарма, "MaxPharma (UK) Limited", Індія Ципрофлоксацин-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада, "VENUS REMEDIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Ципрофлоксацин-ФПО, ЗАТ "ФП "Оболенське", Російська Федерація Цитерал®, "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія Цитровенот, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція Цифран, Цифран ОD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Фармакотерапевтична група: J01M A06 - протимікробні препарати для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пригнічує синтез бактеріальної ДНК; активний до Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу); ефективний щодо патогенних м/о, що спричиняють інфекції сечовивідних шляхів, таких як E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens; м/о, які спричиняють запалення тонкого кишечнику, таких як E. coli, Salmonella enteritis i Campylobacter spp.; помірно активний щодо окремих штамів Ureaplasma urealyticum; існує часткова перехресна резистентність з іншими фторхінолонами; не існує перехресної резистентності з пеніцилінами, цефалоспоринами, тетрациклінами, макролідами, аміноглікозидами і сульфоніламідами, 2,4-дигідропіримідинами або їх комбінаціями; метицилін-резистентні стафілококи є стійкими до фторхінолонів; після прийому внутрішньо шкидко всмоктується; ступінь всмоктування становить 30 - 40% від прийнятої внутрішньо дози; протягом 1 - 1,5 год після прийому 400 мг його рівень у плазмі крові досягає 0,84 - 1,64 мг/л; час досягнення Смакс становить 0,75 - 2 год незалежно від дози, слабко зв’язується з білками крові; виявляється в амніотичній рідині і крові пуповини, виділяється у материнське молоко; видаляється з організму як за допомогою метаболічного перетворення, так і шляхом виведення із сечею та жовчю; виділення із сечею здійснюється через клубочкову фільтрацію та канальцеву секрецію; T1/2 становить 2,7 - 3,5 год при дозі 400 мг 1 р/добу і 5,3 - 5,4 год при дозі 400 мг 2 р/добу. Показання для застосування ЛЗ: г. і хр. інфекцій верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів (цистит, пієліт, цистопієліт, пієлонефрит); інфекцій сечовивідних шляхів, пов’язаних з хірургічними втручаннями та урологічними процедурами або сечокам’яною хворобою; профілактика інфекцій, які спричиняють грам (-) бактерії, у пацієнтів з ослабленим імунітетом і тяжкою нейтропенією. Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати перорально 2 р/добу (вранці і ввечері), але можна приймати 1 /добу; неускладнений г. цистит - 400 мг 2 р/добу 3 дні; інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг 2 р/добу 7-20 днів; хр. рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг 2 р/добу до 12 тижнів; профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленим імунітетом і тяжкою формою нейтропенії - 400 мг 2 - 3 р/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: екзантема, біль і спазми в животі, нудота, головний біль, запаморочення, сонливість, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, інтерстиціальний нефрит, петехії, геморагічні були і папули з утворенням кірки як прояву залучення судин (васкуліт); ексфоліативний дерматит, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєлла, ексудативна поліморфна еритема, свербіж, фотосенсибілізація, помірна гастралгія, печія, блювання, діарея, анорексія, псевдомембранозний коліт, панкреатит, гепатит, втома, зміна настрою, парестезія, безсоння, депресії, занепокоєння, дратівливість, ейфорія, дезорієнтація, галюцинації, збентеження, полінейропатія, включаючи с-м Гійєна-Барре, епілептиформні напади; прискорене серцебиття; гемолітична анемія; вагінальний кандидоз; дизопія, посилена сльозотеча, дзвін у вухах; артрит, міалгія, артралгія, тенденіт, тендовагініт; запалення ахілового сухожилля, (яке може призводити до його розриву ахілового); зміни лабораторних показників - еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, збільшення рівнів глутамат-оксалоацетат-трансамінази, глутамат-піруват-трансамінази і лужної фосфатази сироватки крові. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних хінолону; наявність в анамнезі тендинітів або розривів сухожиль, пов’язані з лікуванням похідними хінолону; вік до 18 років. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівкою, по 400 мг, капс. по 0,2 г Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Норфлоксацин, ВАТ "Концерн "Стирол" Норфлоксацин, ТОВ "Стиролбіофарм" Норфлоксацин-Здоров’я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" ІІ. Ноліцин, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія Норбактин, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Норфлогексал®, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина Норфлоксацин, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія Ренор-200, -400, "Aurobindo Pharma Ltd.", Індія Ютибід, "Lupin Ltd", Індія
Фармакотерапевтична група: J01M A01 – фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: дія пов’язана з пригніченням ділення клітин, структурними змінами цитоплазми та загибеллю м/о; має широкий спектр дії; впливає здебільшого на грам (-) та деякі грам (+) м/о; активний до E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Сitrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Рseudomonas spp. (у тому числі Рseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Ргоvidencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Staph. spp., Str. spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами); після прийому внутрішньо швидко та майже повністю всмоктується (близько 95%); Смакс досягається через 1 – 2 год; з білками плазми зв’язується близько 25%; добре проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри; виводиться в незмінному вигляді головним чином із сечею (до 90%); невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком; T1/2 становить 4,5 – 7 год; після одноразового застосування внутрішньо 0,2 мг у сечі виявляється протягом 20 – 24 год. Показання до застосування ЛЗ: тяжкі інфекції дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, загострення бронхіту), ЛОР-органів (крім г. тонзиліту), інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малого таза, г. та хр. інфекції сечостатевої системи (у тому числі гонорея, простатит), хламідійні інфекції, септицемія, бактеріальні виразки рогівки, кон’юнктивіт; комплексна терапія туберкульозу, профілактика інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом. Спосіб застосування та дози ЛЗ: всередину: застосовують внутрішньо до або після їжі; дорослі приймають по 1 – 2 табл. 2 р/добу; максимальна добова доза становить 0,8 г; курс лікування – 7 – 10 днів (за показаннями прийом можна продовжити до 1 місяця); при гонореї - 2 табл. (0,4 г) одноразово; при захворюваннях печінки добова доза не повинна перевищувати 0,4 г; при захворюваннях нирок доза залежить від кліренсу креатиніну; парентерально вводять дорослим в/в крапельно залежно від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг (100-200 мл) 2 р/добу при середній тривалості лікування 7-10 днів; при хр. бронхітах у фазі загострення вводять 200 мг 1 р/добу протягом 7-10 днів; при г. синуситах - 200 мг 1 р/добу протягом 10 днів; при негоспітальній пневмонії - 200 мг 1-2 р/добу протягом 7-14 днів; при неускладнених інфекціях сечових шляхів 200 мг одноразово або по 100 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 200 мг 1 р/добу протягом 7-10 днів; для лікування інфекції шкіри і м’яких тканин рекомендована доза 100 мг протягом 5-7 днів; при порушенні функції нирок – вводять початкову дозу 200 мг, а потім по 100 мг кожні 24 год при кліренсі креатину менше, ніж 20 мл/хв. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ -нудота, блювання, анорексія, діарея, біль у животі, сухість у роті, псевдомембранозний коліт; ЦНС - головний біль, галюцинації, безсоння, неспокій, зниження швидкості реакції, збудження, тремор, судоми, парестезії, фобії, порушення координації, смаку, нюху, зору, диплопія, розлад кольорового сприйняття; система кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична та апластична анемія; АР - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, токсичний некроз шкіри; сечовидільна система – г. інтерстиціальний нефрит, порушення видільної функції нирок з підвищенням рівня сечовини та креатиніну; інші - васкуліт, тендиніт, міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворих на ЦД), дисбактеріоз, фотосенсибілізація, суперінфекція. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (у тому числі до фторхінолонів); епілепсія; ураження ЦНС, що супроводжується зниженням порогу судомної готовності (після ЧМТ, інсульту, запальних процесів ЦНС); дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність і годування груддю. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200; 400 мг; табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 400; 800 мг; табл. по 0,2 г; р-н для інфузій, 200 мг/100 мл по 100 мл у фл.; р-н для інфузій 0,2% по 100 мл або по 200 мл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С–25 º С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Офлобак, Офлоксацин, ВАТ "Київмедпрепарат" Офлоксацин, ТОВ "Юрія-Фарм" Офлоксацин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фабрика"Дарниця" Офлоксацин-ЛХ, ЗАТ "Лекхiм-Харкiв" ІІ. Заноцин, Заноцин OD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Зофлокс 200, Зофлокс 400, "FDC Limited", Індія Лофлокс, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран Офдл Тад 200, "TAD Pharma GmbH", Німеччина Офло®, "Unique Pharmaceutical Laboratories", Індія Офлогексал®, "Hexal AG", Німеччина Офлоксацин, “Elegant India”, Індія Офлоксацин-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Офлоксин 200; Офлоксин 400; Офлоксин ІНФ, "Zentiva" a.s., Чеxiя Таривід, "Aventis Pharma Limited", Індія
Фармакотерапевтична група: J01M A12 – фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: інгібує біосинтез ДНК, зупиняє поділ бактеріальних клітин; має широкий спектр дії, ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staph. aureus, Staph. epidermidis, Str. pneumoniae, Str. pyogenes и Str. agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacaae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, E. coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens; після введення внутрішньо швидко всмоктується; біодоступність становить 99%; прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції; Смакс досягається через 1-2 год і при дозах 250 мг і 500 мг становить 2,8 і 5,2 мкг/мол відповідно; з білками плазми зв’язується 30-40%; легко проникає в легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги; у печінці невелика частина метаболізується; T1/2 - 6-8 год, виводиться переважно нирками; менше 5% екскретується у вигляді продуктів біотрансформації; у незміненому вигляді із сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год - 87%, у калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози; рівноважна концентрація після повторних аплікацій досягається через 3 дні; після в/в 60-хвилинної інфузії в дозі 500 мг Смакс дорівнює 6,2 мкг/мол; при в/в одноразовому і багаторазовому введенні обсяг розподілу після тієї ж (500 мг) дози становить 89-112 л, Смакс - 6,2 мкг/мол, T1/2 - 6,4 год. Показання до застосування ЛЗ: інфекції НДШ (загострення хр. бронхіту, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів, нирок, статевих органів (г. пієлонефрит, урогенітальний хламідіоз), шкіри і м’яких тканин (атероми, абсцеси, фурункули). Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають 1 або 2 р/добу, незалежно від прийому їжі; тривалість лікування становить не більше 14 днів; продовжувати лікування протягом 48 – 72 год після нормалізації t° тіла або підтвердженої мікробіологічними тестами відсутності збудників; при г. синуситах слід приймати 500 мг 1 р/добу протягом 10 – 14 днів; при загостренні хр. бронхіту – 250 – 500 мг 1 р/добу 7 – 10 днів; при позагоспітальній пневмонії – 500 мг 1 – 2 р/добу 7 – 14 днів; при ускладненні інфекції сечовивідних шляхів – 250 мг 1 р/добу 7 – 10 днів; при інфекціях шкіри – 150 – 500 мг 1 – 2 р/добу 7 – 14 днів; при порушенні функціїх нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв) у першу добу призначають повну дозу препарату, в наступні – зменшують дозу залежно від кліренсу креатинін; в/в краплинно дорослим - по 500 мг 2 р/добу; при інфекціях сечовивідних шляхів – 250 мг 1 р/добу; при інфекціях шкіри та м’яких тканин – по 250 мг 2 р/добу; максимальна добова доза становить 1 000 мг; середня тривалість лікування – 5–7 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ -нудота, блювання, діарея, як прояв псевдомембранозного коліту, гіпербілірубінемія; ЦНС - головний біль, втомлюваність, відчуття тривоги, загальне пригнічення, порушення сну, запаморочення, рухове збудження; АР - шкірні висипи, свербіж, фотосенсибілізація, розвиток набряку обличчя, голосових зв'язок; система кровотворення - лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності АлАТ і АсАТ; сечовивідна система - нефротичний с-м, г. ниркова недостатність; інші - міальгія, артралгія, порушення зору, тахікардія, зниження АТ. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хінолінів; епілепсія; наявності в анамнезі побічних реакцій з боку сухожилок після попереднього застосування хінолінів; діти і підлітки віком до 18 років, вагітність, період годування груддю. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250; 500 мг; табл., вкриті оболонкою, по 0,5 г; р-н для інфузій по 100 мл (500 мг) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С – 25 º С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Левофлоксацин 250, ТОВ "Фарма Старт" Лефлок, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Дарниця" Лефлокс, ВАТ "Київмедпрепарат" Лефлоцин, ТОВ “Юрія-Фарм” Флоксіум, “Артеріум Корпорація” ІІ. Л-Флокс, "Lupin Limited", Індія Левофлокс, Левофлокс Інфузія, "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Локсоф, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Таванік®, "Aventis Pharma", Німеччина/Франція.
Фармакотерапевтична група: J01M A03 – фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: а нтибактеріальна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах; грам (-) бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грам (+) бактерії чутливі тільки у фазі поділу; особливо активний до аеробних грам (-) бактерій; також до препарату: Aeromonas spp.,Campylobacter spp,, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Середньочутливі: Str. spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacler spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, ChlamyJia spp.; при пероральному прийомі швидко всмоктується; Смак спостерігається через 90 хв після прийому; біодоступність препарату 90-100%; на 25-30% зв’язується з білками плазми, рівномірно розподіляється по органах і тканинах; на відміну від інших фторхінолонів пефлоксацин добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр; T1/2 - 8-12 год; при зниженні кліренсу креатиніну менш 10 мл/хв T1/2 збільшується до 11-15 год; піддається метаболізму в печінці; виводиться в основному нирками, близько 30% виводиться з калом у вигляді метаболітів і в незміненому вигляді; добре проникає в органи і тканини, у тому числі в мозок, кістки, слизові оболонки, слинні залози, лімфоїдні утворення (мигдалики), щитовидну залозу, шкірні покриви. Показання до застосування ЛЗ: інфекції, спричиненні чутливими до пpепаpату м/оами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки та гортані), інфекції очей, інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпіема жовчного міхура), інфекції нирок, сечовивідних шляхів та ШКТ (сальмонельоз, черевний тиф), інфекції органів малого таза (аднексит і простатит), кісток, суглобів, шкіри та м’яких тканин; інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис, ендокардит, менінгоенцефаліт, остеомієліт, гонорея, хламідіоз, епідидиміт, м’який шанкр, хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції, профілактика хірургічної інфекції. Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо натще; при неускладнених інфекціях - по 0,4 г 2 р/добу; курс лікування становить 1-2 тижні та не повинен перевищувати 4 тижнів; при незначних порушеннях функції печінки - 0,4 г 1 р/добу; при більш виражених порушеннях – 0,4 г 1 раз на 36 год; при важкій патології печінки – 0,4 г 1 раз на 2 доби; при порушеннях функції нирок - по 0,2 г 2 р/добу; в/в крапельно вводять 400 мг –ну протягом 1 год: перша доза – 800 мг, а потім по 400 мг кожні 12 год; максимальна добова доза для дорослих 1200 мг/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль; ЦНС - головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності; система кровотворення - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при застосуванні дози 1600 мг/добу); дерматологічні реакції - шкірний свербіж, кропив’янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація; кістково-м’язова система - міалгія, артралгія, тендиніт. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фторхінолонів; гемолітична анемія, церебральний атеросклероз, епілепсія, порушення функції печінки та нирок, судомний с-м невстановленої етіології, дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази, вагітність, період годування груддю, дитячий вік (до 15 років). Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг; концентрат для приготування р-ну для в/в ін'єкцій, 80 мг/1 мл по 5 мл (400 мг) в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 0,4 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С – 25 º С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Пефлоксацин, Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" Пефлоксацин, ТОВ «Авант» для ТОВ «Фармацевтичний завод «Фармадом» Пефлоцин, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Дарниця" ІІ. Абактал®, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія Пелокс-400, “Wockhardt Ltd”, Індія Пефлоксацин-Нортон, "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Юнікпеф, “Unique Pharmaceutical Laboratories “J.B.Chemicals&Pharmaceuticals Ltd”, Індія.
Фармакотерапевтична група: J01M A14 – фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна.. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: дія призводить до загибелі мікробних клітин; перехресної резистентності між моксифлоксацином та пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, макролідами і тетрациклінами не відмічається; не спостерігалось випадків плазмідної резистентності; резистентність до препарату розвивається повільно; відмічаються випадки перехресної резистентності до хінолінів; in vitro активний відносно широкого спектра грам (+) та грам (-) м/о, анаеробів, кислотостійких бактерій і атипічних форм, таких як Mycoplasma, Chlamidia, Legionella; ефективний щодо бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних а/б; спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає нижченаведені м/о: грам (+) – Str. pneumoniae, Str. pyogenes (група А*; Str. milleri; Str. mitior; Str..agalactiae; Str. dysgalactiae; Staph. aureus, Staph. cohnii; Staph. epidermidis, Staph. haemolyticus; Staph. hominis; Staph. saprophyticus; Staph. simulans; Corynebacterium diphtheriae. Грам негативні: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis, E. coli; Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; анаероби - Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens; Clostridium ramosum, Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae; Legionella pneumophila; Cоxiella burnettii; менш активний відносно Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia; при пероральному прийомі швидко та майже повністю всмоктується із ШКТ; абсолютна біодоступність досягає майже 91 %; у діапазоні доз 50-1200 мг при одноразовому прийомі та у дозах по 600 мг на добу протягом 10 діб фармакокінетика є лінійною; після одноразового прийому 400 мг Смакс досягається протягом 0,5-4 год і становить 3,1 мг/л; швидко розподіляється в тканинах та органах і зв’язується з білками крові приблизно на 45%; високих концентрацій препарат досягає у тканинах легенів (у т.ч. в альвеолярних макрофагах), слизовій бронхів, у носових пазухах та осередках запалення; піддається біотрансформації 2-ї фази та виводиться з організму нирками, а також з фекаліями як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів; T1/2 приблизно 12 год; середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить 179 - 246 мл/хв.; 19 % одноразової дози (400 мг) виводиться у незміненому вигляді із сечею та 25 % - з фекаліями. Показання до застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату м/о: г. синусит; негоспітальна пневмонія; загострення хр. бронхіту; інфекційні ураження шкіри та м’яких тканин, ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтрабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування). Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендується приймати по 1 табл. (400 мг) на день при будь-яких інфекціях; тривалість терапіївизначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом; загострення хр. бронхіту - 5 днів; негоспітальна пневмонія - 10 днів; г. синусит - 7 днів; інфекційні ураження шкіри та м’яких тканин - 7 днів; тривалість лікування перорально може досягати 14 днів; негоспітальна пневмонія: загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в, потім прийом внутрішньо) 7 – 14 днів; ускладнені інфекції шкіри і підшкірних структур – загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 7 – 21 день; ускладнені інтраабдомінальні інфекції – загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 5 – 14 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: СС система - подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією, тахікардія, підвищення або зниження АТ, відчуття серцебиття, непритомність, периферичні набряки, вазодилятація (“приплив” крові до обличчя); ШКТ - болі в животі, нудота, діарея, блювання, симптоми диспепсії, зміна “печінкових” проб, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, запор, стоматит, відсутність апетиту, стоматит, глосит, підвищення гама-глутамілтранспептидази та амілази, гастрит, зміна кольору язика, дисфагія, жовтуха (переважно холестатична), діарея (спричинена Clostridium difficile); органи чуття - зміна смакових відчуттів; нервова система - запаморочення, головний біль, бессоння, нервозність, відчуття тривоги, тремор, парестезії, галюцинації, деперсоналізація, підвищення м’язового тонусу, порушення координації, ажитація, амнезія, афазія, емоціональна лабільність, порушення сну, розлад мови, порушення процесу мислення, зниження тактильного відчуття, патологічні сновидіння, судоми, сплутаність свідомості, депресія; загальні реакції - астенія, кандидоз, загальна слабкість, біль у грудній клітці, біль у ділянці таза, набряк обличчя, біль у спині, зміна лабораторних тестів, АР реакції, біль у ногах; кров і лімфатична система - лейкопенія, зниження або підвищення рівня протромбіну, еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження рівня тромбопластину, анемія; опорно-рухова система - артралгія, міальгія, артрит, пошкодження сухожиль; дихальна система - задишка, бронхоспазм; шкіра - висипання, свербіж, пітливість; сечостатева система - вагінальний кандидоз, вагініт; метаболізм: гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія, підвищення ЛДГ. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років; епілепсія; вагітність і період лактації. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 400 мг; р-н для інфузій 400 мг фл. 250 мл, № 1. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 8°С - 25°С; термін придатності – 5 років. Торгова назва: ІІ. Авелокс®, "Bayer AG", Німеччина.
Фармакотерапевтична група: J01M A16 – фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грам (-) та грам (+) м/о. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: до дії препарату чутливі: грам (+) м/о: Staph. aureus, Str. pneumoniae, Str. pyogenes; грам (-) м/о: Haemophillus influenzae (включаючи штами продукуючі β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами продукуючі β-лактамази), E. coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами продукуючі β-лактамазу); атипові збудники: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; помірно чутливі: грам (+) м/о: Str. milieri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staph. cohnii, Staph. epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staph. haemolyticus, Staph. hominis, Staph. saprophyticus, Staph. simulans, Corynebacterium diphtheriae; грам (-) м/о:Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаероби:Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum; атипові збудники:Legionella pneumophila, Caxiella burnettii; мікобактерії туберкульозу, H. Рylori; абсорбується з ШКТ; абсолютна біодоступність становить 96%; Смакс відзначається через 1–2 год після прийому внутрішньо; пероральний і в/в шлях введення вважаються взаємозамінними,;фармакокінетика є лінійною у діапазоні доз 200 – 800 мг, застосовуваних до 14 днів; рівноважний стан досягається до третього дня перорального (чи в/в) застосування; зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 20% і не залежить від концентрації; широко розподіляється в багатьох тканинах і рідинах організму; виділяється переважно нирками в незмінному стані (більше 70% протягом 48 год після перорального і в/в застосування), менше 1% виводиться із сечею у виді етилендіамінового і метилетилендіамінового метаболіту, 5% виводиться з калом; T1/2 варіює від 7 до 14 год і не залежить від дози і способу застосування. Показання до застосування ЛЗ: інфекцiйно-запальні захворювання - iнфекцiї вуха, горла, дихальних шляхiв, шкiри та м’яких тканин, органiв черевної порожнини, нирок, сечовивiдних шляхiв; при гiнекологiчних iнфекцiях, остеомiєлiтi, а також при септицемiї, гонореї, туберкульозi, дизентерiї, сальмонельозi; передоперацiйна профiлактика i пiсляоперацiйне лiкування хiрургiчних iнфекцiй у хворих зі зниженим імунітетом. Спосіб застосування та дози ЛЗ: при г. і ускладнених хр. бронхітах, пневмонії, інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, г. пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту - 400 мг 1 р/добу або по 200 мг 2 р/добу, протягом 7-10 діб; при г. синуситі - 400 мг 1 р/добу або по 200 мг 2 р/добу, протягом 7-14 діб; при неускладнених інфекціях сечового тракту (цистит) початковою дозою препарату є 400 мг або 200 мг 1 р/добу, протягом 3 діб; при неускладненій уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореї у жінок – 400 мг 1 р/добу; пацієнтам з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв потрібна корекція режиму дозування; схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 р/добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок; парентерально вводять у дозі 400 мг 1 р/добу при кліренсі креатиніну > 40 мл/хв.; при хр. бронхітах у фазі загострення вводять 400 мг 1 р/добу протягом 7 - 10 днів; при г. синуситах – 400 мг 1 р/добу протягом 10 днів; при негоспітальній пневмонії – 400 мг 1 - 2 р/добу протягом 7 - 14 днів; при неускладнених інфекціях сечових шляхів - 400 мг одноразово або по 200 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 400 мг 1 р/добу протягом 7 - 10 днів; для лікування інфекції шкіри і м’яких тканин рекомендована доза препарату - 200 мг протягом 5 - 7 днів; для лікування туберкульозу, залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання, призначають по 800 мг 1 р/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, вагініт, діарея, головний біль, запаморочення; інше - АР, озноб, пропасниця, біль у спині, грудях, тахікардія, біль у животі, запор, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, стоматит, виразки в порожнині рота, блювання, периферичні набряки, порушення сну, безсоння, парестезія, тремор, вазодилатація, запаморочення, задишка, фарингіт, висипи, підвищена пітливість, порушення зору, смаку, шум у вухах, дизурія і гематурія, нейтропенія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, рівнів білірубіну і амілази в сироватці крові, підвищення внутрішньочерепного тиску, психоз, занепокоєння, сплутаність свідомості, галюцинації, депресії, нічні страхи, болючі відчуття в ділянці сухожиль, тендиніт, діарея, псевдомембранозний коліт, артропатія і/або хондропатія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років; епілепсія; вагітність і період лактації . Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 200; 400 мг; р-н для інфузій 0,4 % по 50 мл, або по 100 мл, або по 200 мл; р-н для ін'єкцій по 40 мл (400 мг) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Бігафлон, ТОВ "Юрія-Фарм" ІІ. Гаті, "Dr.Reddy`s Laboratories Limited", Індія Гатибакт, "Micro Labs Limited", Індія Гатиджем, "Tulip Lab. Privat Limited", Індія Гатимак, Гатимак В/В, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія Гатинова, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Гатиспан, "Lupin Ltd", Індія Гафлокс-200, "Synmedic Laboratories", Індія Дасикон, "Neon Antibiotics Private Limited", Індія Зиквін, "Cadila Healthcare Limited", Індія Озерлік®, "Kusum Healthcare", Індія Тебрис, “Mili Healthcare”,Індія/Великобританія.
Фармакотерапевтична група: J01M A07 – антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: дія базується на його здатності блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу; антибактеріальний спектр містить резистентні до пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також полірезистентні м/о; активний щодо аеробних грам (-) та грам (+) м/о: E. сoli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Staph. spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Str. pneumoniae, Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori; має протитуберкульозну дію (діє на розташовані зовнішньо і внутрішньоклітинно Mycobacterium tuberculosis, скорочує термін їх виділення із організму, забезпечує більш швидке розсмоктування інфільтратів; 95 – 98% всмоктується із шлунка; після прийому 400 мг Смакс досягається через 1–1,4 год і становить 3–3,5 мкг/мл; добре проникає в тканини і рідини організму, де створюються більш високі концентрації препарату, ніж у плазмі: Смакс в сечі вищі, ніж у плазмі у 100 разів, у тканинах – у 2–7 разів; після одноразового прийому 400 мг стійка концентрація в сечі становить мінімум 35 мкг/мл; T1/2 в пацієнтів без порушення функції нирок становить 8–9 год; 65% прийнятої дози виводиться з сечею у незмінному вигляді. Показання до застосування ЛЗ: інфекції сечостатевих шляхів- г. і хр. пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa та іншими полірезистентними м/о, нозокомінальні інфекції сечових шляхів; інфекції дихальних шляхів: пневмонія, плеврит, емпієма, інфікований бронхоектаз, загострення хр. бронхіту, легеневі абсцеси і муковісцидоз; інфекції ЛОР-органів - отит, синусит, тонзиліт; інфекції шкіри та м’яких тканин; інші інфекційні хвороби - черевний тиф, сальмонельози, шигельози, інфекції органів черевної порожнини, інфекції жовчних шляхів; венеричні захворювання: гонорея, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз; інфекції органів малого тазу; туберкульоз. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу необхідно регулювати залежно від ступеня ниркової недостатності у хворих з кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв.; тривалість і частота прийому препарату визначається індивідуально; при неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів – 400 мг 1 р/добу протягом 3 – 5 днів; при ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів – 400 мг препарату 1 р/добу протягом 10 – 14 днів; профілактика інфекційно-запальних захворювань сечовивідних шляхів при трансуретральних операціях – 400 мг однократно, за 2 – 6 год до операції; при г. гонореї – 600 мг одноразово, при хр. гонореї – 600 мг/добу протягом 5 днів на фоні специфічної імунотерапії; при урогенітальному хламідіозі, включаючи змішану бактерійно-хламідійну інфекцію, у тому числі гонорейно-хламідійну, приймати препарат по 400 – 600 мг 1 р/добу до 28 днів; при г. та хр. гнійних інфекціях м’яких тканин, лікуванні інфікованих ран та опіків – 400 мг 1 р/добу протягом 5 – 14 днів; при неускладненому бронхіті і пневмонії – 400 мг препарату 1 р/добу до 10 днів; при ускладнених інфекціях НДШ, у тому числі пневмококовій пневмонії, загостренні хр. бронхіту – 400 – 800 мг 1-2 р/добу протягом 14 днів; при туберкульозі - по 400 мг 2 р/добу 14 – 28 та довше. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ -біль у животі, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея; ЦНС - головний біль, запаморочення, порушення сну, галюцинації; реакції гіперчутливості - шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, реакції фотосенсибілізації, багатоформна еритема, крапчасті крововиливи (петехії); кров - лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, супресія кровоутворення у кістковому мозку, гемолітична анемія; печінка та жовчні шляхи - підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну в сироватці крові у зв’язку з жовтяницею внаслідок зниженого виділення білірубіну, гепатит; сечовивідні шляхи та статеві органи - збільшення в крові рівня речовин, які виводяться через нирки, інтерстиціальний нефрит аж до г. ниркової недостатності; інше - тахікардія, слабкість, біль у суглобах, сухожиллях та м’язах. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хінолонів; епілепсії; ушкодженні ЦНС зі зниженим судомним порогом (зокрема, після ЧМТ, інсульту або запальних процесів у ЦНС) в анамнезі; діти, підлітки до 15 років; вагітні жінки, лактація. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С – 25º С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Ломефлоксацин, ТОВ “Львівтехнофарм” ІІ. Ломадей, “Dr. Reddy’s”, Індія Ломфлокс, "Ipca Laboratories Limited", Індія
Фармакотерапевтична група: J01M A09 – антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пригнічує ДНК-гіразу бактерій, перешкоджаючи реплікації бактеріальної ДНК.; більш активний щодо грам (+) бактерій, без суттєвих змін активності щодо грам (-) бактерій; до препарату високочутливі аеробні грам (+) бактерії: Staph. aureus, Str. pneumoniae, Str. viridans, Str. agalactiae; аеробні грам (-) бактерії: E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включаючи багаторезистентні штами); помірно активний відносно Pseudomonas aeruginosa; доволі повільно всмоктується із ШКТ, Смакс досягається через 3 - 6 год і становить 1,2 - 1,6 мг/л.; абсолютна біодоступність - 92%; прийом їжі не впливає на всмоктування препарату; зв'язування з білками плазми (переважно альбуміном) становить 45%; добре проникає у тканини, органи і рідини організму, складаючи концентрації більші, ніж у сироватці крові, проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр; метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивного метаболіту; виводиться із організму в основному позанирковим шляхом (близько 60%); T1/2 становить 15 - 20 год; для хворих з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. Показання до застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів; інфекції середнього вуха, придаткових пазух носа; інфекції очей, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів, негонорейний уретрит, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції ШКТ, жовчних шляхів, перитоніт), шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, сепсис, інфекції на фоні імунодефіциту, гонорея, хламідіоз, лепра. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослимпризначають внутрішньо, незалежно від їжі; тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання і виду збудника; пневмонія, загострення хр. бронхіту, синусит – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мг на добу протягом 10 днів, пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мг кожні 48 год; інфекції сечовивідних шляхів – у перший день 200 мг одноразово, далі – по 100 мг 1 р/добу протягом 10 - 14 днів; г. гонорейний уретрит – 200 мг одноразово; негонококовий уретрит – у перший день 200 мг одноразово, далі – по 100 мг 1 р/добу протягом 6 днів; лепра – по 200 мг 1 р/добу протягом 12 тижнів. Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 717 | Нарушение авторских прав |