 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Засоби, що застосовуються для лікування інфекцій, викликаних вірусами ВПГ і BVZПрепарат вибору – ацикловір, але він не призводить до ерадикації вірусу і є ефективним переважно у продромальному періоді. Валацикловір та фамцикловір є проліками, які метаболізуються із утворенням відповідно ацикловіру і пенцикловіру та мають вищу біодоступність.
Фармакотерапевтична група. J05B B01 - противірусні засоби для системного застосування. Основна фармакотерапевтична дія: противірусна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний аналог пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro відноcно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та ЦМВ; інгібіторна активність проти вищезазначених вірусів є високо селективною, результатом якої є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК; більшість клінічних випадків нечутливості пов´язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК; лише частково абсорбується в кишечнику; Смакс після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); відповідні Смакс рівні після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг/мл); у дорослих кінцевий T1/2 при в/в введенні - 2,9 год; більшість препарату виводиться в незміненому стані нирками; у дітей віком від 1 року Смакс після дози 250 мг/м2 була 5 мг/кг; у новонароджених і дітей віком до 3 місяців, які лікувались в/в введенням 10 мг/кг протягом 1 год з інтервалом 8 год, Смакс була 61,2 мкмоль; кінцевий рівень T1/2 у цих хворих був 3,8 год; у людей похилого віку загальний кліренс знижувався відповідно з віком. Показання для застосування ЛЗ: вірусні інфекції шкіри та слизових оболонок, спричинені вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; супресія (запобігання рецидивам) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з нормальним імунітетом; профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу у хворих зі зниженим імунітетом; лікування інфекцій, викликаних вірусами Varicella (вітряна віспа) та Herpes zoster (оперізувальний герпес); тяжкий імунодефіцит, а саме: розвинута стадія ВІЛ-інфекції (кількість CD4+ <200/мм3, включаючи пацієнтів хворих на СНІД або зі СНІД-асоційованими комплексами) та після трансплантації кісткового мозку; профілактика герпетичної інфекції. Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу – табл. в дозі 200 мг 5 р/добу; курс лікування - 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовженим; для хворих зі зниженим імунітетом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) чи для хворих зі зниженою засвоюваністю у кишечнику доза може бути подвоєна до 400 мг або застосована відповідна доза для в/в введення; у випадку рецидивуючого герпесу найкраще починати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри; запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дорослих – табл. в дозі 200 мг приймають 4 р/добу, для зручності більшість пацієнтів можуть приймати 400 мг 2 р/добу; лікування буде ефективним навіть після зменшення дози до 200 мг, які приймають 3 р/добу або навіть 2 р/добу; у деяких хворих радикальне поліпшення спостерігається після прийому добової дози 800 мг; для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапія повинна періодично перериватися з інтервалом 6 - 12 місяців; для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих зі зниженим імунітетом - 200 мг треба приймати 4 р/добу; у хворих із значно зниженим імунітетом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або у хворих зі зниженою засвоюваністю у кишечнику доза може бути подвоєна до 400 мг або застосована відповідна доза для в/в введення; тривалість профілактичного застосування визначається тривалістю періоду ризику; лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу у дорослих – табл. у дозі 800 мг 5 р/добу; лікування повинно тривати 7 діб; лікування потрібно починати якомога раніше після початку захворювання (після появи висипу); у хворих зі значним зниженням імунітету - 800 мг 4 р/добу; лікуванню хворих після трансплантації кісткового мозку повинна передувати в/в терапія протягом місяця; тривалість лікування хворих після трансплантації кісткового мозку становить 6 місяців (від 1 до 7 місяців після трансплантації); у хворих з розвинутою стадією ВІЛ-інфекції курс лікування становить 12 місяців; в/в введення ацикловіру повинно бути завжди повільним i тривати принаймні 1 год; для лікування дорослих і дітей старше 12 років - інфекції, викликані вірусом Herpes simplex 5 мг/кг кожні 8 год 5 днів, герпетичний енцефаліт 10 мг/кг кожні 8 год 10 днів, інфекції, викликані вірусом Varicella zoster у хворих з нормальною імунною системою 5 мг/кг кожні 8 год 7 днів, інфекції, викликані вірусом Varicella zoster у хворих з порушеннями імунної системи 10 мг/кг кожні 8 год 7-10 днів; для лікування дітей віком від 3 місяців до 12 років - інфекції, викликані вірусом Herpes simplex 250 мг/м2 кожні 8 год 5 днів, герпетичний енцефаліт 500 мг/м2 кожні 8 год 10 днів, інфекції, викликані вірусом Varicella zoster у хворих з нормальною імунною системою 250 мг/м2 кожні 8 год 7 днів, інфекції, викликані вірусом Varicella zoster у хворих з порушеннями імунної системи 500 мг/м2 кожні 8 год 7-10 днів; для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей зі зниженим імунітетом у віці 2 років та старших можуть застосовуватись такі ж дози, як для дорослих, а для дітей віком до 2 років повинні застосовуватись половинні дози; для лікування вітряної віспи у дітей віком від 6 років призначається 800 мг 4 р/добу, діти від 2 до 6 років - 400 мг 4 р/добу; діти віком до 2 років - 200 мг 4 р/добу; дозування можна більш точно визначити з розрахунку 20 мг/кг (не більше 800 мг) 4 р/добу; тривалість лікування становить 5 днів; спеціальних даних щодо застосування препарату для супресії інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом оперізувального герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає; дози для новонароджених: 10 мг/кг кожні 8 год. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кров і лімфатична система - анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія; імунна система – анафілаксія; психічні та розлади з боку нервової системи - головний біль, запаморочення; збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, конвульсії, сонливість, енцефалопатія, кома; дихальна система та органи грудної клітки – задишка; ШКТ - нудота, блювання, діарея, біль у животі; гепатобіліарна система - підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтуха, гепатит; шкіра та підшкірні тканини - свербіж, висип (включаючи світлочутливість), кропив’янка, прискорене дифузне випадіння волосся, ангіоневротичний набряк; нирки та сечовидільна система - збільшення рівня сечовини та креатиніну крові, г. ниркова недостатність; загальні розлади - стомлюваність, гарячка. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ацикловіру або валацикловіру. Форма випуску ЛЗ: табл. розчинні по 200 мг, по 400 мг, по 800 мг, порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 250 мг у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 5 років. Торгова назва: І. Ацикловір, ЗАТ «Лекхім-Харків» Ацикловір, ВАТ «Вітаміни» Ацикловір-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Ацикловір-Фармак, ВАТ «Фарма» Герпевір®, ВАТ «Київмедпрепарат» ІІ. Ацивір, "Unimax Laboratories"для"Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Ацик, "Hexal AG", Німеччина Ацикловір Стада 200®, 400®, 800®, "Stada Arzneimittel AG", Німеччина Віворакс, “Cadila Pharmaceuticals Ltd”, Індія Віролекс, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія Гевіран, “Polpharma Pharmaceutical Wors S.A.”, Польща Герпетад 200, 400, 800, "TAD Pharma GmbH", Німеччина Зовіракс™, GlaxoWellcome Operations"; "GlaxoSmithKline S.р.A.", Великобританія/Італія Медовір, "Medochemie Ltd", Кіпр Провірсан, "Pro.Med. CS Praha" a.s., Чеська Республіка
Фармакотерапевтична група. J05A B11 - противірусні препарати прямої дії. Основна фармакотерапевтична дія: противірусна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: інгібітор ДНК-полімерази вірусів герпесу, що блокує синтез вірусної ДНК і реплікацію вірусів; в організмі людини швидко та майже повністю перетворюється в ацикловір і валін (фармакодиніміку ацикловіру див. попередню статтю); прискорює припинення болю при лікуванні оперізувального герпесу, зменшує тривалість больового с-му, а також кількість хворих із зостерасоційованим болем, у тому числі з г. та постгерпетичною невралгією; зменшує ризик г. відторгнення трансплантату (хворі після пересадки нирок), частоту виникнення опортуністичних інфекцій та інших інфекцій, що спричиняються вірусом герпесу (вірусом простого герпесу та вірусом herpes zoster); після перорального прийому добре всмоктується; біодоступність ацикловіру при прийомі 1 г валацикловіру становить 54% і не зменшується під час прийому їжі; Смакс ацикловіру становить 10–25 мкмоль (2,2 – 5,7 мкг/мл) після застосування одиничної дози 250–1 000 мг валацикловіру і настає через 1–1,5 год після прийому; Смакс валацикловіру в плазмі настає в середньому через 30–60 хв і через 3 год зменшується нижче вимірюваної кількості; фармакокінетичні параметри валацикловіру та ацикловіру після разового та повторного введення подібні; зв’язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке; T1/2 ацикловіру після одноразового та багаторазового введення валацикловіру становить приблизно 3 год; виводиться із сечею; у дослідженні фармакокінетики валацикловіру та ацикловіру під час пізніх стадій вагітності AUC у фазі плато після застосування валацикловіру в дозі 1 000 мг була приблизно у 2 рази вищою, ніж після застосування ацикловіру перорально в дозі 1 200 мг/добу. Показання для застосування ЛЗ: оперізуючий герпес (herpes zoster); інфекції шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес; лабіальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу, за умови початку лікування одразу ж після появи перших симптомів захворювання; превентивне лікування рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес; профілактика ЦМВ інфекції та захворювання після трансплантації органів. Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування оперізуючого герпесу - 1,0 г 3 р/добу протягом 7 днів; лікування інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу – 0,5 г 2 р/добу; для рецидивних випадків лікування повинно тривати 3 - 5 днів; при первинному перебігові, який може бути тяжким, лікування треба продовжити до 5 -10 днів; для лікування губного герпесу ефективною дозою є 2,0 г 2 р/добу протягом 1 дня, друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 год після першої дози (термін лікування повинен бути не більше 1 дня); превентивне лікування рецидивів інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу - хворим з нормальним імунітетом призначається 0,5 г 1 р/добу (при дуже частих загостреннях (наприклад 10 і більше на рік) доза 0,5 г може бути застосована у 2 прийоми); хворим з імунодефіцитом призначається доза 0,5 г 2 р/добу; зменшення передачі вірусу генітального герпесу - дорослим гетеросексуалам з нормальним імунітетом, які мають 9 або менше загострень на рік призначається інфікованому партнеру 0,5 г 1 р/добу; профілактика ЦМВ інфекції та хвороби - дорослим та підлітками (старше 12 років) 2,0 г 4 р/добу якомога раніше після трансплантації; тривалість лікування становить звичайно 90 днів, але може бути продовжена для пацієнтів з високим ступенем ризику; необхідно обережно призначати препарат хворим з порушеннями функції нирок; обов’язково підтримувати адекватний рівень гідратації організму; змінювати дозу хворим з легким або помірним ступенем цирозу немає потреби; даних щодо застосування для лікування дітей немає. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервова система - головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, втрата свідомості, ажитація, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, конвульсії, енцефалопатія, кома; ШКТ – нудота, дискомфорт у черевній порожнині, блювання, діарея; кров і лімфатична система - лейкопенія, тромбоцитопенія; імунна система – анафілаксія; дихальна система та органи грудної порожнини – задишка, гепатобіліарна система - оборотне збільшення рівня печінкових функціональних тестів, гепатит; шкіра - висип, включаючи явища фото сенсибілізації, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк; нирки та сечовидільна система - порушення функції, г. ниркова недостатність. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до валацикловіру, ацикловіру в анамнезі. Форма випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 500 мг Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30° С; термін придатності - 3 роки. Торгова назва: І. Валавір, ВАТ "Фармак" Вальтровір, ВАТ "Київмедпрепарат", ІІ. Вальтрекс™, "GlaxoWellcome Operations";"GlaxoWellcome S.A.";"GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.", Великобританія/Іспанія/Польща · Фамцикловір (Famciclovir)* Фармакотерапевтична група. J05AB09 - противірусні засоби прямої дії. Основна фармакотерапевтична дія: противірусна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пероральна форма пенцикловіру; швидко перетворюєтьсяin vivo в пенцикловір, який демонструє in vitro наявність противірусної активності відносно вірусів простого герпесу (типу 1 і 2), вірусу вітряної віспи, вірусу Епштейна-Барра та ЦМВ; антивірусний ефект перорально введеного препарату призводить до пригнічення реплікації вірусної ДНК; у тимідинкіназдефіцитних штамів спостерігається перехресна резистентність і до пенцикловіру, і до ацикловіру; у хворих на імунодефіцит на фоні СНІДу доведено, що фамцикловір у дозі 0,5 г 2 р/добу значно знижував величину співвідношення числа днів із проявами симптомів СНІДу до числа безсимптомних днів; при пероральному застосуванні швидко та ефективно абсорбується та перетворюється на активну антивірусну сполуку пенцикловір; біодоступність після перорального застосування становить 77 %; середні величини плазмених концентрацій після перорального застосування доз 125 мг та 250 мг становили, відповідно, 0,8 мкг/мл та 1,6 мкг/мл та відмічаються у середньому через 45 хв після прийому дози; криві плазмена концентрація/час для пенцикловіру ідентичні при разовому та повторному введенні (3 р/добу та 2 р/добу); T1/2 після прийому як разової, так і повторних доз становить близько 2 год; пенцикловір та його 6-діокси-попередник слабо (< 20 %) зв’язуються з білками плазми; виділяється нирками, при цьому незмінний фамцикловір у сечі не виявляється. Показання для застосування ЛЗ: лікування г. оперізуючого лишаю та зменшення тривалості супутньої постгерптичної невралгії; невідкладне лікування інфекційного генітального герпесу; профілактика та лікування рецидивів генітального герпесу; для хворих, інфікованих простим герпесом та оперізуючим лишаєм із порушенням імунної функції. Спосіб застосування та дози ЛЗ: г.оперізуючий лишай в імунокомпетентних дорослих - по 250 мг 3 р/добу протягом 7 днів; для зменшення тривалості постгерпетичної невралгії – по 250 мг – 500 мг 3 р/добу протягом 7 днів; оперізуючий лишай у дорослих із порушеною імунною функцією - по 500 мг 3 р/добу протягом 10 днів; простий герпес у дорослих з непошкодженою імунною системою, перший прояв генітального герпесу - по 250 мг 3 р/добу протягом 5 днів; рецидив генітального герпесу - по 125 мг 2 р/добу протягом 5 днів; простий герпес у дорослих із порушеною імунною функцією - по 500 мг 3 р/добу протягом 7 днів; профілактика та лікування рецидивуючого генітального герпесу - по 250 мг 2 р/добу, тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (терапію необхідно повторити через 12 місяців відповідно з можливими змінами, що спостерігаються в історії хвороби; доза 500 мг 2 р/добу виявилась ефективною у хворих на СНІД; особливу увагу необхідно звернути на дозування хворих з порушеною функцією нирок; у хворих на печінкові порушення регуляція дозування не потрібна; не потрібно застосовувати дітям, якщо тільки можлива користь фамцикловіру перевищує вірогідний ризик при лікуванні ним; МПД та тривалість лікування: оперізуючий лишай - 750 мг 3 р/добу протягом 7 днів; генітальний герпес - до 750 мг 3 р/добу протягом 5 днів та до 500 мг 3 р/добу протягом 10 днів; хворі на оперізуючий лишай з порушеною імунною функцією - до 500 мг 3 р/добу протягом 10 днів та хворі на простий герпес з порушенням імунної фунції - до 500 мг 2 р/добу протягом 7 днів та 500 мг 2 р/добу протягом 8 тижнів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - головний біль та нудота; ШКТ - блювання; центральна та периферична нервова система - сплутаність свідомості (переважно у людей похилого віку), галюцинації, запаморочення; шкіру та придатки - висипання. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фамцикловіру та пенцикловіру. Форма випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 125 мг, по 250 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30 °С; термін придатності - 3 роки. Торгова назва: ІІ. Фамвір, "Novartis Pharmaceutica S.A" для "Novartis Pharma A.G.", Іспанія/Швейцарія Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 612 | Нарушение авторских прав |