Класифікація протипаркінсонічних засобів за механізмом дії
• Лікарські засоби, що активізують функцію дофамінергічної системи та комбіновані препарати: леводопа, мадопар, наком, мі- дантан, бромокриптин (парлодел), селегілін (юмекс).
• Лікарські засоби, що пригнічують функцію холінергічної системи: тригексифенідил (циклодол, паркопан); трипериден (но- ракін).
Леводопа (L-ДОФА, леводофа) — лівообертальний ізомер ді- оксифенілаланіну, утворюється в організмі з тирозину і є попередником дофаміну.
Препарат проникає через ГЕБ, а потім у нейрони і перетворюється в дофамін, який усуває або ослаблює прояви паркінсонізму. Внаслідок цього підвищується рухливість, зменшується тремтіння, покращується мова, відновлюється здатність до концентрації уваги. Дія препарату починається через 1 тиж і досягає максимуму через 1 міс. Дозу препарату підвищують поступово. Лікування тривале.
Показання до застосування: хвороба Паркінсона і симптоматичний паркінсонізм (за винятком паркінсонізму, спричиненого антипсихотичними засобами).
Побічні ефекти: нудота, блювання, збудження або депресія, безсоння, посилення тремтіння, серцева аритмія. Ці ускладнення є оборотними при зниженні дози препарату.
Випускають комбіновані препарати, що містять леводопу з карбідопою (наком, синемет), і леводопу із бенсеразидом (мадо- пар). Завдяки таким сполученням збільшується кількість лево- допи, що надходить у ЦНС. Це зумовлено тим, що карбідон і бенсеразид блокують ДОФА-декарбоксилазу, внаслідок чого зменшується руйнування дофаміну і значно підвищується ефективність лікування. Застосовують препарат для лікування хворих з паркінсонізмом (за винятком медикаментозного паркінсонізму).
Мідантан — здатен гальмувати генерацію імпульсів у рухових нейронах ЦНС і зменшувати вираженість симптомів паркінсонізму. Препарат також спричиняє деякі М-холіноблокувальні ефекти.
Показання до застосування: хвороба Паркінсона і симптоматичний паркінсонізм, особливо у випадках, коли леводопа протипоказана. Мідантан усуває гіпокінезію, меншою мірою — ригідність і тремтіння. Покращання стану настає через 1-2 доби; максимальний ефект спостерігається через декілька діб, іноді тижнів.
Побічні ефекти: диспепсичні явища, головний біль, ортоста- тична артеріальна гіпотензія, галюцинації.
Юмекс (селегілін) є активним блокатором фермента МАО-Б, що бере участь у метаболізмі дофаміну, внаслідок чого підвищується концентрація дофаміну в тканинах мозку. Призначають для лікування пацієнтів з хворобою Паркінсона та симптоматичним паркінсонізмом.
Побічні ефекти: сухість у роті, порушення сну, нудота, блювання.
Тригексифенітидил (циіслодол, паркопан) є центральним холі- ноблокувальним засобом. Препарат блокує як центральні, так і периферичні М-холінорецептори. Вплив на ЦНС сприяє зменшенню або усуненню рухових порушень, пов'язаних з ураженням екстра- пірамідної системи. Циклодол найбільш ефективно зменшує тремтіння, а також ригідність, але мало впливає на гіпокінезію.
Показання до застосування: хвороба Паркінсона, паркінсонізм (у тому числі спричинений прийомом антипсихотичних засобів).
Побічні ефекти: сухість у роті, тахікардія, порушення акомодації, зниження тонусу м'язів кишечнику.
При лікуванні хворих з паркінсонізмом іноді використовують і інші центральні холіноблокувальні засоби: тропацин, бензтропі- ну мезилат, когентин тощо. Ці препарати не є засобами етіотроп- ної терапії. Вони усувають або зменшують вираженість синдрому паркінсонізму і тому лікувальний ефект зберігається тільки під час їх застосування.
Фармакобезпека:
• необхідно пам'ятати, що протипаркінсонічні засоби не сумісні з холіноміметиками, антихолінестеразними засобами, транк-вілізаторами, наркотичними анальгетиками;
• леводопу, мадопар не можна комбінувати з інгібіторами МАО та вітаміном Вв;
• леводопа не сумісна з дротаверином;
• циклодол протипоказаний при глаукомі. Препарат слід обережно призначати при артеріальній гіпертензії й атеросклерозі.
Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 716 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 |
|