АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Класифікація протипаркінсонічних засобів за механізмом дії

• Лікарські засоби, що активізують функцію дофамінергічної системи та комбіновані препарати: леводопа, мадопар, наком, мі- дантан, бромокриптин (парлодел), селегілін (юмекс).

• Лікарські засоби, що пригнічують функцію холінергічної системи: тригексифенідил (циклодол, паркопан); трипериден (но- ракін).

Леводопа (L-ДОФА, леводофа) — лівообертальний ізомер ді- оксифенілаланіну, утворюється в організмі з тирозину і є поперед­ником дофаміну.

Препарат проникає через ГЕБ, а потім у нейрони і перетворю­ється в дофамін, який усуває або ослаблює прояви паркінсонізму. Внаслідок цього підвищується рухливість, зменшується тремтін­ня, покращується мова, відновлюється здатність до концентрації уваги. Дія препарату починається через 1 тиж і досягає максиму­му через 1 міс. Дозу препарату підвищують поступово. Лікування тривале.

Показання до застосування: хвороба Паркінсона і симптома­тичний паркінсонізм (за винятком паркінсонізму, спричиненого антипсихотичними засобами).

Побічні ефекти: нудота, блювання, збудження або депресія, безсоння, посилення тремтіння, серцева аритмія. Ці ускладнення є оборотними при зниженні дози препарату.

Випускають комбіновані препарати, що містять леводопу з карбідопою (наком, синемет), і леводопу із бенсеразидом (мадо- пар). Завдяки таким сполученням збільшується кількість лево- допи, що надходить у ЦНС. Це зумовлено тим, що карбідон і бенсеразид блокують ДОФА-декарбоксилазу, внаслідок чого зменшується руйнування дофаміну і значно підвищується ефективність лікування. Застосовують препарат для лікування хворих з паркінсонізмом (за винятком медикаментозного пар­кінсонізму).

Мідантан — здатен гальмувати генерацію імпульсів у рухових нейронах ЦНС і зменшувати вираженість симптомів паркінсонізму. Препарат також спричиняє деякі М-холіноблокувальні ефекти.

Показання до застосування: хвороба Паркінсона і симптома­тичний паркінсонізм, особливо у випадках, коли леводопа проти­показана. Мідантан усуває гіпокінезію, меншою мірою — ригід­ність і тремтіння. Покращання стану настає через 1-2 доби; максимальний ефект спостерігається через декілька діб, іноді тижнів.

Побічні ефекти: диспепсичні явища, головний біль, ортоста- тична артеріальна гіпотензія, галюцинації.

Юмекс (селегілін) є активним блокатором фермента МАО-Б, що бере участь у метаболізмі дофаміну, внаслідок чого підвищу­ється концентрація дофаміну в тканинах мозку. Призначають для лікування пацієнтів з хворобою Паркінсона та симптоматичним паркінсонізмом.

Побічні ефекти: сухість у роті, порушення сну, нудота, блювання.

Тригексифенітидил (циіслодол, паркопан) є центральним холі- ноблокувальним засобом. Препарат блокує як центральні, так і пе­риферичні М-холінорецептори. Вплив на ЦНС сприяє зменшенню або усуненню рухових порушень, пов'язаних з ураженням екстра- пірамідної системи. Циклодол найбільш ефективно зменшує трем­тіння, а також ригідність, але мало впливає на гіпокінезію.

Показання до застосування: хвороба Паркінсона, паркінсонізм (у тому числі спричинений прийомом антипсихотичних засобів).

Побічні ефекти: сухість у роті, тахікардія, порушення акомо­дації, зниження тонусу м'язів кишечнику.

При лікуванні хворих з паркінсонізмом іноді використовують і інші центральні холіноблокувальні засоби: тропацин, бензтропі- ну мезилат, когентин тощо. Ці препарати не є засобами етіотроп- ної терапії. Вони усувають або зменшують вираженість синдрому паркінсонізму і тому лікувальний ефект зберігається тільки під час їх застосування.

Фармакобезпека:

• необхідно пам'ятати, що протипаркінсонічні засоби не су­місні з холіноміметиками, антихолінестеразними засобами, транк-вілізаторами, наркотичними анальгетиками;

• леводопу, мадопар не можна комбінувати з інгібіторами МАО та вітаміном В_в;

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 683 | Нарушение авторских прав