Наркотичні анальгетики
Наркотичні анальгетики — це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість і спричинюють ейфорію, звикання та психічну і фізичну залежність (наркоманію).
Фармакологічні ефекти наркотичних анальгетиків та їх антагоністів зумовлені взаємодією з опіоїдними рецепторами, які є в ЦНС і периферичних тканинах, унаслідок чого пригнічується процес міжнейронної передачі больових імпульсів.
За силою знеболювальної дії наркотичні анальгетики можна розташувати в такому порядку: фентаніл, суфентаніл, бупренор- фін, метадон, морфін, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеїн, трамадол.
Фармакологічні ефекти:
• центральні: анальгезія; пригнічення дихання (ступінь залежить від дози опіоїдів); пригнічення кашльового рефлексу (цей ефект використовують при кашлю, який супроводжується болем або кровотечею, — при пораненнях, переломах ребер, абсцесі тощо); седативний ефект; снодійний ефект; ейфорія — зникнення неприємних емоцій, відчуття страху і напруження; нудота і блювання як наслідок активації дофамінових рецепторів тригер-зони (виникають у 20-40 % пацієнтів у відповідь на першу ін'єкцію опіоїдів); підвищення спінальних рефлексів (колінного тощо); міоз (звуження зіниць) — унаслідок підвищення тонусу ядра окорухового центру;
• периферичні: обстипаційний ефект, пов'язаний із виникненням спастичних скорочень сфінктерів, обмеженням перистальтики; брадикардія й артеріальна гіпотензія, зумовлені підвищенням тонусу ядра блукаючого нерва; підвищення тонусу гладких м'язів сечового міхура і сфінктера сечівника (можуть виникнути ниркова коліка і затримка сечі, які є небажаними в післяопераційний період); гіпотермія (тому пацієнта слід зігрівати і часто змінювати положення тіла у ліжку).
Морфіну гідрохлорид — головний алкалоїд опію, який було виділено 1806 р. В. А. Сертюрнером і названо на честь грецького
бога сну Морфея (опій — це висушений сік з головок снодійного маку — Papaver somniterum, містить понад 20 алкалоїдів). Морфін є основним препаратом групи наркотичних анальгетиків. Для нього характерні сильна анальгетична дія, виражена ейфорія, а при повторних введеннях швидко виникає лікарська залежність (морфінізм). Характерним є пригнічення дихального центру. Прийом препарату в низьких дозах спричинює сповільнення і підсилення глибини дихальних рухів, у високих — сприяє подальшому сповільненню і зменшенню глибини дихання. Вживання у токсичних дозах призводить до зупинки дихання.
Морфін швидко всмоктується як при застосуванні всередину, так і при підшкірному введенні. Дія настає через 10-15 хв після підшкірного введення і через 20-30 хв після перорального прийому і триває 3-5 год. Добре проникає через ГЕБ і плаценту. Біотрансформація відбувається в печінці, виводиться із сечею.
Показання до застосовування: як знеболювальний засіб при інфаркті міокарда, у до- та післяопераційний період, при травмах, онкологічних захворюваннях. Призначають підшкірно, а також всередину в порошках або краплях. Дітям віком до 2 років не призначають.
Кодеїн застосовують як протикашльовий засіб при сухому кашлю, оскільки він меншою мірою пригнічує кашльовий центр.
Етилморфіну гідрохлорид (діонін) — за силою анальгезуючої та протикашльової дії перевершує кодеїн. При введенні в кон'юнкти- вальний мішок покращує крово- і лімфообіг, нормалізує обмінні процеси, що сприяє усуненню болю та розсмоктуванню ексудатів та інфільтратів при захворюванні тканин очей.
Застосовують при кашлю та больовому синдромі, зумовленому бронхітом, бронхопневмонією, плевритом, а також при кератиті, іриті іридоцикліті, травматичній катаракті.
Омнопон містить суміш алкалоїдів опію, в тому числі 48-50 % морфіну і 32-35 % інших алкалоїдів. Препарат поступається за анальге- тичною дією морфіну і дає спазмолітичний ефект (містить папаверин).
Застосовують у таких випадках, як і морфін, але омнопон більш ефективний при спастичному болю. Вводять підшкірно.
Промедол — синтетичний анальгетик. За анальгетичною дією поступається морфіну в 2-4 рази. Тривалість дії становить 3-4 год. Рідше, ніж морфін, зумовлює нудоту і блювання, меншою мірою пригнічує центр дихання. Знижує тонус гладких м'язів сечових шляхів і бронхів, підвищує тонус кишок та жовчовидільних шляхів. Посилює ритмічні скорочення міометрія.
Показання до застосування: як знеболювальний засіб при травмах, у до- та післяопераційний період. Призначають хворим з
пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, стенокардією, інфарктом міокарда, кишковою, печінковою і нирковою ісолікою та при інших спастичних станах. В акушерстві застосовують для знеболювання пологів. Призначають підшкірно, инутрішньом'язово та всередину.
Фентаніл — синтетичний препарат, що перевершує за анальге- тичною дією морфін у 100-400 разів. Після введення внутрішньовенно максимальний ефект спостерігається через 1-3 хв, який триває 15-30 хв. Фентаніл спричинює виражене (аж до зупинки дихання), але нетривале пригнічення центру дихання. Підвищує тонус скелетних м'язів. Часто виникає брадикардія.
Показання до застосування: для нейролептанальгезії у поєднанні з нейролептиками (таламонал, або іновар). Препарат можна застосовувати для купірування гострого болю при інфаркті міокарда, стенокардії, нирковій і печінковій коліці. Останнім часом використовують трансдермальну систему фентанілу при хронічному больовому синдромі (діє 72 год).
Пентазоцину гідрохлорид — зумовлює меншу психічну залежність, підвищує артеріальний тиск.
Побічні ефекти при застосуванні наркотичних анальгетиків та заходи щодо їх усунення:
• пригнічення дихання, а також пригнічення центру дихання у плода (у пупкову вену — налоксон);
• нудота, блювання (протиблювотні — метоклопрамід);
• підвищення тонусу гладеньких м'язів (вводити з атропіном);
• гіперемія і свербіж шкіри (антигістамінні);
• брадикардія;
• закреп (проносне — листя сени);
• толерантність;
• психічна і фізична залежність.
При гострому отруєнні наркотичними анальгетиками пригнічується функція ЦНС, що характеризується непритомністю, сповільненням дихання аж до його зупинки, зниженням артеріального тиску і температури тіла. Шкіра бліда і холодна, слизові оболонки ціанотичні. Характерними ознаками є патологічне дихання за типом Чейна — Стокса, збереження сухожилкового рефлексу та виражений міоз.
Лікування хворих з гострими отруєннями наркотичними анальгетиками:
• промивання шлунка незалежно від шляху введення 0,05- 0,1 % розчином калію перманганату;
• прийом 20-30 г активованого вугілля;
• сольове промивання;
• внутрішньовенне і внутрішньом'язове введення антагоніста налоксону (наркан). Препарат діє швидко (1 хв), але нетривало (2-4 год). Для тривалої дії слід внутрішньовенно ввести налмефен (діє 10 год);
• може виникати потреба в штучному диханні;
• зігріти пацієнта.
Якщо смерть не настала в перші 6-12 год, то прогноз позитивний, оскільки більша частина препарату інактивізується.
При тривалому застосуванні наркотичних анальгетиків розвивається лікарська залежність опіоїдного типу, для якої характерні толерантність, психічна і фізична залежність, а також абсти- нентний синдром. Толерантність виявляється через 2-3 тиж (іноді раніше) при введенні препарату в терапевтичних дозах.
Після припинення вживання опіоїдних анальгетиків толерантність до ейфорії і пригнічення дихання зменшується через декілька діб. Психічна залежність — ейфорія, що виникає під час вживання наркотичних анальгетиків і є першопричиною безконтрольного вживання наркотиків, особливо швидко виникає у підлітків. Фізична залежність пов'язана з абстинентним синдромом (синдром відміни): сльозотеча, гіпертермія, різкі зміни артеріального тиску, біль у м'язах та суглобах, нудота, діарея, безсоння, галюцинації.
Постійне вживання опіоїдів призводить до хронічного отруєння, за якого знижується розумова і фізична працездатність, виникають виснаження, спрага, закреп, випадає волосся та ін.
Лікування лікарської залежності від опіоїдів є комплексним. Це методи детоксикації, введення антагоніста опіодів — налтрек- сону, симптоматичних засобів та здійснення заходів для запобігання контактам наркомана зі звичним середовищем. Однак радикальне виліковування досягається у невеликому відсотку випадків. У більшості пацієнтів виникають рецидиви, тому важливим є проведення профілактичних заходів.
Фармакобезпека:
— необхідно пам'ятати, що наркотичні анальгетики — це отруйні препарати списку А, їх слід виписувати на спеціальних бланках, вони підлягають кількісному обліку. Виписування і зберігання регламентуються;
— за зловживання, застосування не за призначенням — кримінальна відповідальність;
— морфін не сумісний в одному шприці з аміназином;
• промедол не сумісний з антигістамінними засобами, тубоку- рарином, тразикором;
• ін'єкційна форма трамадолу не сумісна з розчинами діазепаму, флунітрозенаму, нітрогліцерину;
• в одному шприці не можна вводити пентазоцин з барбітуратами;
• препарати опію гальмують перистальтику кишок і можуть затримувати всмоктування інших препаратів, які призначають всередину;
• кодеїн у складі комплексних препаратів практично не спричинює ейфорію та звикання.
Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 1131 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 |
|