АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Бронхолитики

При БА используются 3 группы бронхолитиков:

1. b- адреномиметики;

2. Производные теофиллина;

3. М-холинолитики.

В свою очередь, b-адреномиметики классифицируются по признаку селективности (избирательности) действия на b₂-адренорецепторы бронхов:

Селективные:

1. Коротко действующие (4-6 часов):

a) сальбутамол (вентолин);

b) тербуталин (бриканил);

c) фенотерол (беротек)

2. Длительно действующие (10-12 часов):

a) сальметорол,

b) сальтос,

c) формотерол,

d) савентол,

e) тербуталин-ретард,

f) кленбутерол (спиропент).

С частичной селективностью:

a) орципреналина сульфат (астмопент, алупент);

Не селективные (наряду с воздействием на b₂ адренорецепторы, действуют на b_{1 -} и α-адренорецепторы):

b) адреналин;

c) эфедрин.

Селективныеb₂-агонисты, в отличие от не селективных, гораздо реже вызвают побочные реакции (тахикардию, аритмии, тремор, головную боль, атрериальную гипертензию, гипергликемию).

В настоящее время шире всего ингаляционно применяются: сальбутамол ( 0,1 мг доза), тербуталин (0,25 мг доза), фенотерол ( 0,2 мг доза).

Применяется сальбутамол и в виде сухих ингаляций (препарат “ Вентодиск ”). Нанесенный на лактозу в виде мелкодисперсного порошка препарат вводится в легкие с помощью дискового ингалятора “Вентолин-Дискхалер”. Рекомендуемая его доза 400 мкг х 3-4 раза в день.

В последние годы на основе сальбутамола созданы пероральные лекарственные формы вольмакс (таблетки пролонгированного действия по 4 и 8 мг ). Препарат пролонгированного действия (до 12 часов). Вольмакс применяют не для купирования, а для профилактики приступов. С этой целью его назначают 2 раза в сутки по 1 табл.

Отечественный пролонгированные препараты на основе сальбутамола: сальтос и савентол ( по 4 мг ). Действие препаратов от 12 до 14 часов. Назначаются препараты для профилактики приступов удушья 2 раза в сутки, при ночных приступах – 1 раз на ночь.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек. Необходима осторожность при лечении беременных, лиц с тирео-токсикозом, нарушением сердечного ритма.

Побочные эффекты: тремор, тахикардия.

Сальбен – препарат, содержащий порошок сальбутамола с бензоатом натрия. Применяется при долгосрочной терапии БА без развития толерантности, как с целью купирования приступов, так и с профилактической целью. Длительность действия препарата – 4 часа. Преимуществами препарата является то, что он не содержит лактозу которая стимулирует рост дрожжеподобных грибков на слизистых; малотоксичен; не вызывает изменения иммунитета; нет мутагенного и тератогенного эффектов. Выпускается в виде порошка в капсулах для ингалирования через дозируемый ингалятор “Циклохалер”. Разовая доза 200 мкг на один вдох. Суточная доза 800 мкг. При длительной поддерживающей терапии ингалировать 3-4 раза в день. Противопоказания – как у сальтоса и савентола.

Представляют интерес фиксированные комбинации b-агонистов с хромогликатом натрия: интал-плюс (синоним - аэрокром) в одной ингаляционной дозе содержит 1 мг хромогликата + 125,5 мкг сульфата сальбутамола.

Дитек: фенотерол 0,05 мг + хромогликат 1 мг.

Препарат беродуал представляет из себя сочетание фенотерола и ипратропиума бромида что усиливает бронхолитический эффект. Доза беродуала взрослым и детям старше 3-х лет: 1-2 дозы аэрозоля х 3 раза в день. Побочные действия беродуала: сухость во рту, нарушение аккомодации, тремор пальцев, тахикардия, глаукома, возможное угнетение родовой деятельности. Противопоказан в первом триместре беременности и перед родами.

Формотерол (форадил) и сальметерол (серевент) являются представителями пролонгированных b-агонистов. Форметорол выпускается в виде таблеток и аэрозоля. Применяется по12мкг х 2 раза в сутки. Бронходилатирующий эффект сохраняется 9-12 часов. Сальметерол выпускается в виде аэрозоля (25 мкг доза) и сухих ингаляций (50 мкг доза). Назначается также для профилактики приступов удушья 1-2 раза в сутки. Сальметерол и формотерол эффективнее сальбутамола, обладают менее выраженными побочными эффектами, что позволяет успешно их использовать у пожилых людей.

Значение пролонгированных b-агонистов особенно велико для пациентов с ночными астматическими приступами, так как, принятые пе-

ред сном, они сохраняют свой бронхолитический эффект до утра.

Однако, было доказано, что регулярное длительное применение b-агонистов ухудшает течение астмы. Отсюда исходит рекомендация об их использовании ситуационно (по потребности): для купирования приступа удушья. Рекомендуемые временные интервалы между повторными ингаляциями короткодействующих b-агонистов – 4-6 часов. В сутки не рекомендуется больше 4-6 ингаляционных доз.

Нередко при длительном приеме b-агонистов происходит снижение чувствительности b-адренорецепторов к b-агонистам. Клинически это проявляется уменьшением их бронхолитического эффекта, необходимостью увеличения эффективной терапевтической дозы для купирования приступа удушья. Иногда при этом отмечается извращенная реакция на их прием: усиление бронхоконстрикции и утяжеление приступа удушья, так называемый “синдром рикошета”, в основе которого лежит относительная активность холинергических рецепторов на фоне истощения b₂- адренорецепторов. Активация холинергических рецепторов приводит к вазодилятации сосудов подслизистого слоя бронхов и усилению секреции желез, что способствует бронхиальной обструкции. Такое состояние может быть предвестником развития тяжелого обострения БА.

Адреналин в дозе 0,2 – 0,3 мл 0,1% раствора применим для купирования молниеносных астматических приступов.

Дата добавления: 2015-02-05 | Просмотры: 1714 | Нарушение авторских прав