АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антигистаминные препараты

Прочитайте:
  1. F) Ноотропные препараты
  2. II. Препараты гормонов щитовидной железы
  3. III). Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства).
  4. IX. Препараты мужских половых гормонов (андрогены)
  5. V. Препараты гормона поджелудочной железы инсулина
  6. А) препараты I ряда
  7. А) ЭСТРОГЕННЫЕ И АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  8. А. Новые препараты инсулина
  9. Акарицидные препараты и приготовление рабочих эмульсий для купания овец
  10. Акарицидные препараты.

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов

Существует три поколения H1-антигистаминных препаратов.

H1-блокаторы первого поколения относятся к числу препаратов наиболее часто используемых в мире в течение последних десятков лет.

Hl-блокаторы 1-го поколения вызывают целый ряд побочных эффектов:

· действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание);

· блокада рецепторов других медиаторов (например, М-холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко - расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения);

· местно-анестезирующее действие;

· хинидино-подобное действие на сердечную мышцу;

· повышение аппетита;

· расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастрии);

· тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении).

Классические H1-антагонисты являются конкурентными блокаторами H1-рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических H1-противогистаминных средств. Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, их необходимо принимать 3–4 раза в сутки.

 

 

Международное название Торговое название Лекарственная форма
Diphenhydramine Димедрол Таблетки по 20 мг и 50 мг; ампулы по 1 мл 1% раствора
Doxylamine Доксиламин, Донормил Таблетки «шипучие» по 15 мг; таблетки, покрытые оболочкой по 15 мг
Clemastine Тавегил Таблетки по 1 мг; ампулы 0,05 % раствора
Prometazine Пипольфен Драже по 25 мг; ампулы по 2 мл 5% раствора
Chloropyramine Супрастин Таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл 2% раствора
Dimetindene Фенистил,   Фенистил 24 Флаконы по 20 мл (1 мг в 1 мл капель для приема внутрь), тубы по 30 г геля (10 мг в 10 г геля) Капсулы пролонгированного действия по 4 мг
Hydroxyzine Атаракс Таблетки по 25 мг; ампулы по 2мл раствора (100 мг); сироп во флаконах по 20 мл (10 мг в 5 мл)
Meclozine Бонин Таблетки по 25 мг
Cyproheptadine Перитол Таблетки по 4 мг; сироп 400 мкг/мл
Mebhydrolin Диазолин Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг и 100 мг
Ouifenadine Фенкарол Таблетки по 10 мг и 25 мг
Ketotifen Задитен Таблетки по 1 мг и 2 мг; сироп во флаконах по 100 мл (200 мкг в 1 мл)
Azelastine Аллергодил Таблетки, покрытые оболочкой, по 2 мг; назальный спрей (флаконы по 10 мл, 1мг в 1 мл)
Levocabastine Гистимет Глазные капли по 4 мл во флаконе (500 мкг в 1 мл); аэрозоль для интраназального применения (флаконы по 10 мл, 500 мкг в 1 мл)

 

Примечание: Пипольфен - блокирует H1-рецепторы и М-холинорецепторы.
  Перитол - блокирует H1-рецепторы, серотонино- и М-холинорецепторы, повышает аппетит, снижает гиперсекрецию АКТГ и СТГ.
  Фенирамина малеат - входит в состав препарата фервекс (UPSA, Франция) совместно с парацетамолом и аскорбиновой кислотой.
  Фенистил - (Novartis Consumer Health, Швейцария), обладает антикининовой и антихолинергической активностью; эффективен при аллергических заболеваниях, сопровождающихся выраженным зудом.
  Атаракс - (USB, Бельгия), обладает анксиолитическим, анальгезирующим, антигистаминным и противозудным действием.
           

 

Антигистаминные препараты второго поколения по способности блокировать периферические H1-рецепторы сопоставимы с препаратами 1-го поколения, но они не проникают через гематоэнцефалический барьер, а потому, не вызывают седативного эффекта.

 

Классы Международное название Торговое название Лекарственная форма
Пиперидиновые Terfenadine Трексил Таблетки по 60 мг; суспензия для приема внутрь (50 мл во флаконе, 30 мг в 5 мл суспензии)
Пиперидин-имилазоловые Astemizole Гистолонг Таблетки по 10 мг; суспензия для приема внутрь (100 мл во флаконе, 5 мг в 5 мл суспензии)
Азатидиновые Loratadine Кларитин, эролин и др. Таблетки по 10 мг; сироп (120 мл во флаконе, 5 мг в 5 мл сиропа)
Трипролидиновые Acrivastine Семпрекс Капсулы по 8 мг
Пиперазиновые Cetirizine Зиртек Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг; капли для приема внутрь (флаконы по 10 мл, 10 мг в 1 мл - 20 капель)
Оксипиперидиновые Ebastine Кестин Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг

 

Антигистаминные препараты 2-го поколения связываются с H1-рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд-рецепторньй комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ – удлинение интервала QT). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность системы цитохрома Р450. Этот побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина.

Наиболее низким профилем безопасности обладают антигистаминные второго поколения – терфенадин и астемизол. В настоящее время эти препараты сняты с производства.

Антигистаминные препараты третьего поколения являются активными метаболитами препаратов 2-го поколения, внедрение их в клиническую практику – это новый шаг в фармакотерапии аллергических заболеваний. К ним относятся: фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин, норастемизол. Они отличаются более высокой антигистаминной активностью по сравнению со своими предшественниками и лишены их недостатков.

 

Международное название Торговое название Лекарственная форма
Фексофенадин Телфаст таблетки по 30, 120, 180 мг
Левоцетиризин Ксизал таблетки по 5 мг
Дезлоратадин Эриус таблетки по 5 мг

 

Для H1-антагонистов 3-го поколения характерно:

· отсутствие седативного эффекта и кардиотоксичности;

· быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органе-мишени;

· высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение эффекта в течение 24 часов;

· отсутствие тахифилаксии;

· отсутствие необходимости в изменении дозы при нарушенной функцией печени и почек;

· отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами;

· противовоспалительная активность.

Телфаст (фексофенадин) представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Hl-блокатора 2-го поколения. Препарат является высокоселективным и специфическим антагонистом H1-гистаминовых рецепторов. Он не вызывает сухости слизистых и привыкания, полностью лишен седативного эффекта. Телфаст не метаболизируется в печени, не действует на энзим CYP3A4 системы цитохрома р450 и не имеет кардиотоксического эффекта, быстро всасывается при приеме внутрь, при этом клинический эффект проявляется через 40–60 минут. Концентрация в крови достигает максимума в течение 1–3 часов, длительность действия составляет 24 часа, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки, доказана безопасность его приема на протяжении 12 месяцев. Из организма фексофенадин выводится в неизмененном виде через ЖКТ (с желчью) и почками (с мочой). Кроме выраженного антигистаминного эффекта телфаст обладает и противовоспалительным действием, препятствуя развитию аллергического воспаления слизистых оболочек дыхательной и пищеварительной систем. С одной стороны, препарат тормозит высвобождение медиаторов воспаления (ИЛ-8, гранулоцит-моноцит колониестимулирующий фактор и др.) и молекул межклеточной адгезии (ICAM) из эпителиальных клеток, а с другой – угнетает хемотаксис и адгезию эозинофилов к эндотелиальным клеткам. Таким образом, телфаст не только блокирует H1-рецепторы, но и угнетает процесс вовлечения иммунных клеток в аллергическую реакцию, следовательно, его противоаллергическое действие превышает антигистаминный эффект.

Антигистаминные препараты 2-го и 3-го поколений в настоящее время нашли широкое применение при лечении аллергических заболеваний. Н1-антагонисты оказывают эффективное угнетающее действие на зуд, кожные высыпания, чихания, ринорею. Кроме того, установлено, что применение антигистаминов 2-го и 3-го поколений у больных с АР может явиться первичной профилактикой у них дебюта БА. С этой целью рекомендуется назначать лицам с высоким риском развития БА длительным (не менее года) курсом такие препараты как зиртек, дезлоратадин, телфаст. Следует только учитывать, что по результатам многоцентровых плацебоконтролируемых исследований из перечисленных выше препаратов только телфаст не вызывал отрицательных побочных эффектов при 3-5 кратной передозировке и длительном (в течение 12 месяцев) применении.

Топические H1-антигистаминные препараты.

Существуют антигистаминные препараты для местного применения в виде эндоназального спрея и глазных капель – азеластин и левокабастин. Характеризуются быстрым началом действия – через 15 мин. Используются в основном при легком течении заболевания. Назначают детям старше 5 лет. Нельзя сочетать местные и системные антигистаминные средства.

Препарат азеластина «Аллергодил» выпускается в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей показан детям старше 6 лет по одной ингаляции в каждую ноздрю 2 раза в день. Курс терапии может продолжаться несколько недель. Глазные капли назначают детям старше 12 лет.

Левокабастин выпускается под названием «Гистимет» в виде спрея для интраназального применения и глазных капель. Назальный спрей назначается детям старше 6 лет по 1 впрыскиванию в каждую половину носа 2—3 раза в сутки в течение 10 дней.

H1-антигистаминные препараты со стабилизирующим действием на мембраны тучных клеток

Кетотифен (задитен, кетасма) – таблетки по 1 мг.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов

· Производные имидазола: циметидин, этинтидин.

· Производные фурана: ранитидин, низатидин.

· Производные гуанидинотиазола: фамотидин.

· Производные пиперидинаметилфеноксина: роксатидина ацетат, роксатидин.


Дата добавления: 2014-12-12 | Просмотры: 1992 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.005 сек.)