 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
СТРУКТУРА И КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВH1–антагонист гистаминовых рецепторов — азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как в молекуле гистамина) замещённого этиламина, эта боковая цепь весьма важна для проявления антигистаминной активности (табл. 47). Таблица 47. Классические H1–противогистаминные препараты
Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут быть пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. H1–антагонисты последнего (3–го) поколения отличаются высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1–Рц и принадлежат к разным химическим группам (табл. 48). Таблица 48. Н1–антагонисты 3–го поколения гистаминовых рецепторов
Антигистаминные препараты 1–го поколения являются конкурентными блокаторами H1–Рц и поэтому связывание их с Рц быстро обратимо. Поэтому для получения клинического эффекта необходимо использовать эти препараты в высоких дозах и часто (3–4 раза в сутки). При таком режиме дозирования чаще проявляются и нежелательные эффекты классических Н1-противогистаминных препаратов. Большинство H1–антагонистов 2–го поколения связываются с H1–Рц неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с Рц, а образовавшийся комплекс «лиганд–рецептор» диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие таких препаратов. Дата добавления: 2014-12-12 | Просмотры: 840 | Нарушение авторских прав |