АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

СТРУКТУРА И КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ

Прочитайте:
  1. A) введение антигистаминных препаратов
  2. I. Классификация и определения
  3. I. Определение, классификация, этиология и
  4. II Структура и функции почек.
  5. II. 4. ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИРЕТРОВИРУСНЫХ ПРЕПАРАТОВ И ПРИНЦИПЫ КОМБИНАЦИИ ГРУПП ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВААРТ
  6. II. Этиология и классификация
  7. Plathelmintes. Тип Плоские черви. Классификация. Характерные черты организации. Медицинское значение.
  8. TNM клиническая классификация
  9. TNM. Клиническая классификация
  10. V 13: Классификация наследственных болезней.

H1–антагонист гистаминовых рецепторов — азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как в молекуле гистамина) замещённого этиламина, эта боковая цепь весьма важна для проявления антигистаминной активности (табл. 47).

Таблица 47. Классические H1–противогистаминные препараты

Классы Международное название
Этаноламины Дифенгидрамин Доксиламин Клемастин Карбиноксамин (+Фенилэфрин или +Фенилпропаноламин) Фенилтолоксамин (+Кодеин или +Хлорфенамин, +Фенилэфрин)
Фенотиазины Прометазин
Этилендиамины Хлоропирамин Антазолин
Пиперазины Гидроксизин
Пиперидины Ципрогептадин

Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут быть пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол.

H1–антагонисты последнего (3–го) поколения отличаются высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1–Рц и принадлежат к разным химическим группам (табл. 48).

Таблица 48. Н1–антагонисты 3–го поколения гистаминовых рецепторов

Классы Международное название
Бутирофеноны Фексофенадин
Пиперазиновые Цетиризин
Азатидиновые Лоратадин
Трипролидиновые Акривастин
Оксипиперидиновые Эбастин

Антигистаминные препараты 1–го поколения являются конкурентными блокаторами H1–Рц и поэтому связывание их с Рц быстро обратимо. Поэтому для получения клинического эффекта необходимо использовать эти препараты в высоких дозах и часто (3–4 раза в сутки). При таком режиме дозирования чаще проявляются и нежелательные эффекты классических Н1-противогистаминных препаратов.

Большинство H1–антагонистов 2–го поколения связываются с H1–Рц неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с Рц, а образовавшийся комплекс «лиганд–рецептор» диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие таких препаратов.


Дата добавления: 2014-12-12 | Просмотры: 760 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 | 164 | 165 | 166 | 167 | 168 | 169 | 170 | 171 | 172 | 173 | 174 | 175 | 176 | 177 | 178 | 179 | 180 | 181 | 182 | 183 | 184 | 185 | 186 | 187 | 188 | 189 | 190 | 191 | 192 | 193 | 194 | 195 | 196 | 197 | 198 | 199 | 200 | 201 | 202 | 203 | 204 | 205 | 206 | 207 | 208 | 209 | 210 | 211 | 212 | 213 | 214 | 215 | 216 | 217 | 218 | 219 | 220 | 221 | 222 | 223 | 224 | 225 | 226 | 227 | 228 | 229 | 230 | 231 | 232 | 233 | 234 | 235 | 236 | 237 | 238 | 239 | 240 | 241 | 242 | 243 | 244 | 245 | 246 | 247 | 248 | 249 | 250 | 251 | 252 | 253 | 254 | 255 | 256 | 257 | 258 | 259 | 260 | 261 | 262 | 263 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)