АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Исследования по созданию противогистаминных средств начались в 1937 г. после получения в эксперименте убедительных данных о важнейшей роли гистамина в патогенезе аллергических реакций.

Уже в 1942–1945 гг. были синтезированы препараты — блокаторы H₁–Рц, такие, как фенбензамин, малеатпериламин, трипеленамин, прометазин и др., некоторые из которых применяют до настоящего времени.

Среди препаратов, обладающих антигистаминовыми свойствами, можно выделить несколько групп, различающихся механизмом действия.

· Препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы (Н₁–Рц):

Ú первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин и др.);

Ú второго поколения (цетиризин, лоратадин, эбастин);

Ú третьего поколения — фексофенадин.

· Препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин: иммуноглобулин человека нормальный + гистамин).

· Препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток (кетотифен, кромоглициевая кислота, недокромил).

БЛОКАТОРЫ H₁–РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

В настоящее время известно свыше 150 различных антигистаминных препаратов — антагонистов Н₁–Рц. Все антагонисты Н₁–Рц можно разделить на 2 группы: Н₁–блокаторы 1–го поколения, характеризующиеся низкой селективностью и продолжительностью действия в пределах 4–12 ч и Н₁–блокаторы 2–го поколения, с продолжительностью действия после однократного приёма от 18 до 24 ч.

Блокаторы Н₁–Рц снижают реакцию организма на гистамин, снимают обусловленный гистамином спазм гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров и отёк тканей, снимают гипотензивный эффект, вызванный гистамином и устраняют другие эффекты гистамина.

Антагонисты Н₁–Рц 1-го, 2–го и 3–го поколения отличаются и по механизму действия, и по химической структуре.

Гистамин играет важнейшую роль в патогенезе большинства аллергических заболеваний. Такие симптомы, как зуд, заложенность носа, чихание, ринорея при аллергическом рините во многом обусловлены действием гистамина. Наряду с другими медиаторами значима роль гистамина при аллергодерматозах, бронхиальной астме.

Дата добавления: 2014-12-12 | Просмотры: 822 | Нарушение авторских прав