АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Препараты кромоглициевой кислоты

Кромогликат натрия и недокромил

Теория нецитотоксического вовлечения в аллергический ответ клеток–мишеней аллергии окончательно сформировалась в 70–е годы и послужила поводом для создания препаратов, действие которых направлено на торможение функции клеток–мишеней аллергии.

Кромогликат натрия, открытый в 1965 г. (R. Altounyan), отвечал этим требованиям, и уже через 3 года нашёл клиническое применение в Англии, а затем и в других странах. В СССР препарат начали применять с начала 70-х годов.

à Структура кромогликата натрия (двунатриевой соли кромоглициевой кислоты) представлена двумя ядрами монокромона, соединёнными между собой алкильными остатками.

à Кромогликат натрия длительно присутствует на слизистой оболочке, медленно абсорбируется, обеспечивая этими свойствами длительное действие. Кромогликат натрия действует рецепторным механизмом, не проникая в клетки, не метаболизируется и экскретируется в неизменённом виде с мочой и жёлчью. Этими свойствами кромогликата натрия может быть объяснена чрезвычайно низкая частота нежелательных эффектов.

Недокромил — дикарбоновая кислота (двунатриевая соль). Как и кромогликат натрия, недокромил — липофобное, высокополярное соединение, находящееся в концентрированном состоянии. Абсорбция недокромила из лёгких более медленная, чем кромогликата натрия.

Действие недокромила натрия и кромогликата натрия распространяется на многие клетки, участвующие в аллергическом процессе. Причём спектр действия недокромила более широк, чем кромогликата. Кромогликат тормозит IgE–зависимую секрецию гистамина и простагландина D2 из тучных клеток лёгкого человека. Ингаляция кромогликата по 20 мг 4 раза в день в течение 4 недель приводит к уменьшению числа эозинофилов в бронхоальвеолярной промывной жидкости больных БА (Гущин И.С. и др.).

Помимо тучных клеток, кромогликат натрия и недокромил натрия угнетают активацию нейтрофилов, моноцитов, эозинофилов, что объясняет тормозящее действие этих препаратов как на раннюю, так и на позднюю фазу аллергической реакции.

В этом заключается основное преимущество препаратов этой группы и отличает их от других противоастматических препаратов (b₂–антагонисты тормозят только раннюю фазу, а ингаляционные ГКС — только позднюю фазу аллергического воспаления).

У препаратов этой группы очень высокий терапевтический индекс. Обладая высокой терапевтической эффективностью при лёгкой и средней степени тяжести БА, аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, у них практически отсутствуют побочные эффекты. Недокромил натрия оказывает несколько более сильное противоаллергическое действие, имеет также очень хороший профиль безопасности. У больных БА, которые нуждались в низких и средних дозах ингаляционных ГКС, недокромил оказался более эффективным, чем кромогликат натрия.

Дата добавления: 2014-12-12 | Просмотры: 870 | Нарушение авторских прав